Trifluridina + tipiracilo

lactancia: evitar
lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Trifluridina + tipiracilo

Tras la absorción por las células cancerígenas, trifluridina, es fosforilada por la timidina quinasa, después es metabolizada en las células a un sustrato del ácido desoxirribonucleico ADN, y se incorpora directamente al ADN, interfiriendo de este modo en la función del ADN para evitar la proliferación celular.Trifluridina es rápidamente degradada por Tpasa y rápidamente metabolizada por un efecto de primer paso tras la administración oral, esto explica la adición del inhibidor de Tpasa, tipiracil hidrocloruro.

Indicaciones terapéuticas
Trifluridina + tipiracilo

Tto. de ads. con cáncer colorrectal metastásico (CCRm) que hayan sido previamente tratados o no se les considere candidatos al tratamiento con terapias disponibles, incluidas quimioterapia basada en fluoropirimidinas, oxaliplatino e irinotecán, agentes anti-VEGF y agentes anti-EGFR .

Posología
Trifluridina + tipiracilo

 

Modo de administración
Trifluridina + tipiracilo

Vía oral. Los comprimidos se deben tomar con un vaso de agua en el transcurso de 1 hora después de la finalización del desayuno y de la cena.

Contraindicaciones
Trifluridina + tipiracilo

Hipersensibilidad a trifluridina, a tipiracil.

Advertencias y precauciones
Trifluridina + tipiracilo

I.H., I.R., supresión de la médula ósea: mielosupresión, incluyendo anemia, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Realizar recuentos hematológicos completos antes del inicio del tto. y cuando sea necesario para controlar la toxicidad, pero como mínimo, antes de cada ciclo de tto. Toxicidad gastrointestinal (administrar, según indicación clínica, antieméticos, antidiarreicos y otras medidas, tales como terapia de reemplazo de electrolitos/fluidos). Proteinuria.

Insuficiencia hepática
Trifluridina + tipiracilo

No se recomienda en I.H. moderada o grave.

Insuficiencia renal
Trifluridina + tipiracilo

No se recomienda en I.R. grave o terminal. I.R. moderada mayor incidencia de reacciones adversas.

Interacciones
Trifluridina + tipiracilo

Precaución cuando se utilice concomitante con sustancias que interactúen con los transportadores de nucleósidos CNT1, ENT1 y ENT2.
Concentración aumentada de tipiracil: con inhibidores de OCT2 o MATE1.
Precaución con sustancias que sean sustratos de la timidina quinasa humana, por ejemplo, zidovudina; monitorizar un posible descenso de la eficacia del antiviral, y considerar el cambio a otro antiviral alternativo que no sea un sustrato de la timidina quinasa humana, tales como lamivudina, zalcitabina, didanosina y abacavir

Embarazo
Trifluridina + tipiracilo

En base al mecanismo de acción, se sospecha que trifluridina causa malformaciones congénitas cuando se administra durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva

Lactancia
Trifluridina + tipiracilo

Se desconoce si se excretan en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado que trifluridina, tipiracil hidrocloruro y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en el lactante. Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Trifluridina + tipiracilo

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Puede aparecer fatiga, mareo o malestar durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Trifluridina + tipiracilo

Infección del tracto respiratorio inferior, infección del tracto respiratorio superior; neutropenia, leucopenia, anemia, trombocitopenia, neutropenia febril, linfopenia, monocitosis; apetito disminuido, hipoalbuminemia; insomnio; disgeusia, neuropatía periférica, mareo, cefalea; rubefacción; disnea, tos; diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, estomatitis, alteración oral; hiperbilirrubinemia; síndrome de eritrodisestesia palmoplantar, erupción cutánea, alopecia, prurito, piel seca; proteinuria; fatiga, pirexia, edema, inflamación de la mucosa, malestar general; enzimas hepáticos aumentados, fosfatasa alcalina aumentada en sangre, pérdida de peso.

Monografías Principio Activo: 07/12/2016

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