Mecanismo de acción
Lubiprostona

Lubiprostona un miembro de la clase de compuestos llamados prostonas es un activador de acción local de los canales de cloruro, que mejora la secreción de fluidos intestinales ricos en cloruro, sin alterar las concentraciones séricas de sodio y potasio. Lubiprostona actúa mediante la activación específica de los canales CIC-2, los cuales son un componente normal de la membrana apical del intestino humano, de una manera independiente a la proteína cinasa A. Al aumentar la secreción de líquido intestinal, lubiprostona aumenta la motilidad en el intestino, lo que facilita el paso de las heces y alivia los síntomas asociados con el estreñimiento crónico idiopático.

Indicaciones terapéuticas
Lubiprostona

- Estreñimiento crónico idiopático (ECI) en adultos.
- Síndrome de intestino irritable con estreñimiento (SII-E) en mujeres >= 18 años.
- Estreñimiento inducido por opioides (EIO)en adultos con dolor crónico no canceroso.

Posología
Lubiprostona

Oral, con alimento.
- Estreñimiento crónico idiopático y estreñimiento inducido por opioides: 24 mcg 2 veces/día.
I.H. moderada (Child-Pugh B): 16 mcg 2 veces/día; I.H. grave (Child-Pugh C): 8 mcg 2 veces/día.
- Síndrome de intestino irritable y estreñimiento: 8 mcg 2 veces/día.

Modo de administración
Lubiprostona

Vía oral con alimento y agua. Ingerir las cápsulas enteras, no romperlas ni masticarlas.

Contraindicaciones
Lubiprostona

Hipersensibilidad; obstrucción gastrointestinal mecánica conocida o sospechada, embarazo y lactancia; < 18 años.

Advertencias y precauciones
Lubiprostona

I.H. moderada o grave (ajustar dosis); no prescribir a pacientes con diarrea intensa (suspender si aparece diarrea grave); riesgo de disnea, síncope e hipotensión (mayor riesgo en tratamiento concomitante con medicamentos que disminuyen la presión arterial); confirmar la ausencia de obstrucción intestinal antes de iniciar el tratamiento.

Insuficiencia hepática
Lubiprostona

Precaución. Ajustar dosis en pacientes con ECI o EIP e I.H. grave: 8 mcg 2 veces/día o I.H. moderada: 16 mcg 2 veces/día.

Interacciones
Lubiprostona

Eficacia disminuida por: opioides derivados del difenilheptano (p.ej. metadona).

Embarazo
Lubiprostona

La seguridad de lubiprostona en el embarazo no se ha evaluado en estudios adecuados bien controlados en humanos.Deberá utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.
Se observó un aumento en la pérdida fetal, dependiente de la dosis, en conejillos de indias gestantes que recibieron lubiprostona a dosis equivalentes entre 0,2 y 6 veces la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH) en función del área de superficie corporal (mg/m2). Los estudios en animales no mostraron un aumento en malformaciones estructurales. La experiencia durante el embarazo es limitada. Actualmente, los datos disponibles sugieren que el aborto espontáneo ocurre de un 15 a un 18% de los embarazos clínicamente reconocidos, independientemente de la exposición a algún fármaco. Considere los riesgos y beneficios de las terapias disponibles cuando trate a una mujer embarazada con estreñimiento crónico idiopático, estreñimiento inducido por opioides o síndrome de intestino irritable con estreñimiento.

Lactancia
Lubiprostona

En ratas, después de la administración oral, no se detectó lubiprostona ni su metabolito activo en la leche materna. Sin embargo, no se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna en humanos. Por lo tanto, debe tenerse cautela cuando se administre lubiprostona a madres en lactancia. Debido a que lubiprostona aumenta la secreción de líquidos en el intestino y la motilidad intestinal, los bebés alimentados con leche materna deben vigilarse para detectar diarrea.

Reacciones adversas
Lubiprostona

Náuseas, diarrea, dolor y distensión abdominal, flatulencia; cefalea.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 14/01/2021