Mecanismo de acción
Semaglutida

Semaglutida es un análogo de GLP-1 con un 94 % de homología de secuencia con el GLP-1 humano. Semaglutida actúa como un agonista del receptor de GLP-1 que se une de forma selectiva al receptor de GLP-1 (el objetivo del GLP-1 nativo) y lo activa. El GLP-1 es una hormona fisiológica que desempeña diversas funciones en la regulación del apetito y la glucosa, así como en el sistema cardiovascular. Los efectos sobre la glucosa y el apetito están mediados específicamente por los receptores de GLP-1 presentes en el páncreas y el cerebro.
Semaglutida reduce la glucosa en sangre de un modo dependiente de la glucosa, mediante la estimulación de la secreción de insulina y la disminución de la secreción de glucagón cuando la glucosa en sangre es elevada. Este mecanismo de disminución de la glucosa en sangre también implica un ligero retraso en el vaciamiento gástrico en la fase posprandial temprana. Durante la hipoglucemia, semaglutida disminuye la secreción de insulina y no afecta a la secreción de glucagón.
Semaglutida reduce el peso corporal y la masa grasa corporal mediante la reducción de la ingesta calórica, que implica una reducción general del apetito. Además, semaglutida reduce la preferencia por alimentos ricos en grasas.

Indicaciones terapéuticas
Semaglutida

Tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2, que no han sido controlados adecuadamente, como complemento de la dieta y el ejercicio:
- en monoterapia, cuando la metformina no se considera apropiada debido a intolerancia o contraindicaciones
- añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.

Posología
Semaglutida

- SC. Adultos: dosis inicial: 0,25 mg 1 vez/semana. Después de 4 semanas: 0,5 mg 1 vez/semana. Tras mín. 4 semanas con dosis 0,5 mg/semana: incrementar a 1 mg 1 vez/semana. No recomendado: dosis > 1 mg/semana. En combinación con sulfonilurea o insulina, disminuir la dosis de éstas para reducir el riesgo de hipoglucemia.
- Oral: Adultos: dosis inicial: 3 mg/día, 1 mes. Después de 1 mes: 7 mg/día. Tras mín. 1 mes con dosis 7 mg/día: incrementar a 14 mg/día. Dosis máx.: 14 mg/día.
No se recomienda tomar 2 comp. de 7 mg para lograr el efecto de una dosis de 14 mg. En combinación con sulfonilurea o insulina, disminuir la dosis de éstas para reducir el riesgo de hipoglucemia.

Modo de administración
Semaglutida

- Vía SC: administrar 1 vez/semana a cualquier hora con o sin alimentos. Inyectar en el abdomen, muslo o parte superior del brazo. No administrar por vía IV ni IM. Siempre el tiempo entre dos dosis sucesivas debe ser de al menos 3 días (>72 horas). El lugar de inyección se puede cambiar sin necesidad de ajustar la dosis.
- Vía oral: tomar con el estómago vacío a cualquier hora. No partir, triturar ni masticar el comprimido e ingerir entero con un sorbo de agua (hasta medio vaseo quivalente a 120 ml). Esperar mínimo 30 minutos antes de comer, beber o tomar otros medicamentos orales.

Contraindicaciones
Semaglutida

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Semaglutida

Experiencia limitada en I.H. grave, I.R. grave y en >= 75 años; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años; no recomendado en enfermedad renal en etapa terminal ni en ICC clase IV; no utilizar en diabetes mellitus tipo 1 ni en cetoacidosis diabética; con objeto de mejorar la trazabilidad de los medicamentos biológicos, el nombre y el número de lote del medicamento administrado deben estar claramente registrados; notificados casos de cetoacidosis diabética en pacientes insulinodependientes que tuvieron una interrupción rápida o redujeron la dosis de insulina; riesgo de deshidratación en pacientes con función renal alterada, de pancreatitis aguda (interrumpir si aparece y no reanudar) y de hipoglucemia en tratamiento concomitante con sulfonilurea o insulina; precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis o con retinopatía diabética (mayor riesgo de desarrollar complicaciones de dicha enfermedad).

Insuficiencia hepática
Semaglutida

Precaución en I.H. grave (experiencia limitada).

Insuficiencia renal
Semaglutida

No recomendado en enfermedad renal en etapa terminal. Precaución en I.R. grave (experiencia limitada) y en pacientes con función renal alterada por riesgo de deshidratación.

Interacciones
Semaglutida

Retrasa el vaciamiento gástrico y puede afectar a la tasa de absorción de medicamentos orales administrados de forma concomitante.
Aumenta la AUC de: levotiroxina (monitorizar parámetros tiroideos).
Control frecuente de la INR al inicio del tratamiento con: warfarina u otros derivados de la cumarina.

Embarazo
Semaglutida

Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad en la reproducción. Los datos relativos al uso de semaglutida en mujeres embarazadas son limitados. Por tanto, no se debe utilizar semaglutida durante el embarazo. Se debe interrumpir el tratamiento con semaglutida en caso de que una paciente desee quedarse embarazada o si se produce un embarazo. Debido a la larga semivida de semaglutida, el tratamiento se debe interrumpir al menos 2 meses antes de un embarazo planeado.

Lactancia
Semaglutida

En ratas lactantes, semaglutida, salcaprozato de sodio y/o sus metabolitos se excretaron en la leche materna. Debido a que no es posible excluir el riesgo en niños lactantes, semaglutida no se debe utilizar durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Semaglutida

La influencia de semaglutida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Cuando se utilice en combinación con una sulfonilurea o una insulina, se debe advertir a los pacientes que extremen las precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen y utilizan máquinas.

Reacciones adversas
Semaglutida

Hipoglucemia cuando se utiliza con insulina, sulfonilurea u otros antidiabéticos orales, apetito disminuido; complicaciones de la retinopatía diabética; náuseas, diarrea, vómitos, dolor y distensión abdominal, estreñimiento, dispepsia, gastritis, ERGE, flatulencia; fatiga; aumento de lipasa y amilasa, peso disminuido.
Además por vía SC: mareo, eructos, colelitiasis, peso disminuido.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 25/11/2021