Bupropión y naltrexona

lactancia: evitar
lactancia: evitar

Tracto alimentario y metabolismo  >  Preparados antiobesidad, excl. productos dietéticos  >  Preparados antiobesidad, excl. productos dietéticos  >  Preparados antiobesidad de acción central


Mecanismo de acción
Bupropión y naltrexona

La naltrexona es un antagonista de los receptores opioides µ y el bupropión, un inhibidor débil de la recaptación neuronal de la dopamina y la norepinefrina. Estos componentes afectan a dos regiones principales del cerebro, en concreto, el núcleo arcuato del hipotálamo y el sistema dopaminérgico mesolímbico de recompensa.

Indicaciones terapéuticas
Bupropión y naltrexona

Coadyuvante de una dieta baja en calorías y un aumento de la actividad física para el control del peso en pacientes ads. (>= 18 años) con un IMC inicial de:
>= 30 kg/m<exp>2<\exp> (obesidad) o
>= de 27 kg/m<exp>2<\exp> a < 30 kg/m<exp>2<\exp> (sobrepeso) en presencia de una más enfermedades concomitantes relacionadas con el peso (p. ej., diabetes de tipo 2, dislipidemia o hipertensión controlada).
Interrumpir, si tras 16 sem no se ha perdido mín. 5% del p.c. inicial.

Posología
Bupropión y naltrexona

 

Modo de administración
Bupropión y naltrexona

Vía oral. Los comp. se deben tragar enteros con la ayuda de un poco de agua y preferiblemente con las comidas. No se deben dividir, masticar ni triturar.

Contraindicaciones
Bupropión y naltrexona

Hipersensibilidad; hipertensión no controlada; trastornos convulsivos o antecedentes de convulsiones; neoplasia conocida en el SNC; síndrome de abstinencia del alcohol o benzodiacepinas; antecedentes de trastorno bipolar; tto. simultáneo que contenga bupropión o naltrexona; diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosas; pacientes que en la actualidad padezcan una dependencia a los opiáceos de administración prolongada o a los agonistas opiáceos (p. ej., metadona) o con un síndrome agudo de abstinencia a los opiáceos; tto. concomitante con IMAO (debe haber trascurrido mín. 14 días tras interrumpir el tto.); I.H. grave; I.R. terminal o I.R. grave.

Advertencias y precauciones
Bupropión y naltrexona

No recomendado en: > 75 años, I.H. leve o moderada, I.R. moderada ni en niños y adolescentes < 18 años; precaución en > 65 años; evaluar la seguridad y la tolerabilidad de forma periódica; antes de iniciar el tto., evaluar la TFG estimada en pacientes que tengan un riesgo elevado de padecer I.R. (diabetes o ancianos); vigilar estrechamente a los pacientes por riesgo de suicidio (sobre todo ads. jóvenes y aquellos que presenten un riesgo elevado, en especial al inicio del tto. y después de modificar la dosis); riesgo de crisis epilépticas (si aparecen, interrumpir el tto. y no reanudar), precaución en pacientes con factores de riesgo: antecedentes de traumatismo craneoencefálico, consumo excesivo de alcohol o adicción a cocaína o estimulantes, diabetes (ajustar dosis de insulina o antidiabéticos orales para reducir al mín. el riesgo de hipoglucemia que podría causar crisis epilépticas) y tto. concomitante con antipsicóticos, antidepresivos, antipalúdicos, tramadol, teofilina, corticoesteroides sistémicos, quinolonas y antihistamínicos sedantes; evitar el consumo de alcohol; mayor sensibilidad a dosis más pequeñas de opiáceos después de interrumpir el tto.; interrumpir el tto. en caso de reacción alérgica o anafiláctica/anafilactoide durante el tto., si se sospecha de una enf. del suero o si aumentan las concentraciones de transaminasas o bilirrubina; antes de comenzar el tto. medir la tensión arterial y el pulso y evaluarse de forma periódica (si aparecen aumentos constantes y clínicamente significativos, interrumpir el tto.); precaución en hipertensión controlada, antecedentes recientes de infarto de miocardio, cardiopatía inestable, ICC de clase III o IV de la NYHA, arteriopatía coronaria activa o antecedentes de enf. cerebrovascular; riesgo de lesiones hepatocelulares a dosis excesivas, de síntomas neuropsiquiátricos y de activación de la manía (precaución en pacientes con antecedentes de manía).

Insuficiencia hepática
Bupropión y naltrexona

Contraindicado en I.H. grave. No recomendado en I.H. leve o moderada.

Insuficiencia renal
Bupropión y naltrexona

Contraindicado en I.R. terminal o I.R. grave. No recomendado en I.R. moderada.

Interacciones
Bupropión y naltrexona

Véase Contr. y Prec., además:
Precaución con: medicamentos metabolizados por cit. CYP2D6 (ISRS; antidepresivos tricíclicos como desipramina, imipramina, paroxetina; antipsicóticos como haloperidol, risperidona y tioridacina; bloqueantes de los receptores adrenérgicos ß como metoprolol; antiarrítmicos de tipo 1C como propafenona y flecainida); inductores de CYP2B6 (carbamacepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz); inhibidores de CYP2B6 (ciclofosfamida, ifosfamida, orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel); levodopa, amantadina; inhibidores o inductores de UGT.

Embarazo
Bupropión y naltrexona

Contraindicado. No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de naltrexona/bupropión en mujeres embarazadas.Se desconoce el riesgo potencial en humanos, por lo que no debe utilizarse durante el embarazo ni en mujeres que estén intentando quedarse embarazadas.

Lactancia
Bupropión y naltrexona

Naltrexona y bupropión, así como sus metabolitos, se excretan en la leche materna.
No se dispone de información suficiente relativa a la exposición sistémica a la naltrexona y el bupropión en niños/recién nacidos lactantes, por lo que no se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. No debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Bupropión y naltrexona

La influencia de bupropión/naltrexona sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Los pacientes en tratamiento con bupropión/naltrexona que experimenten una disminución en la capacidad de concentración, en el estado de alerta y sensación de mareo deben evitar realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir vehículos o utilizar máquinas hasta que estos efectos desaparezcan.

Reacciones adversas
Bupropión y naltrexona

Disminución del recuento de linfocitos; sensación de mareo, temblores, disgeusia, alteración de la atención, letargo; acúfenos, vértigo; palpitaciones; sofocos; náuseas, estreñimiento, vómitos, boca seca, dolor dental, dolor en la zona superior del abdomen; hiperhidrosis, prurito, alopecia, sensación de inquietud.

Monografías Principio Activo: 16/01/2017

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