Mecanismo de acciónAlopurinol
Disminuye el nivel de ác. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác. úrico.
Indicaciones terapéuticasAlopurinol
Tto. de manifestaciones clínicas de depósito de ác. úrico/uratos en: gota idiopática; litiasis por ác. úrico; nefropatía aguda por ác. úrico; enf. neoplásica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontáneamente como después de un tto. citotóxico. Alteraciones enzimáticas con sobreproducción de urato: hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo síndrome de Lesch-Nyhan; glucosa-6-fosfatasa incluyendo enf. de almacenamiento de glucógeno; fosforribosilpirofosfato sintetasa; fosforribosilpirofosfato amido-transferasa; adenina fosforribosiltransferasa; glutatión reductasa; glutamato deshidrogenasa. Tto. de cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil- transferasa. Litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando fallan medidas como dieta, ingesta de líquidos u otras medidas terapéuticas.
PosologíaAlopurinol
Oral. Ads.: alteraciones leves: 100- 200 mg/día. Alteraciones moderadas: 300- 600 mg/día. Alteraciones graves: 700-900 mg/día. En ancianos utilizar la dosis menor que produzca reducción satisfactoria de uratos.
Niños <15 años: 100-400 mg/día (procesos malignos y síndrome de Lesch-Nyhan).
I.R., iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días sin diálisis.
I.H. reducir dosis.
ContraindicacionesAlopurinol
Hipersensibilidad al alopurinol. En caso de tto. para un ataque agudo de gota; la terapia profiláctica podrá iniciarse cuando el ataque agudo ha disminuido completamente, siempre que se tomen también agentes antiinflamatorios.
Advertencias y precaucionesAlopurinol
I.H., I.R., pacientes en tto. para la HTA o insuf. cardiaca. Interrumpir en caso de hipersensibilidad (erupción cutánea). Una vez hayan remitido, si es necesario, reiniciar tto. a una dosis menor (50 mg/día), incrementando de forma gradual. En caso de recidivas, suspender definitivamente la administración por riesgo de reacciones de hipersensibilidad más graves. No se debe comenzar el tto. hasta que el ataque agudo de gota haya pasado. En etapas iniciales puede precipitar un ataque agudo de artritis gotosa (administrar como profilaxis un antiinflamatorio o colchicina). Hidratar adecuadamente. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad de distintas formas incluyendo exantema maculopapular, s. de hipersensibilidad (s. Dress) y s. de Stevens Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET), si estas reacciones se producen durante el tto., éste debe retirarse. La reanudación del tto. no debe llevarse a cabo en pacientes con s. de hipersensibilidad y SSJ/NET. Si el paciente es portador del alelo HLA-B <exp>*<\exp> 5801, valorar riesgo/beneficio y controlar la aparición de signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ/NET.
Insuficiencia hepáticaAlopurinol
Precaución. Reducir dosis. Realizar pruebas periódicas de funcionalidad del hígado, durante las fases iniciales de tto.
Insuficiencia renalAlopurinol
Precaución. Iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días que no se realice la diálisis.
InteraccionesAlopurinol
Aumenta acción y toxicidad de: 6-mercaptopurina, azatioprina, arabinósido de adenina, ciclosporina.
Aumenta efectos de: teofilina, warfarina y anticoagulantes cumarínicos.
Aumenta frecuencia de erupción cutánea con: ampicilina/amoxicilina.
Efecto disminuido por: probenecid y altas dosis de salicilatos.
Aumenta la Cmáx. plasmática y los valores AUC: didanosina.
EmbarazoAlopurinol
No hay experiencia apropiada acerca de la seguridad de alopurinol en el embarazo, aunque se ha utilizado ampliamente durante años sin consecuencias clínicas aparentes. Su uso en el embarazo será sólo cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos para la madre o el niño.
Un estudio realizado en ratones que recibieron dosis altas por vía intraperitoneal en los días 10 ó 13 del periodo de gravidez demostró la aparición de alteraciones fetales; pero los estudios realizados en ratones, ratas y conejos a los que se administraron dosis altas por vía oral durante los días 8 a 16, pusieron de manifiesto la ausencia de efectos secundarios.
Su uso en el embarazo será sólo cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos para la madre o el niño.
LactanciaAlopurinol
No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia. El alopurinol y sus metabolitos aparecen en la leche humana y puede provocar reacciones adversas en lactantes. Por tanto, no se aconseja su administración durante el periodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirAlopurinol
Puesto que se han descrito reacciones adversas tales como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes tratados con alopurinol, no se deberá conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente convencidos de que no afecta adversamente su comportamiento.
Reacciones adversasAlopurinol
Erupción cutánea (rash); aumento de TSH (hormona estimulante del tiroides); frecuencia muy rara: agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica, especialmente en I.R. y/o I.H.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015