Mecanismo de acción
Naldemedina

Naldemedina es un antagonista de la unión de opioides en los receptores opioides mu, delta y kappa. Naldemedina actúa como un antagonista de los receptores opioides mu de acción periférica en tejidos como el tubo digestivo, reduciendo así los efectos astringentes de los opioides sin revertir los efectos de los opioides mediados por el SNC.
Naldemedina es un derivado de naltrexona al que se ha añadido una cadena lateral que aumenta el peso molecular y la superficie polar, reduciendo así su capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. Se espera que la penetración de naldemedina en el SNC sea insignificante a la dosis recomendada. Además, naldemedina es un sustrato del transportador de eflujo de la glucoproteína P (P-gp), que podría asimismo intervenir en la reducción de la penetración de naldemedina en el SNC. Según esto, se espera que naldemedina ejerza sus efectos antiastringentes en los opioides sin revertir sus efectos analgésicos mediados por el SNC.

Indicaciones terapéuticas
Naldemedina

Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides (EIO) en pacientes adultos que han recibido previamente tratamiento con un laxante.

Posología
Naldemedina

Modo de administración
Naldemedina

Vía oral. Tomar una vez al día, con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Naldemedina

Hipersensibilidad; pacientes con sospecha o certeza de obstrucción o perforación gastrointestinal o pacientes con riesgo elevado de obstrucción recurrente, debido al posible riesgo de perforación gastrointestinal.

Advertencias y precauciones
Naldemedina

Experiencia limitada en >= 75 años, I.R. grave y en pacientes tratados con analgésicos opioides a dosis diarias > 400 mg de morfina; sin experiencia en pacientes tratados para el estreñimiento inducido por agonistas mu parciales de opioides (p. ej., buprenorfina); no recomendado en I.H. grave; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años; suspender el tratamiento si se suspende el analgésico opioide; notificados casos de perforación gastrointestinal en pacientes con riesgo elevado de perforación gastrointestinal (p. ej. enfermedad diverticular y neoplasias malignas subyacentes del tubo digestivo o metástasis peritoneales); valorar riesgo/beneficio en pacientes con cualquier afección que pudiera ocasionar una alteración de la integridad de la pared del tubo digestivo (p. ej., enfermedad ulcerosa péptica, síndrome de Ogilvie, neoplasia maligna del tubo digestivo o enfermedad de Crohn); vigilar aparición de dolor abdominal intenso o persistente, o un empeoramiento del mismo; suspender el tratamiento si se sospecha de obstrucción o perforación; en caso de diarrea y dolor abdominal intensos, supervisar y tratar la deshidratación utilizando rehidratación y tratamiento adecuado; riesgo de síndrome de abstinencia a opioides (precaución al retirar el medicamento); mayor riesgo de síndrome de abstinencia o menor analgesia en pacientes con alteraciones de la barrera hematoencefálica (p. ej., neoplasias malignas cerebrales primarias, metástasis del SNC u otras afecciones inflamatorias, esclerosis múltiple activa y enfermedad de Alzheimer avanzada); no estudiado en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio, ictus o ataque isquémico transitorio en los 3 meses anteriores; evitar en tratamiento concomitante con inhibidores potentes de CYP3A (p. ej. zumo de pomelo, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, telitromicina y claritromicina); no se recomienda con inductores potentes de CYP3A (p. ej. hierba de San Juan, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína); precaución con inductores moderados de CYP3A (p. ej. efavirenz).

Insuficiencia hepática
Naldemedina

No recomendado en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Naldemedina

Precaución (experiencia limitada en I.R. grave).

Interacciones
Naldemedina

Exposición aumentada por: inhibidores potentes de CYP3A (p. ej. zumo de pomelo, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, telitromicina y claritromicina). Evitar uso concomitante.
Exposición reducida por: inductores potentes de CYP3A (p. ej. hierba de San Juan, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína). No se recomienda.
Precaución y monitorizar con: inhibidores moderados de CYP3A (p. ej. fluconazol); inductores moderados de CYP3A (p. ej. efavirenz).
Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes de P-gp (p. ej. ciclosporina). Monitorizar.

Embarazo
Naldemedina

No hay datos relativos al uso de naldemedina en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de
toxicidad para la reproducción. El uso de naldemedina durante el embarazo puede precipitar el síndrome de abstinencia a opioides en el feto debido a la inmadurez de la barrera hematoencefálica fetal. No debe utilizarse naldemedina durante el embarazo a no ser que la situación clínica de la mujer requiera tratamiento con naldemedina.

Lactancia
Naldemedina

Se desconoce si naldemedina/metabolitos se excreta en la leche materna. Los datos disponibles en ratas muestran que naldemedina se excreta en la leche.
A dosis terapéuticas, la mayoría de los opioides (p. ej., morfina, meperidina, metadona) se excretan en la leche materna en cantidades mínimas. Existe la posibilidad teórica de que naldemedina provoque el síndrome de abstinencia a opioides en un recién nacido lactante cuya madre esté tomando un agonista de los receptores opioides. No se puede excluir el riesgo en el niño lactante.
No se debe utilizar naldemedina durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Naldemedina

La influencia de naldemedina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Naldemedina

Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 04/05/2021

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