Mecanismo de acción
Nomegestrol y estradiol

Acetato de nomegestrol tiene una fuerte afinidad por el receptor de la progesterona humana y una actividad antigonadotrópica, una actividad antiestrogénica, mediada por los receptores de la progesterona, una actividad antiandrógena moderada, y está desprovisto de actividad estrógena, andrógena, glucocorticoide o mineralocorticoide.

Indicaciones terapéuticas
Nomegestrol y estradiol

Anticoncepción oral.

Posología
Nomegestrol y estradiol

Nomegestrol/estradiol. Oral: 2,5/1,5 mg al día, durante 28 días consecutivos, aproximadamente a la misma hora. Comenzar 1<exp>er<\exp> día de menstruación. Tras aborto o parto, esperar a la 1ª menstruación.

Modo de administración
Nomegestrol y estradiol

Vía oral. Administrar todos los días a la misma hora, independientemente de las comidas.

Contraindicaciones
Nomegestrol y estradiol

- Presencia o riesgo de tromboembolia venosa (TEV):
Tromboembolia venosa: TEV actual (con anticoagulantes) o antecedentes de la misma (p. ej. trombosis venosa profunda [TVP] o embolia pulmonar [EP]).
Predisposición hereditaria o adquirida conocida a la tromboembolia venosa, tal como resistencia a la PCA (incluyendo el factor V Leiden), deficiencia de antitrombina III,
deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S.
Cirugía mayor con inmovilización prolongada.
Riesgo elevado de tromboembolia venosa debido a la presencia de varios factores de riesgo.
- Presencia o riesgo de tromboembolia arterial (TEA):
Tromboembolia arterial: tromboembolia arterial actual, antecedentes de la misma (p. ej. infarto de miocardio) o afección prodrómica (p. ej. angina de pecho).
Enfermedad cerebrovascular: ictus actual, antecedentes de ictus o afección prodrómica (p. ej. accidente isquémico transitorio, AIT).
Predisposición hereditaria o adquirida conocida a la tromboembolia arterial, tal como hiperhomocisteinemia, y anticuerpos antifosfolipídicos (anticuerpos anticardiolipina,
anticoagulante del lupus).
Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales.
Riesgo elevado de tromboembolia arterial debido a múltiples factores de riesgo o a la presencia de un factor de riesgo grave como: diabetes mellitus con síntomas vasculares, hipertensión grave, dislipoproteinemia intensa.
- Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis si está relacionada con hipertrigliceridemia grave.
- Presencia o antecedentes de hepatopatía grave, mientras los valores de la función hepática no hayan vuelto a la normalidad.
- Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos).
- Neoplasias malignas confirmadas o presuntas, influenciadas por los esteroides sexuales (por ejemplo, de los órganos genitales o de las mamas).
- Presencia o antecedentes de meningioma.
- Hemorragia vaginal no diagnosticada.
- Hipersensibilidad a los principios activos.

Advertencias y precauciones
Nomegestrol y estradiol

Riesgo de tromboembolismo venoso (TEV): el riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas puede aumentar en una mujer con factores de riesgo adicionales como: obesidad; inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica de las piernas o pelvis, neurocirugía o traumatismo importante; antecedentes familiares positivos; otras enfermedades asociadas al TEV: cáncer, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes; edad, en especial por encima de los 35 años. Riesgo de tromboembolismo arterial (TEA) estudios epidemiológicos han asociado el uso de los AHCs con un aumento del riesgo de tromboembolismo arterial (infarto de miocardio) o de accidente cerebrovascular (p. ej. Accidente isquémico transitorio, ictus). Factores de riesgo de TEA: edad, por encima de 35 años; tabaquismo; hipertensión arterial; obesidad; antecedentes familiares positivos; migraña; otras enfermedades asociadas a acontecimientos vasculares adversos: diabetes mellitus, hiperhomocisteinemia, valvulopatía y fibrilación auricular, dislipoproteinemia y lupus eritematoso sistémico. Tumores: estudios epidemiológicos señalan que el uso a largo plazo de AHCs constituye un factor de riesgo de desarrollar cáncer del cuello uterino en mujeres infectadas por el virus del papiloma humano (VPH). Aunque es incierto el grado en que este resultado es atribuible al efecto producido por factores de confusión (como son las diferencias en el número de parejas sexuales o el uso de anticonceptivos de barrera). Así como que existe un ligero incremento del riesgo relativo de presentar cáncer de mama diagnosticado en mujeres que están tomando anticonceptivos orales, en comparación con las que nunca los han tomado. En raros casos se han observado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente malignos en usuarias de anticonceptivos hormonales combinados. En casos aislados, estos tumores han originado hemorragia intraabdominal con peligro de muerte. En hipertrigliceridemia o antecedentes familiares puede existir un aumento del riesgo de padecer pancreatitis durante el empleo de anticonceptivos hormonales combinados. Riesgo de aumento en la tensión arterial durante el empleo de AHCs, aunque no se ha establecido la relación. Si se presenta hipertensión mantenida de importancia clínica, suspender la toma del anticonceptivo y tratar la hipertensión. Cuando se considere oportuno, reanudar el empleo de anticonceptivos hormonales combinados si se han alcanzado valores de tensión arterial normales con el tratamiento antihipertensivo. Riesgo o empeoramiento de ictericia y/o prurito por colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; corea de Sydenham; herpes gestacional; pérdida de audición por otosclerosis, angioedema (hereditario). Las alteraciones agudas o crónicas de la función hepática requieren la interrupción hasta que los marcadores de la función hepática se normalicen. Pueden alterar la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa. Durante la utilización de AHC, se han registrado empeoramiento de la depresión endógena, de la epilepsia, de la enfermedad de Crohn y de la colitis ulcerosa. Riesgo de depresión que puede ser grave y es un factor de riesgo reconocido asociado al comportamiento suicida y al suicidio. Puede aparecer cloasma sobre todo en las mujeres con antecedentes personales de cloasma gravídico. Deben evitar la exposición al sol o a las radiaciones ultravioleta mientras estén empleando anticonceptivos hormonales combinados. No se ha establecido la seguridad y eficacia en adolescentes menores de 18 años. El uso en niños y adolescentes premenárquicas no es apropiado. Se ha notificado la aparición de meningioma (único y múltiple) con el uso prolongado (varios años) de monoterapia con nomegestrol a dosis de 3,75 mg o 5 mg diarios y superiores. Si se diagnostica un meningioma, se debe suspender el tratamiento. Los estrógenos exógenos pueden inducir o agravar los síntomas del angioedema hereditario y adquirido.
Se debe tener precaución cuando se administre de forma concomitante con la la pauta combinada para el virus de la hepatitis C ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con y sin dasabuvirlapor riesgo de elevaciones de ALT.

Insuficiencia hepática
Nomegestrol y estradiol

Contraindicado en trastornos de función hepática (adenomas o carcinomas hepáticos, enf. hepática activa). Precaución en enf. hepática.

Interacciones
Nomegestrol y estradiol

Eficacia disminuida por: carbamazepina, topiramato, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina, felbamato; antiinfecciosos (por ejemplo, rifampicina, rifabutina, griseofulvina); hierba de San Juan; bosentán y los inhibidores de la proteasa del VIH o del virus de la hepatitis C (VHC9 (por ejemplo, ritonavir, boceprevir, telaprevir) y los inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa (por ejemplo, efavirenz).
La administración concomitante de inhibidores potentes (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, claritromicina) o moderados (por ejemplo, fluconazol, diltiazem, eritromicina) del CYP3A4 puede aumentar las concentraciones séricas de estrógenos o progestágenos.
Disminuye las concentraciones plamáticas de: lamotrigina.
En las pacientes tratadas con glecaprevir/pibrentasvir, se observaron elevaciones de ALT en mujeres que tomaban medicamentos con etinilestradiol como los AHC, por lo que se debe tener especial precaución si se administra esta combinación. Las mujeres que tomaban medicamentos con estrógenos distintos a etinilestradiol, como estradiol, mostraron una tasa de elevación de ALT semejante a la de las mujeres que no recibían ningún estrógeno; no obstante, debido al número reducido de mujeres que tomaban otros estrógenos, se debe tener precaución cuando se administre de forma concomitante con la pauta de glecaprevir/pibrentasvir. Lo mismo con la pauta combinada de ombitasvir/paritaprevir/ritonavir con y sin dasabuvir.
Pruebas de laboratorio:
Puede afectar a los valores bioquímicos de las pruebas de función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), por ejemplo, la globulina que se fija a los corticosteroides y las fracciones lípido/lipoproteína, los parámetros del metabolismo de los glúcidos, y los valores de coagulación y fibrinólisis. Por lo general, los cambios se mantienen dentro de los límites de la normalidad del laboratorio.

Embarazo
Nomegestrol y estradiol

No está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo, debe interrumpirse su administración. En la mayoría de los estudios epidemiológicos no se ha revelado ningún aumento del riesgo de defectos congénitos en los bebés nacidos de mujeres que tomaban AOC que contienen etinilestradiol antes del embarazo, ni un efecto teratógeno cuando estos anticonceptivos se tomaron de forma inadvertida al principio del embarazo.
Los datos clínicos sobre un número limitado de embarazos de riesgo no muestran reacciones adversas sobre el feto o el recién nacido.
En estudios en animales, se ha observado toxicidad reproductiva con la asociación acetato de nomegestrol y estradiol.

Lactancia
Nomegestrol y estradiol

La lactancia materna puede verse afectada por los AOC, ya que estos pueden reducir la cantidad y cambiar la composición de la leche materna. Por lo tanto, no se debe recomendar el uso de AOC hasta que la madre en lactancia haya dejado de amamantar completamente al niño, y debe proponerse un método anticonceptivo alternativo a las mujeres que desean dar lactancia materna.

Reacciones adversas
Nomegestrol y estradiol

Disminución de la libido, depresión, estado de ánimo depresivo, alteración del estado de ánimo; cefalea, migraña; náuseas; acné; metrorragia de privación anormal, metrorragia, menorragia, dolor de mama, dolor pélvico; aumento del peso.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 16/12/2021