Mecanismo de acción
Metildopa (racémica)

La metildopa es un antihipertensivo central que inhibe el tono simpático: la caída de la presión arterial se debe a la estimulación de los receptores alfa2-adrenérgicos centrales, posiblemente a través de "falsos neurotransmisores". El efecto de la metildopa sobre el equilibrio de las aminas adrenérgicas debido, al parecer, exclusivamente al isómero izquierdo, es reversible.

Indicaciones terapéuticas
Metildopa (racémica)

Presión arterial alta moderada o severa.

Posología
Metildopa (racémica)

Modo de administración
Metildopa (racémica)

Vía oral.

Contraindicaciones
Metildopa (racémica)

Hipersensibilidad; depresión severa; antecedentes de hepatitis inducida por fármacos o problemas hepáticos asociados con la metildopa; enfermedad hepática activa como hepatitis aguda y crónica o cirrosis; anemia hemolítica; tumor secretor de catecolaminas como feocromocitoma o paraganglioma; porfiria; uso con alcohol o drogan que contengan alcohol.

Advertencias y precauciones
Metildopa (racémica)

Medir hemoglobina y/o el hematocrito si aparecen síntomas que sugiere anemia (en caso de anemia, realizar los exámenes biológicos oportunos para determinar la existencia de hemólisis e interrumpir el tratamiento).
La práctica de una prueba de Coombs directa puede ser útil de forma rutinaria para detectar autoinmunización latente. Es fundamental en caso de anemia confirmar el mecanismo autoinmune de la hemólisis. Este fenómeno es dosis-dependiente: la incidencia más baja se observa en pacientes que reciben una dosis menor o igual a 1 g/día de metildopa. La prueba de Coombs negativa ocurre en las semanas o meses posteriores a la interrupción del tratamiento. En caso de una prueba de Coombs directa positiva antes de una transfusión de sangre, realice una prueba de Coombs indirecta. Si es negativo, se puede realizar la transfusión; de lo contrario, se debe buscar el consejo de un especialista.
Ocasionalmente se ha presentado fiebre durante las tres primeras semanas de tratamiento y en algunos casos se ha asociado con hipereosinofilia o anomalías en una o más pruebas de función hepática. Puede ocurrir ictericia, con o sin fiebre (por lo general comienza dentro de los primeros dos o tres meses de tratamiento). Se han informado casos raros de necrosis hepática fatal. Las biopsias hepáticas realizadas en varios pacientes con anomalías en la función hepática han mostrado necrosis focal microscópica compatible con hipersensibilidad al fármaco. Comprobar la función hepática (transaminasas) y realizar un hemograma a intervalos regulares durante las primeras 6-12 semanas de tratamiento o si hay fiebre inexplicable. Interrumpir el tratamiento si aparece fiebre, pruebas de función hepática anormales o ictericia. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática.
Reducir dosis en I.R. y usar dosis bajas en ancianos por riesgo de síncope. En pacientes con enfermedad cerebrovascular bilateral grave, rara vez se han observado movimientos coreoatetósicos. Notificados casos de depresión (precaución en pacientes con antecedentes de depresión). Es posible que se requieran dosis más bajas de anestésicos en pacientes tratados con metildopa.

Insuficiencia hepática
Metildopa (racémica)

Contraindicado en pacientes con antecedentes de hepatitis inducida por fármacos, problemas hepáticos asociados con la metildopa o con enfermedad hepática activa como hepatitis aguda y crónica o cirrosis.

Insuficiencia renal
Metildopa (racémica)

Reducir dosis.

Interacciones
Metildopa (racémica)

Evitar tomar bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan alcohol.
Aumenta el efecto antihipertensivo con: baclofeno. Usar con precaución (vigilar presión arterial y ajustar dosis en caso necesario).
Aumento de litemia y riesgo de toxicidad con: litio.
Efecto antihipertensivo y aumento del riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo) con: antidepresivos de imipramina (tricíclicos), neurolépticos.
Disminución del efecto antihipertensivo con: corticoides y tetracosactida (vía general) (excepto hidrocortisona utilizada como tratamiento sustitutivo en la enfermedad de Addison).
Aumento del efecto antihipertensivo con: amifostina.
Aumento de la depresión central con: otros depresores del SNC como derivados de la morfina (analgésicos, antitusígenos y tratamientos sustitutivos), benzodiazepinas; ansiolíticos distintos de las benzodiazepinas: carbamatos, captodiamo, etifoxina, hipnóticos, neurolépticos; antihistamínicos H1 sedantes: antidepresivos sedantes; baclofeno; talidomida.

Lab:
Puede distorsionar la determinación de ácido úrico urinario por el método de fosfotungsteno, creatinina sérica por el método de picrato alcalino y SGOT por colorimetría. No se han informado interferencias con métodos espectrofotométricos para el análisis SGOT.
Puede dar lugar a valores falsos positivos al medir las catecolaminas urinarias.

Embarazo
Metildopa (racémica)

Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto teratogénico. En ausencia de efecto teratogénico en animales, no se espera un efecto malformativo en humanos. De hecho, hasta la fecha, las sustancias responsables de las malformaciones en humanos han demostrado ser teratogénicas en animales durante estudios bien realizados en dos especies.
Clínicamente, el análisis de un gran número de embarazos expuestos aparentemente no reveló ningún efecto malformativo o fetotóxico particular de la metildopa. Sin embargo, sólo los estudios epidemiológicos permitirían comprobar la ausencia de riesgo.
En consecuencia, se puede recetar metildopa durante el embarazo si es necesario.

Lactancia
Metildopa (racémica)

El paso a la leche materna existe, pero es débil. A pesar de la falta de seguimiento epidemiológico, hasta la fecha no se han notificado efectos adversos particulares en recién nacidos de madres tratadas.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Metildopa (racémica)

Precaución al conducir o manejar maquinaria por el riesgo de somnolencia asociado con el uso de este medicamento.

Reacciones adversas
Metildopa (racémica)

Puede ocurrir una sedación transitoria durante el período inicial de tratamiento o cuando se aumenta la dosis. El dolor de cabeza o la debilidad pueden notarse como síntomas tempranos y transitorios.

Sobredosificación
Metildopa (racémica)

Administrar si es necesario simpaticomiméticos: noradrenalina, adrenalina, bitartrato de metaraminol.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Perú clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por DIGEMID para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 06/11/2024

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