Mecanismo de acciónPaliperidona
Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1 y los adrenérgicos alfa2.
Indicaciones terapéuticasPaliperidona
Oral.
- Esquizofrenia en adultos y en adolescentes de = > 15 años.
- Tratamiento del trastorno esquizoafectivo en adultos.
IM:
-Susp. iny. LP 700 y 1000 mg: en inyección semestral, para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes adultos clínicamente estables con las formulaciones iny. mensuales o trimestrales de palmitato de paliperidona.
- Resto de dosis de susp. iny. LP: tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes adultos estabilizados con paliperidona o risperidona.
PosologíaPaliperidona
Esquizofrenia.
- Oral. Adultos.: 6 mg/día. Intervalo recomendado: 3-12 mg/día, ajustar dosis sólo después de una evaluación clínica. Se recomienda incrementos de 3 mg/día en intervalos de más de 5 días.
Adolescentes a partir de 15 años: 3 mg una vez/día (mañana). Adolescentes con peso < 51 kg: la dosis diaria máx.: 6 mg. Adolescentes con peso ? 51 kg: la dosis diaria máx.: 12 mg.
Si fuera necesario un aumento de dosis (antes evaluación clínica previa), se recomiendan incrementos de 3 mg/día en intervalos de 5 días o más. No se ha establecido la seguridad y eficacia en adolescentes entre los 12 y 14 años. No existe una recomendación específica en niños < 12 años.
I.R.: leve (aclaramiento de creatina >= 50, < 80 ml/min) inicial 3 mg/día, podrá ser aumentada a 6 mg/día según respuesta y tolerabilidad; moderada a grave (aclaramiento de creatina>= 10, < 50 ml/min): inicial 1,5 mg/día, que podría ser aumentada a 3 mg/día después de evaluación clínica. Aclaramiento de creatina < 10 ml/min: no se recomienda.
- IM. Mantenimiento de la esquizofrenia (mensual) en adultos estabilizados con paliperidona o risperidona:
150 mg en el día 1 de tto. Y 100 mg una sem después (día 8). La tercera dosis se debe administrar un mes después de la 2ª dosis de inicio. Dosis de mantenimiento mensual: 75 mg. Rango recomendado: 25-150 mg en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. Ajuste de dosis de mantenimiento, mensualmente (considerar las características de liberación prolongada). No hay experiencia en niños < 18 años.
I.R. leve: iniciar con 100 mg el día 1 del tto. Y 75 mg una sem después. Dosis de mantenimiento mensual recomendada: 50 mg con un rango de 25-100 mg, en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. I.R. moderada o grave no se recomienda.
Las dosis de iniciación del día 1 y 8 se administran en el músculo deltoides para alcanzar concentraciones terapéuticas rápidamente. Las dosis de mantenimiento mensuales se pueden administrar tanto en el músculo deltoides como en el glúteo.
- IM. Inyección trimestral para el mantenimiento de la esquizofrenia en adultos Clínicamente estables con la formulación inyectable mensual de palmitato de paliperidona. Los pacientes que están adecuadamente tratados con palmitato de paliperidona inyectable mensual (preferiblemente durante cuatro meses o más) y no requieren ajuste de dosis pueden ser cambiados a palmitato de paliperidona inyectable trimestral.
La dosis se debe basar en la dosis previa de palmitato de paliperidona inyectable mensual, utilizando una dosis 3,5 veces más alta como se indica en la tabla siguiente:
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Después de la dosis inicial de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, se administra una vez cada 3 meses (+-2 semanas).
Si es necesario, se puede ajustar la dosis de palmitato de paliperidona inyectable trimestral cada 3 meses en incrementos dentro del intervalo de 175 a 525 mg en función de la tolerabilidad del paciente y/o de la eficacia. Debido a su acción prolongada, la respuesta al ajuste de la dosis puede no ser evidente hasta que han transcurrido varios meses. Si el paciente sigue presentando síntomas, se le tratará conforme a la práctica clínica.
Para cambiar desde palmitato de paliperidona inyectable trimestral a palmitato de paliperidona inyectable mensual, este se administrará en el momento en que se deba administrar la dosis siguiente de palmitato de paliperidona inyectable trimestral, dividiendo la dosis por 3,5 según se indica en la tabla siguiente:
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Para cambiar desde palmitato de paliperidona inyectable trimestral a las formas orales de palmitato de paliperidona de liberación prolongada, iniciar la administración diaria de la forma oral 3 meses después de la última dosis del inyectable y continuar conlas formas orale de paliperidona de liberación prolongada según se describe en la tabla siguiente:
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I.R.: con I.R. leve ajustar la dosis y estabilizar al paciente con palmitato de paliperidona inyectable mensual y después se hará la transición a palmitato de paliperidona inyectable trimestral. No se recomienda en I.R. moderada o grave.
Trastorno esquizoafectivo.
Oral. Adulos: 6 mg/día. Intervalo recomendado: 6-12 mg/día, ajustar dosis sólo después de una evaluación clínica. Se recomienda incrementos de 3 mg/día en intervalos de más de 4 días.
I.R. leve e I.R. moderada a grave igual que para esquizofrenia. En ancianos > 65 años no hay datos de eficacia y seguridad.
IM: Paciente adecuadamente tratados con inyección mensual 100 mg o 150 mg (durante 4 meses ó más) o con inyección trimestral de 350 mg o 525 mg (durante al menos un siclo de 3 meses) se pueden cambiar a la inyección semestral según se describe en las siguientes tablas:
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La transición desde la inyección semestral de palmitato de paliperidona a la inyección mensual se efectua como se indica en la tabla siguiente:
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La transición desde la inyección semestral de palmitato de paliperidona a la inyección mensual se efectua como se indica en la tabla siguiente:
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La transición desde la inyección semestral de palmitato de paliperidona a los comprimidos diarios de liberación prolongada se efectua como se indica en la tabla siguiente:
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Para no omitir una dosis de palmitato de paliperidona semestral se puede administrar la inyección hasta 2 semanas antes o hasta 3 semanas después del momento programado a los 6 meses, como se indica en la siguiente tabla:
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Modo de administraciónPaliperidona
Oral. Tomar siempre en ayunas o siempre con el desayuno, pero no unas con veces en ayunas y otras con alimentos. Tragar enteros con algún líquido y no deben masticarse, dividirse ni aplastarse.
IM. Se debe inyectar lenta y profundamente en el músculo deltoides o en el glúteo.
ContraindicacionesPaliperidona
Hipersensibilidad a paliperidona, risperidona.
Advertencias y precaucionesPaliperidona
I.H. grave, I.R. (ajustar dosis), hiperprolactinemia, antecedente familiar de prolongación del intervalo QT y tratamiento concomitante que los origine, enfermedad cardiovascular conocida, enfermedad cerebrovascular o trastornos que predispongan a hipotensión, antecedentes de convulsiones, ancianos con demencia, situaciones que contribuyan a una elevación de la temperatura corporal. Evaluar riesgo/beneficio en enfermedad Parkinson y demencia de los cuerpos de Lewy. Riesgo de obstrucción gastrointestinal, priapismo (intervenir si no desaparece 3-4 h), tromboembolismo venoso (incluidos embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda). Enfermedades asociadas a diarrea grave crónica (disminuye la absorción). Monitorizar a pacientes con historial de bajo recuento de glóbulos blancos clínicamente significativo o una leucopenia/neutropenia inducida por el medicamento, así como con neutropenia significativa (si recuento de neutrófilos < 10<exp>9<\exp>L, discontinuar el tratamiento). Monitorizar los síntomas de la hiperglucemia (tales como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad) y a los pacientes con diabetes mellitus se les debe monitorizar regularmente el empeoramiento del control de glucosa. Suspender si presenta signos de sindrome neuroléptico maligno (SNM) o discinesia tardía. Enmascara signos y síntomas de sobredosis de determinados medicamentos o trastornos como obstrucción intestinal, s. de Reye y tumor cerebral. No hay experiencia en niños < 18 años (inyectable). En niños (esquizofrenia), debido a los potenciales efectos de hiperprolactinemia prolongada en el crecimiento y maduración sexual en adolescentes, hay que considerar una evaluación clínica regular del estado endocrinológico, incluyendo medidas de altura, peso, maduración sexual, control de los periodos menstruales y otros efectos potencialmente relacionados con la prolactina. Durante el tratamiento se deben realizar regularmente exámenes de síntomas extrapiramidales y otros trastornos del movimiento. No se ha estudiado la seguridad y eficacia en el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en niños de 12 a 17 años. No existe una recomendación de uso específica en niños < 12 años. Riesgo de desarrollar sindrome de iris flácido intraoperatorio durante y después de cirugía de cataratas. Inyecciones: durante la experiencia poscomercialización se han notificado raramente reacciones anafilácticas en pacientes que previamente han tolerado paliperidona oral.
Insuficiencia hepáticaPaliperidona
Precaución en I.H. grave.
Insuficiencia renalPaliperidona
Precaución. Oral: ajustar dosis en I.R.: leve (aclaramiento >= 50, < 80 ml/min) inicial 3 mg/día, podrá ser aumentada a 6 mg/día según respuesta y tolerabilidad; moderada a grave (aclaramiento >= 10, < 50 ml/min): inicial 1,5 mg/día, que podría ser aumentada a 3 mg/día después de evaluación clínica. Clcr < 10 ml/min: no se recomienda. IM (mensual): I.R. leve: iniciar con 100 mg el día 1 del tto. Y 75 mg una sem después. Dosis de mantenimiento mensual recomendada: 50 mg con un rango de 25-100 mg, en función de la tolerabilidad y/o eficacia individual. I.R. moderada o grave no se recomienda. IM (trimestral): con I.R. leve ajustar la dosis y estabilizar al paciente con palmitato de paliperidona inyectable mensual y después se hará la transición a palmitato de paliperidona inyectable trimestral. No se recomienda en I.R. moderada o grave.
InteraccionesPaliperidona
Precaución en combinación con: medicamentos que prolonguen el intervalo QT, ansiolíticos, antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, alcohol, fenotiazinas, butirofenonas, clozapina, tricíclicos o ISRS, tramadol, mefloquina.
Antagoniza el efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
Hipotensión ortostática (efecto aditivo) con: otros antipsicóticos, tricíclicos.
Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, rifampicina, hierba de San Juan.
Absorción disminuida con: metoclopramida.
No recomendable con: risperidona oral o IM.
Puede provocar una anomalía del electrocardiograma (ECG) que indica que los impulsos eléctricos tardan en llegar a una parte concreta del corazón (conocida como ?prolongación
del intervalo QT?).
Puede interaccionar con medicamentos que aumentan la actividad del sistema nervioso central (psicoestimulantes tales como el metilfenidato).
EmbarazoPaliperidona
No existen datos suficientes sobre la utilización de paliperidona durante el embarazo. La paliperidona no fue teratógena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad reproductiva. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (como paliperidona) durante el 3 º trimestre de embarazo están en peligro de sufrir reacciones adversas como síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras la exposición. Se han notificado casos de síntomas de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria o alteraciones alimenticias. Por consiguiente, se debe vigilar estrechamente a los recién nacidos. Paliperidona no se debe utilizar durante el embarazo salvo que sea claramente necesario.
Si se considera necesario suspender durante la gestación, no hacerlo de forma repentina.
LactanciaPaliperidona
La paliperidona se excreta por la leche materna en tal medida que es probable que se produzcan efectos en el lactante si se administra en dosis terapéuticas a mujeres lactantes. Paliperidona no debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirPaliperidona
Paliperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversasPaliperidona
Infección de vías respiratorias superiores, infección del tracto urinario, gripe; insomnio, agitación, depresión, ansiedad; aumento de peso, disminución de peso; cefalea, parkinsonismo, acatisia, sedación/somnolencia, disfonía, mareos, discinesia, temblor; bloqueo auriculoventricular, bradicardia, taquicardia, trastornos en la conducción, prolongación intervalo QT en el ECG; hipertensión; tos, congestión nasal; dolor abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor de muelas; aumento de las transaminasas; dolor musculoesquelético, dolor de espalda; pirexia, astenia, fatiga. Además por vía oral: bronquitis, sinusitis; aumento del apetito, disminución del apetito; manía; visión borrosa; hipotensión ortostática; dolor faringolaríngeo; malestar abdominal, sequedad de boca; prurito, exantema; artralgia; amenorrea. Por vía IM además: hiperprolactinemia; hiperglucemia, aumento de triglicéridos en sangre; erupción cutánea; reacción en el lugar de administración. Signos de ictus: cambio brusco de su estado mental, debilidad o entumecimiento repentinos de cara, brazos o piernas, especialmente en un solo lado del cuerpo o si le cuesta hablar, aunque sea un tiempo breve.
Síndrome del iris flácido, cuando el iris (la parte coloreada del ojo) se vuelve flácido durante una cirugía de cataratas; Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. Erupción grave o mortal con ampollas y descamación de la piel que puede comenzar en el interior y alrededor de la boca, nariz, ojos y genitales y extenderse a otras zonas del cuerpo, informe a su médico o acuda inmediatamente al hospital más cercano si experimenta alguno de los efectos adversos graves anteriores; Agranulocitosis, número peligrosamente bajo de un tipo de glóbulos blancos de la sangre necesarios para combatir las infecciones sanguíneas.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 30/03/2022