Mecanismo de acciónPosaconazol
Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasa (CYP51), esencial en la biosíntesis de ergosterol.
Indicaciones terapéuticas y PosologíaPosaconazol
- Aspergilosis invasora en pacientes con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B o itraconazol; fusariosis con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B; cromoblastomicosis y micetoma con enf. resistente o intolerancia a itraconazol; coccidioidomicosis con enf. resistente o intolerancia a amfotericina B, itraconazol o fluconazol: oral, comp.: 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día; suspensión: 200 mg 4 veces/día; alternativa si se tolera comida o suplemento alimenticio: 400 mg 2 veces/día durante o inmediatamente después del alimento. Perfus. IV lenta (90 min.) a través de un catéter venoso central: dosis de carga 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día (se debe diluir antes de administrar).
- Candidiasis orofaríngea en pacientes con enf. grave o inmunodeprimidos: oral, 200 mg/día el 1<exp>er<\exp> día, luego 100 mg/día durante 13 días.
- Profilaxis de infección fúngica invasora en pacientes que estén recibiendo quimioterapia de remisión-inducción para leucemia mieloide aguda o síndromes mielodisplásicos, que se espera desarrollen neutropenia prolongada, y en receptores de trasplante de células madre hematopoyéticas que están recibiendo dosis altas de terapia inmunosupresora para la enf. injerto contra huésped: oral, comp.: 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día; suspensión: 200 mg 3 veces/día. Perfus. IV lenta (90 min.) a través de un catéter venoso central: dosis de carga 300 mg 2 veces/día el 1<exp>er<\exp> día, después 300 mg/día (se debe diluir antes de administrar). Empezar días antes de fecha prevista de aparición de neutropenia y continuar 7 días después de que recuento neutrófilos > 500 células/mm<exp>3<\exp>.
Las formas farmacéuticas orales no son intercambiables entre sí sin el correspondiente ajuste de dosis.
Modo de administraciónPosaconazol
Administrar con o sin alimento.
ContraindicacionesPosaconazol
Hipersensibilidad. Concomitancia con: alcaloides ergóticos por riesgo de ergotismo; terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina o quinidina por riesgo de prolongar intervalo QTc; simvastatina, lovastatina y atorvastatina por riesgo de rabdomiólisis.
Advertencias y precaucionesPosaconazol
Hipersensibilidad a antifúngicos azólicos; I.H., controlar función hepática (PFH y bilirrubina) al inicio y durante el tto. y considerar suspensión si hay riesgo de hepatopatía; dolencias proarrítmicas: prolongación congénita o adquirida de intervalo QTc, cardiomiopatía, especialmente en presencia de insuf. cardiaca, bradicardia sinusal, arritmias sintomáticas preexistentes, concomitancia con prolongadores de intervalo QTc; monitorizar y corregir desequilibrio electrolítico (K, Mg, Ca) antes y durante tto.; vigilancia estrecha con diarrea grave o vómitos; evitar concomitancia salvo que beneficio supere riesgo con: rifampicina, rifabutina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, efavirenz y cimetidina; riesgo de sedación prolongada y posible depresión respiratoria con benzodiazepinas metabolizadas por CYP3A4 (midazolam, triazolam, alprazolam) utilizar sólo si es claramente necesario y ajustar dosis; seguridad/eficacia no establecida en niños < 18 años. Además vía IV: valorar riesgo/beneficio en I.R. moderada-grave y monitorizar; precaución en perfus. periférica y acontecimientos tromboembólicos.
Insuficiencia hepáticaPosaconazol
Precaución con I.H., monitorizar función hepática si hay PFH anormales y considerar suspensión de tto. con signos de hepatopatía.
Insuficiencia renalPosaconazol
Precaución en I.R. moderada-grave cuando se administre vía IV.
InteraccionesPosaconazol
Véase Contr. y Prec. Además:
Concentración aumentada por: verapamilo, ciclosporina, claritromicina, eritromicina.
Aumenta concentración de: vincristina, vinblastina (riesgo de neurotoxicidad, evitar salvo beneficio supere riesgo y ajustar dosis); ciclosporina, tacrolimús (reducir dosis al iniciar tto. con posaconazol y controlar su nivel sanguíneo); sirolimús (evitar, si es inevitable, reducir dosis al iniciar tto. con posaconazol y controlar su nivel sanguíneo); atazanavir, inhibidores de la proteasa (vigilar efectos adversos); diltiazem, verapamilo, nifedipino, nisoldipino (riesgo de efectos adversos, ajustar dosis), digoxina (monitorizar niveles al iniciar y suspender tto.).
Disminuye concentración de glucosa con: sulfonilureas, monitorizar.
Concentración disminuida por: fosamprenavir, antagonistas H<sub>2<\sub> e inhibidores bomba protones; evitar.
EmbarazoPosaconazol
No existe información suficiente sobre la utilización de posaconazol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo en seres humanos. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento. Posaconazol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre supere claramente el riesgo potencial para el feto.
LactanciaPosaconazol
Posaconazol se excreta en la leche de ratas durante la lactancia. La excreción de posaconazol en leche humana no se ha investigado. La lactancia debe interrumpirse al iniciar un tratamiento con posaconazol.
Efectos sobre la capacidad de conducirPosaconazol
Se han notificado ciertas reacciones adversas con el uso de posaconazol (por ej. mareo, somnolencia, etc.) que pueden afectar potencialmente la conducción y la utilización de máquinas, por lo que se recomienda precaución.
Reacciones adversasPosaconazol
Neutropenia; desequilibrio electrolítico, anorexia, apetito disminuido, hipocalemia, hipomagnesemia; parestesia, mareo, somnolencia, cefalea, disgeusia; hipertensión; náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, flatulencia, estreñimiento, molestia anorrectal; PFH elevadas; erupción, prurito; pirexia (fiebre), astenia, fatiga.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 05/08/2016