Mecanismo de acción
Pasireotida

Pasireotida es un ciclohexapéptido, análogo de somatostatina inyectable. Al igual que las hormona peptídicas naturales la somatostatina-14 y somatostatina-28 (también conocidas como factor inhibidor de liberación de somatotropina [SRIF]) y otros análogos de somatostatina, pasireotida ejerce su actividad farmacológica mediante la unión a los receptores de somatostatina. Se conocen cinco subtipos de receptores humanos de somatostatina: hsst1, 2, 3, 4 y 5. Estos subtipos de receptores se expresan en diferentes tejidos en condiciones fisiológicas normales. Pasireotida se une con alta afinidad a cuatro de los cinco receptores hsst.

Indicaciones terapéuticas
Pasireotida

Tto. de ads. con acromegalia en los que la cirugía no es una opción o no ha sido curativa y que no están adecuadamente controlados con el tto. con otro análogo de somatostatina.

Posología
Pasireotida

IM. Ads.: dosis inicial 40 mg/4 sem, 3 meses; en pacientes no controlados esos 3 1<exp>ros<\exp> meses, aumentar a 60 mg/4 sem, 3 meses. Ajuste de dosis se debe basar en las concentraciones séricas de GH y/o de IGF-1. Posible reducción de dosis en decrementos de 20 mg.
I.H. moderada: dosis inicial 20 mg/4 sem; dosis máx. 40 mg/4 sem.

Modo de administración
Pasireotida

Vía IM. Alternar el lugar de iny. repetidas entre el músculo glúteo izquierdo y derecho.

Contraindicaciones
Pasireotida

Hipersensibilidad; I.H. grave (Child Pugh C).

Advertencias y precauciones
Pasireotida

Datos limitados en > 65 años, I.R.; no se dispone de datos en niños de 0-18 años; evaluar el estado glucémico antes de iniciar el tto. (semanalmente los 3 1<exp>ros<\exp> meses y después de forma periódica y durante las 1<exp>ras<\exp> 4-6 sem tras aumento de dosis) y realizar un control de GPA 4 sem después del final del tto. y de HbA<sub>1c<\sub> 3 meses después; riesgo de hiperglucemia (iniciar o ajustar tto. antidiabético; si persiste hiperglucemia no controlada, reducir dosis de pasireotida o interrumpir el tto.); riesgo de: elevaciones leves y transitorias de aminotransferasas, ALT > 3 x LSN y bilirrubina > 2 x LSN (controlar función hepática antes de iniciar el tto., después las 1<exp>ras<\exp> 2-3 sem y después mensualmente durante 3 meses; suspender el tto. si aparece ictericia o alteración hepática clínicamente significativa, AST o ALT >= 5 x LSN o si niveles de AST o AST > 3 x LSN aparecen conjuntamente con niveles de bilirrubina > 2 x LSN; enf. cardiaca y/o con factores de riesgo para bradicardia (antecedentes de bradicardia clínicamente significativa, IAM, bloqueo cardiaco de alto grado, ICC (Clase III o IV de NYHA), angina inestable, taquicardia ventricular prolongada, fibrilación auricular); ajustar dosis de beta bloqueantes, bloqueantes de canales de Ca o medicamentos para controlar el desequilibrio de electrolitos; evaluar riesgo/beneficio en: síndrome de prolongación de QT congénita, enf. cardiaca significativa o no controlada (incluyendo infarto de miocardio reciente, ICC, angina inestable o bradicardia clínicamente significativa), tto. concomitante con antiarrítmicos u prolongadores del intervalo QT, hipocalemia y/o hipomagnesemia; realizar un ECG basal antes de iniciar el tto., corregir la hipopotasemia y/o la hipomagnesemia; riesgo: de hipocortisolismo (si aparece, administrar glucocorticoides y/o una reducir o interrumpir el tto.), de colelitiasis (realizar examen ultrasónico de la vesícula biliar antes del tto. y a intervalos de 6-12 meses) y de inhibición de hormonas pituitarias aparte de la de GH y/o IGF-1 (controlar la función pituitaria); tomar medidas anticonceptivas necesarias en mujeres en edad fértil; evitar tto. concomitante con anticoagulantes cumarínicos o derivados de la heparina y controlar alteraciones en parámetros de coagulación (TP y TTP).

Insuficiencia hepática
Pasireotida

Contraindicado en I.H. grave (Child Pugh C). Precaución en I.H. moderada (ajustar dosis inicial 20 mg/4 sem; dosis máx. 40 mg/4 sem).

Insuficiencia renal
Pasireotida

Datos limitados.

Interacciones
Pasireotida

Véase Prec., además:
Disminuye la biodisponibilidad de: ciclosporina, ajustar dosis.
Precaución con: inhibidores de la acetilcolinesterasa (p.ej. rivastigmina, fisostigmina).
Ajustar dosis de: insulina y antidiabéticos (p.ej. metformina, liraglutina, vildagliptina, nateglinida).

Embarazo
Pasireotida

Existen datos limitados sobre el uso de pasireotida en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales en los que pasireotida se administró por vía subcutánea han mostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar pasireotida durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.

Lactancia
Pasireotida

Se desconoce si pasireotida se excreta en la leche materna. Los datos disponibles en los que pasireotida se administró por vía subcutánea en ratas han mostrado excreción de pasireotida en la leche. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con pasireotida.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Pasireotida

La influencia de pasireotida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Se debe advertir a los pacientes que tengan cuidado cuando conduzcan o utilicen máquinas si experimentan fatiga, vértigo o cefalea durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Pasireotida

Anemia; insuf. adrenal; hiperglucemia, diabetes mellitus, diabetes mellitus tipo 2, tolerancia alterada a la glucosa; cefalea, vértigo; bradicardia sinusal, prolongación del intervalo QT; diarrea, náuseas, distensión y dolor abdominal; colelitiasis; alopecia; reacción en el lugar de iny. (dolor, nódulo, molestias, hematoma, prurito, hinchazón); aumento de: Hb glicosilada, ALT y de glucosa y CPK en sangre.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 29/08/2016