Mecanismo de acciónSolifenacina
Antagonista competitivo específico del receptor colinérgico. Los estudios farmacológicos in vitro e in vivo indican que la solifenacina es un inhibidor competitivo de los receptores muscarínicos subtipo M3. Además, la solifenacina ha demostrado ser un antagonista específico de los receptores muscarínicos mostrando baja o ninguna afinidad por otros diversos receptores y por los canales iónicos analizados.
Indicaciones terapéuticasSolifenacina
Tto. sintomático de la incontinencia de urgencia y/o aumento de la frecuencia urinaria y urgencia en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva. Solución oral además para el tratamiento de la hiperactividad neurogénica del detrusor (HND) en pacientes pediátricos de edad comprendida entre los 2 años a los 18 años.
PosologíaSolifenacina
Oral.
Formas sólidas y líquidas:
Vejiga hiperactiva. Ads. y ancianos: dosis recomendada: 5 mg/1 vez al día, puede aumentarse a 10 mg/1 vez al día. I.R. grave, I.H. moderada, y concomitante con inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, itraconazol): máx. 5 mg/día.
Formas líquidas:
Hiperactividad neurogénica del detrusor. Población pediátrica (2 años - 18 años): dosis recomendada en función del peso corporal. Iniciar el tratamiento con una dosis de inicio recomendada, esta dosis se puede ir aumentando hasta la menor dosis efectiva. No se debe superar la dosis máxima. La formulación de solifenacina suspensión oral presenta una concentración de 1 mg/ml.
Peso 9-15 kg. Dosis de inicio: 2 ml . Dosis máxima: 4 ml
Peso >15 a 30 kg. Dosis inicio: 3 ml. Dosis máxima: 5 ml
Peso > 30 a 45 kg. Dosis inicio: 3 ml. Dosis máxima: 6 ml
Peso >45 a 60 kg. Dosis inicio: 4 ml. Dosis máxima: 8 ml
Peso >60 kg. Dosis inicio: 5 ml. Dosis máxima: 10 ml
Tomar una vez al día. No debe utilizarse en niños menores de 2 años.
I.R. grave, I.H. moderada y concomitante con inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, itraconazol) no recibir más de la dosis inicial (niños y adolescentes)
Modo de administraciónSolifenacina
Vía oral. Formas sólidas: tragar entera con líquidos. Administrar con o sin alimentos. Formas líquidas: no se debe ingerir junto con alimentos y/u otras bebidas. Su ingesta con alimentos y/o bebidas puede producir una liberación de solifenacina en la boca dando lugar a un sabor amargo y a una sensación de entumecimiento en la boca.
ContraindicacionesSolifenacina
Hipersensibilidad a solifenacina, hemodiálisis, I.H. grave, I.R. grave o I.H. moderada en tto. simultáneo con un inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol), retención urinaria, trastornos gastrointestinales graves (incluyendo megacolon tóxico), miastenia gravis o glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes con riesgo de estas patologias.
Advertencias y precaucionesSolifenacina
Obstrucción clínicamente significativa de la salida vesical con riesgo de retención urinaria; trastornos obstructivos gastrointestinales; riesgo de motilidad gastrointestinal disminuida; I.R. grave (Clcr <=30 ml/min), no exceder de 5 mg en adultos o de la dosis inicial en niños y adolescentes; I.H. moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) no exceder de 5 mg en adultos o de la dosis inicial en niños y adolescentes; uso concomitante de un inhibidor potente de la CYP3A4, por ejemplo ketoconazol, no exceder de 5 mg en adultos o de la dosis inicial en niños y adolescentes; hernia de hiato/reflujo gastro-esofágico y/o que estén en tratamiento con fármacos (como bifosfonatos) que puedan causar o empeorar la esofagitis; neuropatía autonómica. En pacientes con factores de riesgo, síndrome de QT largo preexistente e hipopotasemia, se ha observado casos de prolongación del intervalo QT y de Torsades de Pointes. No se ha establecido la seguridad y eficacia en hiperactividad del detrusor por causa neurógenica. Angioedema, reacción anafiláctica. Niños no se ha establecido todavía la seguridad y eficacia.
Insuficiencia hepáticaSolifenacina
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada (puntuación de Child- Pugh de 7 a 9): no exceder de 5 mg/día o de la dosis inicial en niños y adolescentes. No es necesario ajuste de dosis en I.H. leve.
Insuficiencia renalSolifenacina
Precaución en I.R. grave (Clcr <= 30 ml/min), no exceder de 5 mg/día en adultos o de la dosis inicial en niños y adolescentes . No es necesario ajuste de dosis en I.R. leve-moderada (Clcr > 30 ml/min).
InteraccionesSolifenacina
Concentracion plasmática aumentada por: ketoconazol o con dosis terapéuticas de otros potentes inhibidores del CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). El tratamiento simultáneo de solifenacina y un inhibidor potente de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con I.R. grave o I.H. moderada.
Efecto disminuido por: agonistas de receptores colinérgicos.
Reduce efecto de: metoclopramida, cisaprida.
No se han estudiado los efectos de la inducción enzimática sobre la farmacocinética de solifenacina y sus metabolitos ni el efecto de los sustratos con elevada afinidad por el CYP3A4 sobre la exposición de solifenacina. Dado que la solifenacina es metabolizada por el CYP3A4, son posibles las interacciones farmacocinéticas con otros sustratos con elevada afinidad por el CYP3A4 ( Ej: verapamilo, diltiazem) e inductores del CYP3A4 (Ej: rifampicina, fenitoina, carbamazepina).
EmbarazoSolifenacina
No se dispone de datos clínicos sobre mujeres que se hayan quedado embarazadas en tratamiento con solifenacina. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos sobre la fertilidad, el desarrollo embrional/fetal o el parto. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Por tanto, debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas.
LactanciaSolifenacina
No se dispone de datos sobre la excreción de solifenacina en la leche materna. En ratones, solifenacina y/o sus metabolitos se excretaron en la leche y dieron lugar a un insuficiente desarrollo dosis dependiente de los ratones neonatos. Por consiguiente, debe evitarse el uso de solifenacina durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirSolifenacina
Dado que solifenacina, al igual de otros anticolinérgicos puede provocar visión borrosa, y de forma poco frecuente, somnolencia y fatiga, la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada negativamente.
Reacciones adversasSolifenacina
Visión borrosa; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 04/06/2019