Mecanismo de acción
Fluconazol
Antifúngico. Inhibe la sÃntesis fúngica de esteroles. Antimicótico.
Indicaciones terapéuticas
Fluconazol
IV/oral:
- Meningitis criptocóccica.
- Coccidioidomicosis.
- Candidiasis invasiva.
- Candidiasis de las mucosas incluyendo las candidiasis orofarÃngea y esofágica, candiduria y candidiasis mucocutánea crónica.
- Candidiasis oral atrófica crónica (asociada al uso de prótesis dentales) cuando la higiene dental o el tto. tópico sean insuficientes.
- RecaÃdas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas.
- RecaÃdas de Candidiasis orofarÃngea y esofágica en pacientes con infección por VIH quienes tienen gran riesgo de experimentar recaÃdas.
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada (tales como pacientes con neoplasias hematológicas que reciben quimioterapia o pacientes receptores de un Trasplante Hematopoyético de Células Madre).
Oral:
- Candidiasis vaginal aguda o recurrente cuando la terapia local no sea adecuada.
- Balanitis por Candida cuando la terapia local no sea adecuada.
- Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (4 o más episodios al año).
- Dermatomicosis, incluidas las producidas por Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea versicolor e infecciones dérmicas por Candida cuando la terapia sistémica esté indicada.
- Tto. de la infección por Tinea unguinum (onicomicosis) cuando los tratamientos de elección no se consideren apropiados.
PosologÃa
Fluconazol
Oral/infus. IV:
- Criptococosis: tto. de la meningitis criptocóccica. Ads.: 400 mg el 1<exp>er<\exp> dÃa, seguido de 200-400 mg, 6-8 dÃas (en casos graves aumentar a 800 mg/dÃa). Niños de 28 dÃas a 11 años: 6-12 mg/kg/dÃa; máx. 400 mg/dÃa. RecaÃdas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas. Ads: 200 mg/dÃa. Niños de 28 dÃas a 11 años: 6 mg/kg/dÃa; máx. 400 mg/dÃa.
- Coccidioidomicosis: 200 mg-400 mg, 11-24 meses. Algunas infecciones y enf. menÃngea: 800 mg/dÃa.
- Candidiasis invasiva. Ads.: 800 mg el 1<exp>er<\exp> dÃa, seguido de 400 mg, 2 sem. Niños de 28 dÃas a 11 años: 6-12 mg/kg/dÃa; máx. 400 mg/dÃa.
- Candidiasis de las mucosas. Ads.: candidiasis orofarÃngea: 200-400 mg el 1<exp>er<\exp> dÃa, seguido de 100-200 mg/dÃa, 7-21 dÃas; candidiasis esofágica: 200-400 mg el 1<exp>er<\exp> dÃa, seguido de 100-200 mg/dÃa, 14-30 dÃas; candiduria: 200-400 mg/dÃa, 7-21 dÃas; candidiasis atrófica crónica. Ads.: 50 mg/dÃa, 14 dÃas; candidiasis mucocutánea crónica.: 50-100 mg/dÃa, hasta 28 dÃas. Niños de 28 dÃas a 11 años: 6 mg/kg/dÃa seguido de 3 mg/kg/dÃa; máx. 400 mg/dÃa.
- Prevención de recaÃdas de candidiasis orofarÃngea y esofágica en pacientes con VIH. Ads.: 100-200 mg/dÃa o 200 mg 3 veces/sem, indefinidamente.
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada. Ads.: 200-400 mg, 7 dÃas. Niños: 3-12 mg/kg/dÃa.
Oral:
- Candidiasis vaginal aguda y recurrente, balanitis por Candida. Ads.: 150 mg, dosis única.
- Prevención de candidiasis vaginal recurrente (más de 4 episodios recurrentes). Ads.: 150 mg cada 3 dÃas seguido de 150 mg/sem, 6 meses.
- Dermatomicosis por T. pedis, corporis, cruris y Candida. Ads.: 50 mg/24 h o 150 mg/sem, 2-4 sem. T. pedis hasta 6 sem. T. versicolor: 50 mg/24 h, 2-4 sem o 300-400 mg/sem, 1-3 sem. T. unguium (onicomicosis): 150 mg/sem, 3-6 meses (manos) o 6-12 meses (pies).
Neonatos 1ª y 2ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/72 h, máx. 12 mg/kg/72 h; 3ª y 4ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/48 h, máx. 12 mg/kg/48 h.
I.R. (si se administran dosis múltiples): inicial de choque 50-400 mg y continuar con 50% de dosis habitual si Clcr <= 50 ml/min. Dializados: dosis habitual tras diálisis.
Contraindicaciones
Fluconazol
Hipersensibilidad a compuestos azólicos; concomitancia con fármacos que prolongan intervalo QT y metabolizados por el CYP3A4: cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina, eritromicina y terfenadina si dosis múltiples fluconazol >= 400 mg.
Advertencias y precauciones
Fluconazol
No recomendado en Tinea capitis, criptococosis en otros lugares (p.ej.: pulmonar y cutánea) ni en otras formas de micosis endémicas (paracoccidioidomicosis, esporotricosis linfocutánea e histoplasmosis); I.R./I.H.; vigilar PFH en caso de alteración, se ha asociado con hepatotoxicidad, suspender si aparecen signos/sÃntomas; riesgo de reacción cutánea exfoliativa (mayor con SIDA), si aparece exantema en infección fúngica superficial, suspender administración; en infección fúngica invasiva o sistémica, controlar, e interrumpir en caso de lesión bullosa o eritema multiforme; pacientes con riesgo de prolongación QT (alteración anatómica del corazón, anormalidad electrolÃtica, medicación concomitante); monitorizar asociado con fármacos de estrecho margen terapéutico metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4, y con terfenadina si dosis fluconazol < 400 mg; no recomendado en tto. concomitante con halofantrina.
Insuficiencia hepática
Fluconazol
Precaución con I.H. Vigilar PFH en caso de alteración, se ha asociado con hepatotoxicidad, suspender si aparecen signos/sÃntomas.
Insuficiencia renal
Fluconazol
Precaución. Ajustar si se administran dosis múltiples: inicial 50-400 mg y continuar con 50% de dosis habitual si Clcr <= 50 ml/min. Dializados: dosis habitual tras diálisis.
Interacciones
Fluconazol
Véase Contr. y Prec. Además:
Riesgo de prolongación del intervalo QT con: amiodarona (especialmente con dosis > 800 mg), precaución.
Concentración disminuida por: rifampicina.
Concentración aumentada por: hidroclorotiazida.
Prolonga efecto de: sulfonilureas (mayor vigilancia de glucemia y ajustar dosis), alfentanilo (ajustar dosis y monitorizar).
Aumenta niveles de: amitriptilina y nortriptilina (monitorizar niveles y ajustar dosis), benzodiacepinas de acción corta (ajustar dosis y monitorizar), carbamazepina (ajustar dosis), antagonistas de canales Ca (monitorizar efectos adversos), celecoxib (reducir dosis a ½), ciclosporina (ajustar dosis), metadona (ajustar dosis), AINE (vigilar efectos adversos y sÃntomas de toxicidad), fenitoÃna (monitorizar nivel para evitar toxicidad), rifabutina (monitorizar toxicidad), saquinavir (ajustar dosis), sirolimús (ajustar dosis), tacrolimús oral (riesgo de nefrotoxicidad, ajustar dosis), alcaloides de la vinca (riesgo de neurotoxicidad), zidovudina (monitorizar efectos adversos y ajustar dosis).
Prolongación tiempo de protrombina con: anticoagulantes tipo cumarÃnico o indandiona, ajustar dosis y monitorizar.
Riesgo de elevación de niveles séricos de bilirrubina y creatinina con: ciclofosfamida.
Prolonga eliminación de: fentanilo, riesgo de depresión respiratoria.
Mayor riesgo de miopatÃa y rabdomiólisis con: inhibidores de la HMG-CoA reductasa (atorvastatina, simvastatina, fluvastatina), vigilar sÃntomas de miopatÃa o rabdomiólisis y CK sérica, suspender si aparecen o se eleva CK.
Inhibe conversión a metabolito activo de: losartán, controlar presión arterial.
Riesgo de insuf. corticoadrenal en retirada de fluconazol en tto. prolongado de prednisona y fluconazol , vigilar.
Disminuye aclaramiento plasmático de teofilina (vigilar toxicidad).
Vigilar efectos adversos relacionados con SNC con: vit. A.
Embarazo
Fluconazol
Se han notificado casos de anomalÃas congénitas múltiples (incluyendo braquicefalia, displasia del oÃdo, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y sinostosis radio-humeral) en niños cuyas madres fueron tratadas durante al menos tres meses o más con dosis altas de fluconazol (400-800 mg al dÃa) para la coccidioidomicosis. No está clara la relación causal entre fluconazol y estos acontecimientos. Los estudios en animales evidencian toxicidad reproductiva.
Un estudio observacional ha sugerido un aumento del riesgo de aborto espontáneo en mujeres tratadas con fluconazol durante el primer trimestre. No debe ser utilizado fluconazol a dosis estándar y en tratamientos a corto plazo durante el embarazo a menos que sea claramente necesario.
Fluconazol a altas dosis y/o en regÃmenes prolongados no debe ser usando durante el embarazo excepto para tratar infecciones que potencialmente supongan una amenaza para la vida.
Lactancia
Fluconazol
Fluconazol pasa a la leche materna alcanzando concentraciones menores que las plasmáticas. Se puede mantener la lactancia tras la administración de una dosis única estándar de 200 mg de fluconazol o menor. La lactancia no se recomienda tras la administración de dosis múltiples o dosis elevadas de fluconazol.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Fluconazol
No se han realizado estudios sobre los efectos de fluconazol sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Los pacientes deber ser advertidos acerca de los potenciales mareos o convulsiones que pueden surgir mientras toman fluconazol y se debe advertir que no manejen maquinas ni conduzcan si ocurre cualquiera de estos sÃntomas.
Reacciones adversas
Fluconazol
Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y fosfatasa alcalina; erupción.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografÃa de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clÃnica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
MonografÃas Principio Activo: 24/03/2017