Mecanismo de acciónAlirocumab
Anticuerpo monoclonal IgG1 completamente humano que se une con alta afinidad y especificidad a la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9). La PCSK9 se une a los receptores de lipoproteínas de baja densidad (R-LDL) en la superficie de los hepatocitos para estimular la degradación de los R-LDL en el hígado. El R-LDL es el principal receptor que elimina la LDL circulante; por tanto, la disminución en los niveles de R-LDL por medio de la PCSK9 tiene como resultado mayores niveles sanguíneos de C-LDL. Al inhibir la unión de la PCSK9 al R-LDL, alirocumab aumenta el número de receptores LDL disponibles para eliminar la LDL, reduciendo así los niveles de C-LDL.
Indicaciones terapéuticasAlirocumab
Hipercolesterolemia primaria y dislipemia mixta.
En adultos con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar) o dislipidemia mixta, como tratamiento complementario a la dieta:
- en combinación con una estatina o una estatina con otros tratamientos hipolipemiantes en pacientes que no consiguen alcanzar sus objetivos de C-LDL con la dosis máxima tolerada de una estatina o,
- en monoterapia o en combinación con otros tratamientos hipolipemiantes en pacientes con intolerancia a las estatinas, o en los que se contraindique el uso de una estatina.
Enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida.
En adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida para reducir el riesgo cardiovascular, disminuyendo los niveles de C-LDL, como tratamiento adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo:
- en combinación con la dosis máxima tolerada de una estatina con o sin otros tratamientos lipolipemiantes o
- solo o en combinación con otros tratamientos lipolipemiantes en pacientes que son intolerantes a estatinas o a los que se les ha contraindicado una estatina.
PosologíaAlirocumab
SC. Ads.: dosis inicial: 75 mg una vez cada 2 semanas. Si se requiere una mayor reducción del C-LDL (>60 %): 150 mg una vez cada 2 semana o 300 mg una vez cada 4 semanas.
La dosis se puede individualizar en función de las características del paciente, tales como el nivel basal de C-LDL, el objetivo del tratamiento y la respuesta. Los niveles de lípidos se pueden evaluar de 4 a 8 semanas después del inicio del tratamiento o de su ajuste, y en consecuencia la dosis se puede ajustar (aumentando o disminuyendo la dosis). Si se necesita una reducción adicional del CLDL en pacientes tratados con 75 mg una vez cada 2 semanas o 300 mg una vez cada 4 semanas (mensualmente), la dosis se puede ajustar hasta la dosis máxima de 150 mg una vez cada 2 semanas.
Modo de administraciónAlirocumab
Se administra como iny. SC en el muslo, el abdomen o en la parte superior del brazo. Se recomienda alternar el lugar de la iny. en cada iny. No se debe inyectar en zonas que presenten enf. cutáneas activas o lesiones tales como eritemas solares, exantemas, inflamación o infecciones cutáneas. Para administrar dosis de 300 mg, poner dos inyecciones consecutivas de 150 mg en dos lugares de inyección diferentes.
ContraindicacionesAlirocumab
Hipersensibilidad a alirocumab.
Advertencias y precaucionesAlirocumab
I.H. grave, I.R. grave, niños <18 años.
Con el fin de mejorar la trazabilidad de los medicamentos biológicos, el nombre y el número de lote del medicamento administrado deben estar claramente registrados.
Reacciones alérgicas, se han notificado reacciones alérgicas generales, y en ocasiones graves, en caso de que aparezcan signos o síntomas de reacciones alérgicas graves interrumpir tratamiento e iniciar tratamiento sintomático adecuado.
Insuficiencia hepáticaAlirocumab
Precaución en I.H. grave. No se dispone de datos en pacientes con I.H. grave.
Insuficiencia renalAlirocumab
Precaución en I.R. grave. Los datos en pacientes con I.R. grave son limitados.
InteraccionesAlirocumab
Al ser alirocumab es un medicamento biológico, no se prevén efectos farmacocinéticos de alirocumab sobre otros medicamentos ni ningún efecto sobre las enzimas del citocromo P450.
Estatinas y otros tratamientos hipolipemiantes aumentan la producción de la proteina diana de alirocumab. Esto provoca el aumento del aclaramiento mediante la intervención de la proteína diana y una reducción de la exposición sistémica al alirocumab. Sin embargo, la reducción del C-LDL se mantiene durante el intervalo de administración cuando alirocumab se administra cada dos semanas.
EmbarazoAlirocumab
No hay datos relativos al uso de alirocumab en mujeres embarazadas. Alirocumab es un anticuerpo IgG1 recombinante, por tanto, se espera que atraviese la barrera placentaria. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de mantenimiento del embarazo o desarrollo embriofetal; se detectó toxicidad materna en ratas, pero no en monos con dosis superiores a las administradas a humanos, y se observó una menor respuesta inmunitaria secundaria a la exposición al antígeno en crías de monos. No se recomienda utilizar alirocumab durante el embarazo, a no ser que la situación clínica de la mujer requiera el tto. con alirocumab.
LactanciaAlirocumab
Se desconoce si alirocumab se excreta en la leche materna. La inmunoglobulina G (IgG) humana se excreta en la leche materna, en particular en el calostro. No se recomienda el uso de alirocumab en mujeres lactantes durante este período. Para la duración de la lactancia restante, se espera que la exposición sea baja. Debido a que se desconocen los efectos de alirocumab en el lactante, se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con alirocumab durante este periodo.
Efectos sobre la capacidad de conducirAlirocumab
La influencia de alirocumab sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
Reacciones adversasAlirocumab
Signos y síntomas del tracto respiratorio superior (dolor orofaríngeo, rinorrea, estornudos); prurito; reacciones en la zona de inyección.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 18/08/2021