Mecanismo de acción
Budesónida

Glucocorticosteroide antiinflamatorio local. Inhibe la liberación de mediadores de la inflamación y las respuestas inmunes mediadas por citoquinas.

Indicaciones terapéuticas
Budesónida

Oral: inducción de la remisión en pacientes con enf. de Crohn activa de leve a moderada con afectación del íleon y/o colon ascendente; inducción de la remisión en pacientes con colitis colágena activa; hepatitis autoinmune; en ads. para la inducción de la remisión en pacientes con colitis ulcerosa (CU) activa leve a moderada, en los que el tto. con 5-ASA no sea suficiente.
Rectal: colitis ulcerosa que afecta al recto y al colon sigmoide y descendente.

Posología
Budesónida

1) oral:
- Inducción de la remisión en pacientes con enf. de Crohn activa de leve a moderada con afectación del íleon y/o colon ascendente: ads. > 18 años, 9 mg 1 vez/día por la mañana ½ h antes del desayuno (cáps. o granulado gastrorresistentes) o 3 mg 3 veces/día ½ h antes de comidas (cáps. gastrorresistentes) o ads. y niños >= 8 años con p.c. > 25 kg, 9 mg 1 vez/día por la mañana (cáps. de liberación modificada); máx. 8 sem.
- Inducción de la remisión en pacientes con colitis colágena activa. Ads. > 18 años: 3 mg 3 veces/día ½ h antes de comidas (cáps. gastrorresistentes) o 9 mg 1 vez/día por la mañana ½ h antes del desayuno (granulado gastrorresistente).
- Hepatitis autoinmune (cáps. gastrorresistentes), ads. > 18 años: inducción de remisión, 3 mg 3 veces/día ½ h antes de comidas hasta remisión; mantenimiento: 3 mg 2 veces /día, mín. 24 meses, concluir si se mantiene la remisión bioquímica y no hay síntomas de inflamación en biopsia hepática (si ALT y/o AST aumentan durante el tto. mantenimiento, incrementar dosis a 3 mg 3 veces/día); combinar con azatioprina en pacientes con tolerancia a la misma.
- En ads. para la inducción de la remisión en pacientes con colitis ulcerosa (CU) activa leve a moderada, en los que el tto. con 5-ASA no sea suficiente (comp. LP). Ads.: 9 mg por la mañana, hasta 8 sem.
2) Rectal. Colitis ulcerosa que afecta al recto y colon sigmoide y descendente: 2 mg 1 vez/día antes de acostar (espuma rectal mañana o noche); máx. 8 sem.

Modo de administración
Budesónida

Vía oral: Las cáps. se deben ser tomadas aproximadamente ½ h antes de las comidas, enteras y con líquido abundante (p.ej., un vaso de agua). Para niños y ads. con dificultad para tragar, se pueden abrir las cáps. e ingerir su contenido después de mezclarlo con una cucharada de compota de manzana. Es importante que el contenido de las cáps. no sea triturado ni masticado. El contenido de 1 sobre debe tomarse antes del desayuno. Los gránulos deben de colocarse en la lengua y tragarse enteros, con abundante líquido (p.ej., un vaso de agua). Los gránulos no deben de masticarse ni aplastarse para evitar la destrucción del revestimiento gastrorresistente de los mismos. La desintegración prematura afectaría a la disposición del medicamento de una manera imprevisible. Tomar los comp. LP por la mañana, con o sin alimentos. Deben tragarse con un vaso de agua y no deben romperse, triturarse o masticarse, dado que el recubrimiento del comp. tiene como objetivo garantizar una liberación prolongada.

Contraindicaciones
Budesónida

Hipersensibilidad; cirrosis hepática.

Advertencias y precauciones
Budesónida

Experiencia limitada en ancianos y niños; I.R.; I.H.; no indicado para pacientes con enf. de Crohn del tracto gastrointestinal superior; infecciones, tuberculosis, HTA, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas o historia familiar de diabetes o glaucoma; vigilar infección bacteriana, fúngica, amébica y vírica por riesgo de empeoramiento, especialmente varicela y sarampión; administrar inmunización pasiva con inmunoglobulina varicela-zoster (IGVZ) a todos los pacientes expuestos no inmunes que reciban glucocorticoesteroides sistémicos o los hayan recibido en los 3 meses anteriores (debe administrarse en los 10 días siguientes a la exposición a la varicela); pacientes con sistema inmunitario comprometido expuestos al sarampión deben recibir cuanto antes una inmunoglobulina normal, después de la exposición; dosis elevadas largo tiempo pueden causar efectos sistémicos corticosteroideos (síndrome de Cushing, supresión adrenal, retraso del crecimiento, descenso de la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma y efectos psiquiátricos/de la conducta); cuando sustituye a glucocorticoide sistémico de mayor efecto puede ocasionar supresión adrenocortical, vigilar; suspender gradualmente; administrar tto. sistémico complementario con glucocorticoides en caso de cirugía o estrés; exposición aumentada en concomitancia con: ketoconazol u otros inhibidores CYP3A4 y zumo de pomelo, evitar; no administrar vacunas vivas; en tto. de hepatitis autoinmune: vigilar ALT y AST cada 2 sem durante el 1<exp>er<\exp> mes y después cada mín. 3 meses; posible incremento de disponibilidad sistémida de budesónida en pacientes con cirrosis biliar primaria en estadío avanzado (CBP) con cirrosis hepática; riesgo de alteraciones visuales como visión borrosa, cataratas, glaucoma o coriorretinopatía serosa central (CRSC); monitorizar regularmente la estatura de los niños en tto. prolongado o a largo plazo.

Insuficiencia hepática
Budesónida

Precaución. Aumenta la biodisponibilidad sistémica de budesónida.

Insuficiencia renal
Budesónida

Precaución.

Interacciones
Budesónida

Potencia acción de: glucósidos cardiacos.
Aumenta excreción de K con: diuréticos saluréticos.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas con: inhibidores de CYP3A (incluyendo medicamentos que contienen cobicistat); valorar riesgo/beneficio.
Exposición aumentada con: ketoconazol, otros inhibidores CYP3A4 (ritonavir, itraconazol, claritromicina ) y zumo de pomelo; evitar.
Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores CYP3A4 (carbamazepina y rifampicina); ajustar dosis.
Niveles plasmáticos aumentados con: sustratos CYP3A4 (estrógenos o anticonceptivos orales); ajustar dosis.
Disminución de efecto con: compuestos fijadores de esteroide (colestiramina, antiácidos), respetar intervalo entre dosis de al menos 2 h.
Lab: el test de estimulación con ACTH para el diagnóstico de insuf. pituitaria puede mostrar falsos + (valores inferiores).

Embarazo
Budesónida

Vía oral: Salvo que el tratamiento con budesónida se considere imprescindible, debe evitarse su administración durante el embarazo. Existen pocos datos sobre los resultados tras la administración de budesónida en el embarazo en humanos. Si bien, los datos obtenidos tras la exposición a la budesónida inhalada en un gran número de embarazos no indicaron efectos adversos, es de esperar que la concentración de budesónida en plasma sea mayor en el tratamiento con budesónida oral en comparación con la administración de la budesónida administrada por vía inhalatoria. En animales gestantes, la administración de budesónida, al igual que sucede con otros glucocorticoesteroides, está asociada con anomalías en el desarrollo fetal. No se han establecido las implicaciones que estos hallazgos puedan tener en humanos.
Vía rectal: En animales gestantes, la administración de budesónida, como otros glucocorticosteroides, está asociada con anomalías en el desarrollo fetal. No obstante, no se conocen las implicaciones que estos resultados puedan tener en humanos. Al igual que con otros fármacos la administración de budesonida durante el embarazo requiere que sean considerados los beneficios para la madre frente a los riesgos para el feto.

Lactancia
Budesónida

Vía oral: La budesónida se excreta por la leche materna (se dispone de datos de excreción tras uso por vía inhalatoria). Sin embargo, sólo son previsibles efectos menores en el lactante tras la ingestión de budesónida oral administrado dentro de los límites terapéuticos. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse con el tratamiento con budesónida tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Vía rectal: No se dispone de información sobre el paso de budesónida a la leche materna. El tratamiento de mantenimiento con budesónida inhalada (200 o 400 microgramos dos veces al día) en mujeres asmáticas en periodo de lactancia da lugar a una exposición sistema insignificante para budesónida en niños lactantes. En un estudio farmacocinético la dosis diaria estimada fue el 0,3% de la dosis diaria materna para ambos niveles de dosis, y la concentración plasmática media en niños se estimó en 1/600 de las concentraciones observadas en el plasma materno, suponiendo una biodisponibilidad oral completa del lactante. Las concentraciones de budesónida en muestra de plasma infantil fueron inferiores al límite de cuantificación. Basados en los datos de budesónida inhalada y en el hecho de que muestre unas propiedades farmacocinéticas lineales en los intervalos de dosis terapéuticas tras su administración inhalada, la exposición tras las administraciones oral y rectal de budesónida a dosis terapéuticas se prevé baja en el lactante.
Estos datos apoyan el uso continuado de budesónida, administración oral y rectal, durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Budesónida

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Al conducir vehículos o utilizar máquinas debe tenerse en cuenta que, ocasionalmente, se pueden producir mareos o cansancio,

Reacciones adversas
Budesónida

Vía oral: síndrome de Cushing (cara de luna llena, obesidad troncal, disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, hipertensión, retención de sodio con edema, aumento de la excreción de potasio, inactividad o atrofia del córtex adrenal, estrías rojas, acné esteroídico, alteraciones en la secreción de hormonas sexuales (amenorrea, hirsutismo o impotencia); dispepsia; aumento del riesgo de infección; dolor muscular y de las articulaciones, debilidad muscular y calambres, osteoporosis; dolor de cabeza; depresión, irritabilidad, euforia; exantema alérgico, petequias, retraso de la cicatrización de las heridas, dermatitis de contacto. Además, vía rectal: quemazón y dolor en el recto. Disfonía, incluyendo ronquera.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 03/08/2020