Mecanismo de acción
Aminofilina

Libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico. Otras teorías propuestas son la inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, alteración del ión Ca en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón, cerebro y músculo esquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.

Indicaciones terapéuticas
Aminofilina

Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis. Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza también en el tto de ICC, angor pectoris y como diurético, así como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.

Posología
Aminofilina

Administración IV lenta o venoclisis. Ads y niños: dosis de carga: 5-6 mg/kg, en un periodo de 20-30 min; si después se quiere administrar dosis de mantenimiento: niños 6 meses-9 años: 1 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis; ads.: 500 mg/kg/h. Después de 12 h, si es necesario continuar con el tto. valorar una ligera reducción de dosis.
Deberá diluirse con sol. IV antes de su administración. La sol. más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de líquido y/o soluto. Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada de 25 mg/minuto por vía intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg/ml.
Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor. En pacientes que han estado tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se deberán cuantificar los niveles séricos de teofilina para hacer una mejor adaptación de la dosis.

Contraindicaciones
Aminofilina

Hipersensibilidad a la aminofilina o sus componentes (teofilina o etilendiamina); niños <6 meses; derivados de las xantinas; administración a intervalos menores a 6 h; excitación psicomotriz; ICC grave; lesión miocárdica aguda; hipertrofia prostática; contraindicación relativa en: enf. Fibroquística de la mama, cor pulmonale, hipoxemia grave y enf. hepática.

Advertencias y precauciones
Aminofilina

Los pacientes que no toleran las xantinas o las etildiaminas pudieran tampoco tolerar aminofilina; en pacientes con I.H. y en ancianos se deberá considerar una reducción de la dosis; se debe tener cuidado cuando se administra en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo, HTA, arritmias, ICC, disfunción hepática. No se administre si la sol. No es transparente, sí contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Insuficiencia hepática
Aminofilina

Se deberá considerar una reducción de la dosis.

Interacciones
Aminofilina

El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede o ocasionar hipernatremia. Los siguientes medicamentos pueden llegar a causar interacción con la aminofilina: alopurinol, anestésicos orgánicos (especialmente halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, ?-bloqueadores adrenérgicos sistémicos, timolol oftálmico, broncodilatadores adrenérgicos, cimetidina, eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrógenos, litio, probenecid, cafeína.
Una dieta baja en proteínas y rica en carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los alimentos asados a la parrilla con carbón por su alto contenido de hidrocarburos policíclicos aceleran el metabolismo hepático de la aminofilina.
Lab: La administración de aminofilina puede ocasionar alteraciones en la concentración sérica de los electrólitos, desequilibro hídrico y alteraciones del equilibrio ác.-base. Esto, cuando se emplean dosis elevadas de aminofilina.

Embarazo
Aminofilina

El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas para el neonato. Valorar riesgo-beneficio.

Lactancia
Aminofilina

Teofilina se excreta por la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño.

Reacciones adversas
Aminofilina

Dolor en el pecho; hipotensión, palpitaciones; mareos, cefalea, escalofríos e inquietud; fiebre; taquipnea; También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplic.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015