Mecanismo de acciónTimolol + brimonidina + dorzolamida
El tartrato de brimonidina es un potente y selectivo agonista de los receptores adrenérgicos ?-2 que tiene una afinidad 1000 veces mayor por el receptor ?-2 que por el receptor ?-1; que es además 7 a 12 veces más selectivo que clonidina y 23 a 32 veces más selectivo que apraclonidina (p-aminoclonidina) para el receptor ?-2.;
Maleato de timolol es un agente bloqueador ?-adrenérgico no selectivo de receptores B1 y B2, que reduce la presión intraocular elevada, así como la presión intraocular normal, produce un efecto hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un efecto local contralateral o a una acción sistémica.
Clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica.
El efecto combinado de estos tres agentes da por resultado una mayor disminución de la presión intraocular que la que se logra con uno u otro componente solo.
Indicaciones terapéuticasTimolol + brimonidina + dorzolamida
Ind. para la disminución a largo plazo de la presión intraocular de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular.
PosologíaTimolol + brimonidina + dorzolamida
Timolol/brimonidina/ dorzolamida. Ofálmica 5/2/20 mg, aplicación de 1 gota en el (los) ojo afectado(s) /12 h.
ContraindicacionesTimolol + brimonidina + dorzolamida
En cualquier caso de alergia conocida a alguno de los componentes de la fórmula; no deberá administrarse a sujetos que estén recibiendo fármacos IMAO; individuos con EPOC; asma bronquial; bradicardia sinusal; ICC; bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.
Advertencias y precaucionesTimolol + brimonidina + dorzolamida
Los agentes ?-bloqueadores tienen efectos potenciales sobre la presión sanguínea y el pulso, por lo que deberán emplearse con precaución en pacientes con insuf. cerebrovascular; en paciente con daño hepático o renal ya que no existen estudios en pacientes de éstas características; en pacientes con depresión, insuf. Cerebral coronaria, en fenómeno de Raynaud, en hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante.
Insuficiencia hepáticaTimolol + brimonidina + dorzolamida
Precaución, no existen estudios.
Insuficiencia renalTimolol + brimonidina + dorzolamida
Precaución, no existen estudios.
InteraccionesTimolol + brimonidina + dorzolamida
La brimonidina es un fármaco altamente lipofílico que con facilidad atraviesa la BHE y es causa por sí sola de efectos sobre el SNC; habrá que considerar la posibilidad de un efecto aditivo con fármacos depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, opioides y anestésicos); los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer la aparición de los efectos adversos del timolol. El uso concomitante de agentes bloqueadores ?-adrenérgicos con digital o antagonistas del Ca puede tener efectos aditivos en la prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular. Si se administra un ?-bloqueador junto con drogas depletoras de catecolaminas, como la reserpina, pueden producirse efectos aditivos que favorezcan la ocurrencia de hipotensión arterial sistémica y/o bradicardia marcadas, que pueden ocasionar vértigo, síncope o hipotensión postural. Los ?-bloqueadores tópicos pueden tener efectos aditivos con los ?-bloqueadores sistémicos.
EmbarazoTimolol + brimonidina + dorzolamida
Timolol clasificado en la categoría C teratogénica por la FDA.
LactanciaTimolol + brimonidina + dorzolamida
No se recomienda su uso.
Reacciones adversasTimolol + brimonidina + dorzolamida
Los efectos secundarios sistémicos adversos del uso de brimonidina son: boca seca, somnolencia y/o fatiga, esto debido a que la brimonidina es una droga altamente lipofílica que tiene por tanto la capacidad de atravesar la BHE y así contribuir a los efectos secundarios indeseables originados en el SNC; los efectos secundarios tópicos adversos del uso de timolol son hiperemia ocular, ardor ocular, y se han reportado reacciones alérgicas que incluyen: blefaroconjuntivitis y blefaritis alérgicas, se han reportado también casos de conjuntivitis folicular aguda, espasmo bronquial (principalmente en pacientes con enfermedades broncospásticas preexistentes), insuf. respiratoria, y disnea; los efectos adversos relacionados con mayor frecuencia con la aplicación de dorzolamida son ardor ocular transitorio, distorsión del gusto, erosión corneal, iny. Conjuntival, visión borrosa, lagrimeo y comezón ocular.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015