Mecanismo de acciónCariprazina
El mecanismo de acción de la cariprazina no se conoce totalmente. Sin embargo, su efecto terapéutico puede estar mediado por una combinación de actividad agonista parcial en los receptores D3, y D2 de la dopamina y 5-HT1A de la serotonina, y de actividad antagonista en los receptores 5-HT2B y 5-HT2A de la serotonina y H1 de la histamina. La cariprazina tiene baja afinidad por los receptores 5-HT2C de la serotonina y alfa1-adrenérgicos, y no tiene afinidad apreciable por los receptores muscarínicos colinérgicos.
Los dos principales metabolitos activos, desmetil cariprazina y didesmetil cariprazina, presentan un perfil de unión al receptor y actividad funcional in vitro similar al medicamento original.
En los estudios no clínicos in vivo se observó una ocupación dependiente de la dosis de los receptores D3 y D2 de la dopamina cerebral (con una ocupación preferente en regiones con mayor expresión de D3) en pacientes con esquizofrenia dentro del intervalo de dosis terapéutica de cariprazina durante 15 días.
Indicaciones terapéuticasCariprazina
Tratamiento de la esquizofrenia en pacientes adultos.
PosologíaCariprazina
- Dosis inicial recomendada: 1,5 mg/día. Se puede aumentar la dosis lentamente en incrementos de 1,5 mg. Dosis máxima: 6 mg/día.
Se deben vigilar en los pacientes las reacciones adversas y la respuesta al tratamiento durante varias semanas después de instaurar cariprazina y después de cada cambio de dosis.
- Cambio de otros antipsicóticos a cariprazina: considerarse un ajuste gradual de la dosis, con la suspensión gradual del tratamiento previo a la vez que se inicia el tratamiento con cariprazina.
- Cambio de cariprazina a otro antipsicótico: no se requiere un ajuste gradual de la dosis, debe iniciarse el nuevo antipsicótico en su dosis más baja a la vez que se suspende la cariprazina. (La concentración plasmática de cariprazina y sus metabolitos activos se reducirán en un 50 % en ~1 semana.)
Modo de administraciónCariprazina
Vía oral. 1 cápsula/día a la misma hora (con o sin alimentos)
ContraindicacionesCariprazina
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes; administración concomitante de inductores/inhibidores potentes o moderados del CYP3A4;
Advertencias y precaucionesCariprazina
Aparición de comportamiento suicida; acatisia y agitación; discinesia tardía; en pacientes con Parkinson sopesar los riesgos y los efectos beneficiosos (se puede agudizar la enfermedad subyacente y empeorar los síntomas de parkinsonismo); en pacientes que pudieran presentar síntomas potencialmente relacionados con las cataratas se debe recomendar un reconocimiento oftalmológico y se debe reconsiderar la continuación del tratamiento; aparición de síndrome neuroléptico maligno (SNM) (hipertermia, rigidez muscular, aumento de los niveles séricos de creatina fosfocinasa, estado mental alterado y pruebas de inestabilidad autonómica, mioglobinuria e IR aguda), interrumpirse inmediatamente el tto; uso con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros procesos que reducen potencialmente el umbral convulsivo; no se recomienda para el tratamiento de los pacientes de edad avanzada con demencia debido al aumento del riesgo de mortalidad global; aumento riesgo de reacciones adversas cerebrovasculares con algunos antipsicóticos atípicos, uso con precaución en pacientes con factores de riesgo para ictus; alteraciones cardiovasculares: alteraciones en la presión arterial, alteraciones en el ECG, tromboembolia venosa (TEV); vigilancia clínica de los niveles de glucosa en suero de los pacientes con un diagnóstico confirmado de diabetes mellitus o los pacientes con FR; mujeres en edad fértil: uso una anticonceptivos obligado; aumento de peso significativo con tto.
Insuficiencia hepáticaCariprazina
No es necesario un ajuste de dosis en insuficiencia hepática leve a moderada. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia renalCariprazina
No es necesario un ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal grave.
InteraccionesCariprazina
- Posibles efectos de otros medicamentos sobre la cariprazina
El metabolismo de la cariprazina y sus principales metabolitos activos, desmetilcariprazina (DCAR) y didesmetilcariprazina (DDCAR), está mediado principalmente por el CYP3A4 con una contribución menor del CYP2D6. Está contraindicada la administración concomitante de inductores/inhibidores potentes o moderados del CYP3A4. Ejemplo inhibidores CYP3A4: boceprevir, claritromicina, cobicistat, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo; ejemplo inductores CYP3A4: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan [Hypericum perforatum], bosentán, efavirenz, etravirina, modafinilo, nafcilina.
- Interacción de cariprazina con otros medicamentos
Vigilancia con sustratos de la glucoproteína P (gpP) (dabigatrán y digoxina)
Anticonveptivos hormonales: añadir un segundo método de barrera.
- Interacciones farmacodinámics
Uso con precaución en combinación con otros medicamentos de acción central y con alcohol.
EmbarazoCariprazina
No debe tomar este medicamento durante el embarazo a menos que su médico se lo haya indicado. Si el médico decide que debe tomar este medicamento durante el embarazo, el médico vigilará estrechamente a su hijo después del parto. El motivo es que en los recién nacidos de madres que han utilizado este medicamento en el último trimestre (últimos tres meses) del embarazo pueden aparecer estos síntomas: temblores, rigidez o debilidad muscular, somnolencia, agitación, problemas respiratorios y dificultad para alimentarse.
LactanciaCariprazina
No amamante a su hijo porque no se puede excluir un riesgo para el bebé.
Efectos sobre la capacidad de conducirCariprazina
Existe un riesgo pequeño o moderado de que el medicamento pueda afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Puede producirse somnolencia, mareos y problemas de visión durante el tratamiento con este medicamento. No conduzca ni maneje herramientas o maquinaria hasta que sepa que este medicamento no le afecta negativamente.
Reacciones adversasCariprazina
Acatisia, Parkinsonismo; Aumento de peso, Disminución del apetito, Aumento del apetito, Dislipidemia; Trastornos del sueño, Ansiedad; Sedación; Mareos, Distonía, Otras enfermedades extrapiramidales y trastornos anormales del movimiento; Visión borrosa; Taquiarritmia; Hipertensión; Náuseas, Estreñimiento, Vómitos; Aumento de las enzimas hepáticas; Aumento de la creatina fosfocinasa en sangre; Cansancio.
El rojo Allura AC es un colorante que puede causar reacciones alérgicas.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 22/07/2019