Mecanismo de acciónMetformina y rosiglitazona
Combinación de 2 agentes antidiabéticos con mecanismos de acción complementarios: rosiglitazona perteneciente a la clase tiazolidindiona, que actúan principalmente reduciendo la resistencia a la insulina y metformina perteneciente a la clase biguanida, que disminuyen la producción de glucosa hepática endógena. Véase además metformina y rosiglitazona.
Indicaciones terapéuticasMetformina y rosiglitazona
Diabetes mellitus tipo 2, especialmente pacientes con sobrepeso:
- Que no alcanzan el control glucémico suficiente con la dosis tolerada máx. de metformina oral en monoterapia.
- En triple terapia oral en combinación con sulfonilurea en pacientes con control glucémico insuficiente a pesar de la doble terapia oral con las dosis máx. toleradas de metformina y una sulfonilurea.
PosologíaMetformina y rosiglitazona
Metformina/rosiglitazona. Oral. Inicial: 2.000/4 mg/día. Incrementar a 2.000/8 mg/día tras 8 sem si se requiere un control glucémico mayor (dosis máx. recomendada).
Tratados con metformina y sulfonilurea: cuando sea adecuado el tto. comenzar con 4 mg/día de rosiglitazona y la dosis de metformina que sustituya a la que ya se estuviera tomando. En triple terapia sustituir a las dosis de rosiglitazona y metformina que ya se estuvieran tomando. Los incrementos en la dosis de rosiglitazona de hasta 8 mg/día realizarlos tras evaluación clínica del riesgo de desarrollar reacciones adversas relacionadas con retención de líquidos.
ContraindicacionesMetformina y rosiglitazona
Hipersensibilidad. I.R. (creatinina sérica > 135 µmol/l en varones y > 110 µmol/l en mujeres y/o Clcr < 70 ml/min), I.H., intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo, cetoacidosis diabética o precoma diabético. Condiciones agudas que alteran función renal: deshidratación, infección grave, shock y administración intravascular de agentes de contraste yodados (no reanudar tto. hasta 48 h después y tras comprobar normal función renal ). Insuf. cardiaca o historia de la misma (estadios I a IV NYHA), s. coronario agudo (angina inestable, IAMSEST e IAMCEST). Enf. crónica o aguda con riesgo de hipoxia tisular: insuf. respiratoria o cardiaca, infarto de miocardio reciente, shock. Lactancia.
Advertencias y precaucionesMetformina y rosiglitazona
Control insuficiente de la diabetes, cetosis, situación de ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, I.H. y cualquier condición asociada con hipoxia: riesgo de acidosis láctica. Comprobar nivel de enzimas hepáticos antes de iniciar tto. (no iniciarlo con niveles > 2,5 x LSN o evidencia de enf. hepática) y durante tto. a juicio clínico, suspenderlo si permanece ALT > 3 x LSN o aparece ictericia. Determinar creatinina sérica 1 vez/año con función renal normal y 2-4 veces/año en ancianos y pacientes con nivel en límite superior normal: riesgo de edema (mayor asociado con AINE) e insuf. cardiaca. Riesgo de retención de líquidos dosis-dependiente e ICC. Controlar signos relacionados con retención de líquidos, incluidos aumento de peso e insuf. cardiaca, en particular: asociado con insulina o sulfonilurea (riesgo mayor, monitorizar), con riesgo de insuf. cardiaca y con reserva cardiaca reducida; interrumpir si hay deterioro de función cardiaca. En concomitancia con insulina, mayor riesgo de edema y de cardiopatía isquémica, usar sólo en casos excepcionales y bajo estricto control. Riesgo: de hipoglucemia dosis-dependiente asociado con una sulfonilurea o insulina; de anemia en pacientes con nivel de Hb bajo; de edema macular con alteración de agudeza visual; de fracturas óseas (especialmente en mujeres); de embarazo en premenopáusicas por reanudación de ovulación, advertir. Cirugía (interrumpir 48 h antes de anestesia general, reanudar tras 48 h de intervención). No se recomienda con cardiopatía isquémica y/o enf. arterial periférica, ni en pacientes < 18 años. Ancianos > 75 años. Concomitancia con: inhibidores (gemfibrozilo) e inductores (rifampicina) de CYP2C8, exposición aumentada con fármacos con carga catiónica eliminados por secreción tubular renal (ej.: cimetidina); monitorizar control de glucemia, ajustar dosis.
Insuficiencia hepáticaMetformina y rosiglitazona
Contraindicado. No iniciar tto. en pacientes con niveles basales incrementados de enzimas hepáticas (ALT > 2,5 LSN) o ante cualquier otra evidencia clínica de enf. hepática. Si se incrementan niveles de ALT > 3 veces LSN durante el tto. se deben volver a evaluar los niveles de enzimas hepáticas y si persisten los niveles interrumpir tto. Interrumpir si se observa ictericia.
Insuficiencia renalMetformina y rosiglitazona
Contraindicado con creatinina sérica > 135 µmol/l en varones y > 110 µmol/l en mujeres y/o Clcr < 70 ml/min.
InteraccionesMetformina y rosiglitazona
Véase Contr. y Prec. Además:
Véase metformina y rosiglitazona.
EmbarazoMetformina y rosiglitazona
No hay datos preclínicos ni clínicos disponibles de exposición de esta asociación durante el embarazo. Se ha notificado que rosiglitazona atraviesa la placenta humana y que se detecta en tejidos fetales. No existen datos adecuados sobre la utilización de rosiglitazona en mujeres embarazadas. En estudios en animales se ha observado toxicidad para la reproducción. El riesgo potencial en humanos es desconocido, por lo tanto, no se debe utilizar durante el embarazo.
Si una paciente desea quedarse embarazada o se confirma el embarazo, el tratamiento debe interrumpirse a menos que el beneficio esperado en la madre supere al riesgo potencial para el feto.
En estudios de toxicidad para la reproducción, la administración de rosiglitazona a ratas durante la fase intermedia o final de la gestación se asoció con muerte fetal y retraso del desarrollo del feto. Además, rosiglitazona inhibió la síntesis de progesterona y estradiol en el ovario y disminuyó los niveles plasmáticos de estas hormonas dando lugar a efectos sobre los ciclos estro/menstruales y la fertilidad.
LactanciaMetformina y rosiglitazona
No hay datos preclínicos ni clínicos disponibles de exposición durante la lactancia. Se han detectado rosiglitazona y metformina en la leche de animales de experimentación. No se sabe con certeza si el lactante estará expuesto durante el período de lactancia. Por tanto, no se debe utilizar en mujeres en periodo de lactancia, su administración está contraindicada.
Reacciones adversasMetformina y rosiglitazona
Anemia; hipercolesterolemia, hiperlipidemia, aumento de peso, hipoglucemia; mareos; isquemia cardiaca; estreñimiento; edema.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015