Mecanismo de acción
Leflunomida

Agente antirreumático modificador de la enfermedad, con propiedades antiproliferativas. Su metabolito activo (A771726) inhibe al enzima dihidroorotato deshidrogenasa humana y ejerce una actividad antiproliferativa.

Indicaciones terapéuticas
Leflunomida

Artritis reumatoide activa como un FARME. Artritis psoriásica activa.

Posología
Leflunomida

Modo de administración
Leflunomida

Ingerir enteros con suficiente líquido. La ingesta de alimentos no modifica su absorción.

Contraindicaciones
Leflunomida

Hipersensibilidad (especialmente si ha ocurrido un s. de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme) a leflunomida , a teriflunomida su principal metabolito activo; I.H; inmunodeficiencia grave; afectación de función de médula ósea o con anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia importante; infecciones graves; I.R. moderada a grave; hipoproteinemia grave; embarazo; lactancia.

Advertencias y precauciones
Leflunomida

Si aparece hepatotoxicidad, hemotoxicidad, reacciones alérgicas o se cambia a otro FARME realizar un período de lavado (8 g de colestiramina 3 veces/día alternativamente con 50 g de carbón activado en polvo 4 veces/día durante 11 días). Si ALT entre 2-3 veces LSN reducir a 10 mg y control semanal. Si persisten o > 3 LSN interrumpir e iniciar procedimiento de lavado. Realizarse recuento hemático completo,antes de iniciar el tto., así como cada 2 sem durante los 6 primeros meses y, posteriormente, cada 8 sem. Antes de iniciar el tto., descartar una tuberculosis activa o inactiva, según recomendaciones locales. Riesgo de infección. Con antecedentes de tuberculosis supervisar cuidadosamente debido a la posibilidad de reactivación de la infección. Riesgo de reacciones respiratorias; si aparece tos y disnea, interrumpir tto. Determinar presión sanguínea antes del inicio y periódicamente después. Tomar medidas contraceptivas. En caso de estomatitis ulcerativa suspender tto. Riesgo de S. de Stevens-Johnson o de necrólisis epidérmica tóxica y erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos. Tan pronto como se observen reacciones epidérmicas y/o de las mucosas, que susciten la sospecha de tales efectos adversos, suspender tto. Neuropatía periférica, si se desarrolla neuropatía periférica, interrumpir el tto. e iniciar procedimiento de lavado. Posible asociación de hipertensión pulmonar (HP) relacionada con el uso de leflunomida. Riesgo de colitis, incluyendo colitis microscópica, si se presenta diarrea crónica de origen desconocido, realizar los procedimientos diagnósticos adecuados. Leflunomida y su metabolito teriflunomida, interfieren en la determinación del calcio iónico, pueden dar lugar a un falso descenso del mismo. Esto depende del tipo de analizador utilizado. Si se observa una disminución de los niveles de calcio, debe cuestionarse su plausibilidad y en caso de duda, determinar la concentración sérica de calcio ajustada a la albúmina.

Insuficiencia hepática
Leflunomida

Contraindicado.

Insuficiencia renal
Leflunomida

Contraindicado en I.R. moderada a severa, debido a la insuficiente experiencia clínica disponible en este grupo de pacientes.

Interacciones
Leflunomida

Aumento de efectos adversos con: fármacos hepatotóxicos o hematóxicos o con la administración de los mismos tras tto. con leflunomida sin periodo de lavado.
Efecto disminuido con: colestiramina o carbón activado en polvo.
Monitotización de los pacientes cuando se administran concomitante con fármacos metabolizados por CYP2C8, tales como repaglinida, paclitaxel, pioglitazona or rosiglitazona, ya que podrían tener una mayor exposición.
Disminuye la eficacia de: duloxetina, alosetron, teofilina y tizanidina.
No se recomienda con vacunas vivas atenuadas.
Aumento del tiempo de protrombina con: warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos.
Potencia toxicidad de: fenitoína, tolbutamina

Embarazo
Leflunomida

Contraindicado.

Lactancia
Leflunomida

Los estudios en el animal de experimentación indican que la leflunomida o sus metabolitos pasan a la leche materna. Por tanto, las mujeres en período de lactancia, no deberán recibir tratamiento con leflunomida.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Leflunomida

En caso de que se produzcan efectos adversos como el mareo, puede verse afectada la capacidad de concentración y reacción del paciente. En estos casos, los pacientes deberán abstenerse de conducir coches y utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Leflunomida

Leucopenia; leves reacciones alérgicas; anorexia, pérdida de peso; cefalea, mareo, parestesia, neuropatía periférica; leve aumento presión arterial; diarrea, náuseas, vómitos, trastornos de mucosa oral, dolor abdominal, colitis incluyendo colitis microscópica; elevación transaminasas; aumento de caída de cabello, eczema, sequedad piel, erupción cutánea, prurito; tenosinovitis; astenia; incremento de CPK.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

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