Simeprevir

Alerta farmacéutica y notas informativas
lactancia: precaución
lactancia: precaución
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.
Produce reacciones de fotosensibilidad. El paciente evitará exponerse a la luz solar.

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Inhibidores de la proteasa


Mecanismo de acción
Simeprevir

Simeprevir es un inhibidor específico de la serina proteasa NS3/4A del VHC, que es esencial para la replicación del virus.

Indicaciones terapéuticas
Simeprevir

Tto. de la hepatitis C crónica (HCC) en ads. en combinación con otros medicamentos.

Posología
Simeprevir

 

Modo de administración
Simeprevir

Vía oral. Tomar con alimentos. La cápsula se debe tragar entera.

Contraindicaciones
Simeprevir

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Simeprevir

I.R. grave (Clcr < 30 ml/min), enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis); I.H. moderada o grave; niños < 18 años (sin datos de seguridad y eficacia); pacientes con VHC genotipos 2, 3, 5 ni 6; no administrar en monoterapia (suspender si se suspenden el resto de medicamentos utilizados en la combinación); pacientes que no han respondido a un tto. basado en un inhibidor de la proteasa NS3-4A del VHC; antes de iniciar el tto. en combinación con sofosbuvir, realizar el test de detección del polimorfismo Q80K en infectados con VHC genotipo 1a con cirrosis así como en pacientes infectados con VHC genotipo 1a en tto. concomitante con peginterferón alfa y ribavirina; evaluar riesgo/beneficio en concomitancia con otros antivirales directos (no recomendado con telaprevir o boceprevir); evaluar riesgo/ beneficio en embarazo o mujeres en edad fértil (utilizar método anticonceptivo eficaz); posible aparición de reacciones de fotosensibilidad; interrumpir el tto. si aparece exantema grave y vigilar al paciente; realizar análisis cuantitativo del ARN del VHC, pruebas hematológicas, bioquímicas y de embarazo; no concomitancia con inductores o inhibidores del cit. P4503A (CYP3A4); coinfectados por VHB (sin datos de seguridad ni eficacia); riesgo de descompensación hepática y fracaso hepático (puede ser mortal) en combinación con peginterferón alfa y ribavirina y en combinación con sofosbuvir (vigilar análisis de función hepática en pacientes con antecedentes); riesgo de bradicardia grave y bloqueo cardíaco en tto. concomitante con sofosbuvir + amiodarona (solo usar si otros tto. antiarrítmicos no son tolerados o estén contraindicados), monitorizar al paciente durante 48 h; no recomendado con ciclosporina; realizar serología frente a VHB antes del inicio del tto.; monitorizar ecográficamente cada 6 meses en pacientes con carcinoma hepatocelular previo, fibrosis avanzada (F3) y cirrosis, con respuesta viral sostenida tras tto. antiviral, para vigilar la aparición de carcinoma hepatocelular; valorar riesgo/beneficio en infectados por VHC con carcinoma hepatocelular que hayan alcanzado respuesta radiológica completa y sean candidatos al tto. antiviral.

Insuficiencia hepática
Simeprevir

Precaución en I.H. moderada o grave.

Insuficiencia renal
Simeprevir

Precaución en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min), enf. renal terminal (incluidos pacientes con hemodiálisis).

Interacciones
Simeprevir

Véase Prec. Además:
Interacciona con: inhibidores de OATP1B1/3 (eltrombopag y gemfibrozilo aumentan la concentración de simeprevir; rosuvastatina, pitavastatina, pravastatina, atorvastatina, simvastatina, lovastatina).
Monitorizar concentraciones plasmáticas con: digoxina, tacrolimús, sirolimús.
Monitorizar INR con: warfarina, antagonistas de la vit. K.
No recomendado con: ledipasvir.

Embarazo
Simeprevir

Valorar riesgo/beneficio. No existen estudios adecuados y bien controlados con simeprevir en mujeres embarazadas.

Lactancia
Simeprevir

Se desconoce si simeprevir o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Cuando se administró a ratas lactantes, simeprevir se detectó en el plasma de las crías lactantes, debido probablemente a su excreción en la leche. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con simeprevir tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Reacciones adversas
Simeprevir

Disnea; náuseas, estreñimiento; elevación de bilirrubina en sangre; exantema, prurito, reacción de fotosensibilidad.

Monografías Principio Activo: 16/12/2016

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