Palonosetrón + netupitant

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Palonosetrón + netupitant

Netupitant es un antagonista selectivo de los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana. Palonosetrón es un antagonista de los receptores 5-HT3 con una fuerte afinidad de unión a este receptor y una afinidad escasa o nula a otros receptores. Las sustancias quimioterapéuticas producen náuseas y vómitos al estimular la liberación de serotonina en las células enterocromafines del intestino delgado. A continuación, la serotonina activa los receptores 5-HT3 que se encuentran en las fibras aferentes vagales para iniciar el reflejo nauseoso. La emesis tardía se ha asociado a la activación de los receptores de neurocinina 1 (NK1) de la familia de las taquicininas (ampliamente distribuidos en los sistemas nerviosos central y periférico) por la sustancia P. Como se ha demostrado en estudios in vitro e in vivo, netupitant inhibe las respuestas mediadas por la sustancia P.

Indicaciones terapéuticas
Palonosetrón + netupitant

En ads. para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos asociados a la quimioterapia oncológica altamente emetógena basada en cisplatino y para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos asociados a la quimioterapia oncológica moderadamente emetógena.

Posología
Palonosetrón + netupitant

 

Contraindicaciones
Palonosetrón + netupitant

Hipersensibilidad; embarazo.

Advertencias y precauciones
Palonosetrón + netupitant

No utilizar: en enf. renal terminal con hemodiálisis, para prevenir la náuseas y vómitos en los días siguientes a la quimioterapia si no están asociados a otra administración de quimioterapia ni para tratar las náuseas y vómitos después de la quimioterapia; precaución en: niños, ancianos > 75 años, I.H. grave, pacientes con antecedentes de estreñimiento, con signos de obstrucción intestinal subaguda o con antecedentes personales o familiares de prolongación del intervalo QT, anomalías de los electrolitos, ICC, bradiarritmias, trastornos de la conducción; precaución en tto. concomitante con: antiarrítmicos, medicamentos que prolonguen el intervalo QT o produzcan anomalías de los electrolitos (corregir hipopotasiemia e hipomagnesiemia antes de la administración), medicamentos por vía oral que se metabolicen por CYP3A4 y con margen terapéutico estrecho (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, everolimús, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo y quinidina), medicamentos quimioterapéuticos sustratos de CYP3A4 (docetaxel, irinotecán); riesgo de: síndrome serotoninérgico con antagonistas de 5-HT<sub>3<\sub> solos o en combinación con otros medicamentos serotoninérgicos (ISRS o IRSN).

Insuficiencia hepática
Palonosetrón + netupitant

Precaución en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Palonosetrón + netupitant

No utilizar en pacientes con enf. renal en fase terminal que necesitan hemodiálisis.

Interacciones
Palonosetrón + netupitant

Véase Prec., además:
- Aumenta la exposición de: dexametasona (reducir dosis al 50 %).
- Precaución con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol), sustratos orales de la enzima UGT2B7 (zidovudina, ác. valproico, morfina), sustratos de P-gp (dabigatrán o colchicina).
- Evitar con: inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina).

Embarazo
Palonosetrón + netupitant

Contraindicado. No hay datos relativos en mujeres embarazadas. Las mujeres en edad fértil no deben estar embarazadas ni quedarse embarazadas mientras estén en tto.

Lactancia
Palonosetrón + netupitant

Se desconoce si palonosetrón o netupitant se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en niños lactantes. No debe utilizarse durante la lactancia. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento y durante 1 mes tras la última dosis.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Palonosetrón + netupitant

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada. Ya que puede provocar mareo, somnolencia o fatiga, se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si presentan estos síntomas.

Reacciones adversas
Palonosetrón + netupitant

Cefalea; estreñimiento; fatiga.

Monografías Principio Activo: 07/03/2016

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