Eliglustat

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Eliglustat

Eliglustat es un potente inhibidor específico de la glucosilceramida sintasa que actúa como tratamiento reductor de sustrato (TRS) para la enfermedad de Gaucher de tipo 1 (EG1). El objetivo del TRS es reducir la velocidad de síntesis del principal sustrato glucosilceramida (GL-1) para adecuarlo a la velocidad alterada del catabolismo en los pacientes con EG1 y prevenir así la acumulación de glucosilceramida y aliviar las manifestaciones clínicas.

Indicaciones terapéuticas
Eliglustat

Tto. a largo plazo de pacientes ads. con enf. de Gaucher de tipo 1 (EG1) que son metabolizadores lentos, metabolizadores intermedios (MI) o metabolizadores rápidos (MR) del CYP2D6.

Posología
Eliglustat

 

Modo de administración
Eliglustat

Vía oral. Las cáps. deben tragarse enteras, preferentemente con agua, sin aplastarse, disolverse ni abrirse.

Contraindicaciones
Eliglustat

Hipersensibilidad; pacientes que sean metabolizadores intermedios (MI) o metabolizadores rápidos (MR) del CYP2D6 y que estén recibiendo un inhibidor potente o moderado del CYP2D6 de manera concomitante con un inhibidor potente o moderado del CYP3A y pacientes que sean metabolizadores pobres (MP) del CYP2D6 y que estén recibiendo un inhibidor potente del CYP3A.

Advertencias y precauciones
Eliglustat

I.H.; I.R.; no se dispone de datos en niños < 18 años; no utilizar en: metabolizadores ultrarrápidos (MUR) o indeterminados del CYP2D6 ni en pacientes con enf. cardíaca (ICC, IAM reciente, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmia ventricular), síndrome de QT largo y tto. concomitante con antiarrítmicos de clase IA (p. ej., quinidina) y de clase III (p. ej., amiodarona, sotalol); genotipar el CYP2D6 antes del inicio del tto.; no recomendado en tto. concomitante con inductores potentes del CYP3A; controlar respuesta clínica y considerar cambiar el tto. en pacientes sin tto. previo; evaluar la respuesta de progresión de la enf. en pacientes con enf. estabilizada que cambien a tto. con eliglustat desde la terapia de reemplazo enzimática y considerar reinstauración de un tto. de sustitución enzimática en los pacientes individuales con una respuesta sub-óptima.

Insuficiencia hepática
Eliglustat

Precaución, no se ha estudiado.

Insuficiencia renal
Eliglustat

Precaución, no se ha estudiado.

Interacciones
Eliglustat

Véase Contr. y Prec., además:
Ajustar dosis con: inhibidor potente de CYP2D6 en pacientes MI o MR (reducir dosis a 84 mg/día).
Precaución con: inhibidores moderados de CYP2D6 (duloxetina, terbinafina, moclobemida, mirabegrón, cinacalcet, dronedarona) en MI o MR; inhibidores moderados del CYP3A (eritromicina, ciprofloxacino, fluconazol, diltiazem, verapamilo, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidina) en MI o MR; inhibidores potentes del CYP3A (claritromicina, ketoconazol, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, teleprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol, telitromicina, conivaptán, boceprevir) en MI o MR; inhibidores débiles del CYP3A (amlodipino, cilostazol, fluvoxamina, goldenseal, isoniazida, ranitidina, anolazina) en ML.
Evitar con: zumo de pomelo; inhibidor moderado del CYP3A en ML.
Reducir dosis de: sustratos de la gp-P (digoxina, colchicina, dabigatrán, fenitoína, pravastatina); sustratos del CYP2D6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fenotiazinas, dextrometorfano y atomoxetina).

Embarazo
Eliglustat

Evitar. No hay datos en embarazadas o éstos son limitados.

Lactancia
Eliglustat

Se desconoce si eliglustat o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que eliglustat se excreta en la leche. No puede excluirse el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Reacciones adversas
Eliglustat

Cefalea; náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; artralgia; fatiga.

Monografías Principio Activo: 19/12/2016

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