Mercaptopurina

Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
Puede causar daño fetal administrado a mujeres embarazadas. La paciente debe ser advertida del daño potencial para el feto.
lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Mercaptopurina

Antineoplásico antimetabolito no nucleosídico de las bases púricas. Actúa como falso sustrato en el proceso de síntesis (fase S del ciclo celular) de los constituyentes esenciales de los ácidos nucleicos, provocando la síntesis de un ADN anómalo o incluso la detención del proceso de síntesis de los ácidos nucleicos.

Indicaciones terapéuticas
Mercaptopurina

Leucemia aguda. Puede utilizarse para inducir su remisión y está indicado especialmente para la terapia de mantenimiento en leucemia linfoblástica aguda y leucemia mielógena aguda.

Posología
Mercaptopurina

 

Modo de administración
Mercaptopurina

Vía oral. Administrar con el estómago vacío (una hora antes o 3 horas después de las comidas). La dosis diaria de 6-mercaptopurina se debe tomar por la noche.

Contraindicaciones
Mercaptopurina

Hipersensibilidad a mercaptopurina. Concomitante cin la vacuna de la fiebre amarilla.

Advertencias y precauciones
Mercaptopurina

Ancianos, I.R. e I.H. Inmunodepresión.Toxicidad hepática (control semanal de la función hepática).Toxicidad renal (vigilar concentraciones de ác. úrico en sangre y orina ante la posible aparición de hiperuricemia e hiperuricosuria, con riesgo de una nefropatía causada por el ác. úrico). Riesgo de mielodepresión, vigilar parámetros hematológicos durante el tto. (puede ser necesario disminuir dosis de mercaptopurina cuando se combina con sustancias cuya toxicidad primaria o secundaria es la mielosupresión). Deficiencia hereditaria del enzima tiopurina metiltransferasa (TPMT), más sensibles al efecto mielosupresor de la mercaptopurina y más propensos a desarrollar una aplasia medular rápida tras el inicio del tto., que podria agravarse si se administra concomitante con sustancias que inhiban la TPMT, como olsalazina, mesalazina o sulfasalazina. Hay notificaciones de una posible relación entre la disminución de la actividad de TPMT y la presencia de leucemias y mielodisplasias secundarias en pacientes tratados con 6-mercaptopurina en combinación con otros citotóxicos. Potencial mutagénico y cancerígeno, 6-mercaptopurina es potencialmente cancerígena y se debe considerar el riesgo teórico de carcinogenia con este tto. Tras la revisión de seguridad de azatioprina y mercaptopurina en relación con su asociación con enf. linfoproliferativas y teniendo en cuenta su mecanismo de acción, se ha concluido que existe suficiente evidencia que apoya que la administración de tiopurinas está asociada a un aumento del riesgo de s.linfoproliferativo y de s. de activación macrofágica. Presentan mayor riesgo de desarrollo de linfomas u otro tipo de tumores, principalmente cáncer de piel (melanoma y otros), sarcomas (de Kaposi y otros) y cáncer de cérvix in situ. El riesgo va en relación con la intensidad y la duración de la inmunosupresión más que con la utilización de un agente específico. El s. de activación macrofágica puede aparecer en pacientes con enf. autoinmunes, en particular enf.inflamatoria intestinal. La administración de mercaptopurina podría aumentar la susceptibilidad de estos pacientes a desarrollar este síndrome.

Insuficiencia hepática
Mercaptopurina

Precaución. Dado que la I.H. puede hacer más lenta la eliminación de mercaptopurina, se debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial. Se recomienda una estrecha vigilancia por si presentan reacciones adversas relacionadas con la dosis.

Insuficiencia renal
Mercaptopurina

Precaución. Dado que la I.R. puede hacer más lenta la eliminación de mercaptopurina y sus metabolitos y, por tanto, aumentar su efecto acumulativo, se debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial. Se recomienda una estrecha vigilancia por si presentan reacciones adversas relacionadas con la dosis.

Interacciones
Mercaptopurina

Véase contraindicaciones y precauciones. Además:
Disminuye el efecto anticuagulante de: warfarina acenocumarol.
Disminuye la eficacia de: vacunas vivas
Reduce la absorción intestinal de: fenitoína, otros antiepilépticos (estrecha vigilancia de las concentraciones séricas de antiepilépticos y ajustes oportunos de dosis).
Concentraciones plasmáticas disminuidas con:alimentos (leche ni otros productos lácteos)
Toxicidad aumentada por: inhibidores de la xantina oxidasa. En caso del alopurinol reducir un 25-33% la dosis de mercaptopurina.
Riesgo de mielosupresión grave con: ribavirina.
AUC aumentada por: metotrexato, ajustar la dosis de mercaptopurina para mantener un recuento adecuado de leucocitos en sangre.

Embarazo
Mercaptopurina

Evitar. No debe administrarse a pacientes embarazadas o que puedan estarlo sin una evaluación minuciosa de sus riesgos y beneficios.

Lactancia
Mercaptopurina

Se ha detectado la presencia de 6-mercaptopurina en el calostro y en la leche materna de mujeres que recibían tratamiento con azatioprina y, por tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con mercaptopurina.

Reacciones adversas
Mercaptopurina

Mielodepresión: leucopenia y trombocitopenia,anemia; anorexia; nauseas, vómitos, estomatitis; éstasis biliar, hepatotoxicidad.

Monografías Principio Activo: 05/05/2016

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