Mecanismo de acciónDrospirenona
Progestágeno, derivado de la espironolactona. A dosis terapéuticas, la drospirenona también posee propiedades antiandrogénicas y propiedades antimineralcorticoides leves No tiene actividad estrogénica, glucocorticoide ni antiglucocorticoide. Esto hace que el perfil farmacológico de la drospirenona sea similar a la hormona progesterona natural.
Indicaciones terapéuticasDrospirenona
Anticoncepción.
PosologíaDrospirenona
Oral.
Dosis: 4 mg/día, durante 24 días (sustancia activa). Si no se ha usado ningún anticonceptivo hormonal (en el mes anterior), se empezarán a tomar el día 1 del ciclo natural de la mujer (el primer día del sangrado menstrual).
Para sustituir a una anticoncepción hormonal combinada, anillo vaginal o parche transdérmico: empezar el día después del último comprimido activo (el último comprimido que contienen la sustancia activa) de su anterior anticoncepción oral combinada o del día que se retira el anillo vaginal o el parche transdérmico. En estos casos, no es necesario el uso de un anticonceptivo adicional. También puede empezar como tarde al día siguiente del periodo de descanso habitual, ya sea sin la toma de comprimidos, sin la aplicación del parche o sin la utilización del anillo o del intervalo de comprimidos de placebo de su anticoncepción oral combinada anterior, sin embargo, se recomienda utilizar un método anticonceptivo adicional durante los 7 primeros días.
Modo de administraciónDrospirenona
Uso oral. Los comprimidos deben tomarse todos los días aproximadamente a la misma hora de forma que el intervalo de tiempo entre dos comprimidos sea siempre de 24 horas.
ContraindicacionesDrospirenona
Hipersensibilidad a drospirenona. Trastorno tromboembólico venoso activo. Presencia o antecedentes de transtornos hepáticos graves mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado. I.R. grave o fallo renal agudo. Existencia o sospecha de neoplasias malignas influenciadas por los esteroides sexuales. Hemorragia vaginal no diagnosticada
Advertencias y precaucionesDrospirenona
I.H. Si aparece ictericia, suspender tratamiento. No está indicado el uso de este producto antes de la menarquia. Hiperpotasemia, al ser un antagonista de la aldosterona con propiedades ahorradoras de potasio, se recomienda controlar los niveles de potasio en sangre durante el primer ciclo de tratamiento en mujeres con I.R. y un nivel sérico de potasio en el rango superior de referencia previo al tratamiento, y durante el tratamiento concomitante con sustancias ahorradoras de potasio. Trastornos vasculares: en mujeres con hipertensión, el riesgo de derrame cerebral se ve un aumentado ligeramente con el uso de medicamentos con solo progestágeno. Riesgo de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar) asociado al uso de preparaciones con solo progestágeno. Generalmente los factores de riesgos conocidos para el tromboembolismo venoso (TEV) incluyen antecedentes familiares o personales positivos (TEV en un hermano o padre a una edad relativamente temprana), edad, obesidad, inmovilización prolongada, cirugía mayor o trauma mayor. En caso de que aparezca o se sospeche de síntomas de un evento trombótico arterial o venoso, suspender tratamiento. El tratamiento con drospirenona conlleva a la disminución de los niveles séricos de estradiol al valor correspondiente a la fase folicular temprana. Actualmente se desconoce si la disminución de los niveles séricos de estradiol puede tener un efecto clínicamente relevante en la densidad mineral ósea.Riesgo de cáncer de mama. Riesgo de tumores hepáticos benignos. Diabetes, atención a aquellas pacientes diabéticas con intervención vascular. Si durante el tratamieno se desarrolla hipertensión o si una subida significativa de la presión sanguínea no responde al tratamiento antihipertensivo, considerar la interrupción. Riesgo de cloasma, las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol y a la radiación ultravioleta mientras tomen drospirenona. Riesgo de depresión. El uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de: parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, niveles séricos de proteínas (transportadoras), como p.ej. La globulina transportadora de corticosteroides y las fracciones lipídicas/lipoproteícas, parámetros del metabolismo de los carbohidratos y parámetros de la coagulación y la fibrinólisis. Si la mujer presenta amenorrea o dolor abdominal, considerar si hay embarazo ectópico.
Insuficiencia hepáticaDrospirenona
Precaución. Las hormonas esteroideas se metabolizarán pobremente en pacientes con la función hepática dañada. Se debe interrumpir drospirenona ante alteraciones agudas o crónicas en la función hepática hasta que los marcadores hepáticos vuelvan a su estado normal y se descarte la causalidad con drospirenona.
Insuficiencia renalDrospirenona
Contraindicado en I.R. grave.
InteraccionesDrospirenona
Eficacia anticonceptiva disminuida con: barbitúricos, bosentan, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, ritonavir, nevirapina y efavirenz, y posiblemente también felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato y productos que contengan Hierba de San Juan (hypericum perforatum).
Efectos variables en el aclaramiento de hormonas anticonceptivas con: cuando se administran junto con hormonas sexuales, muchas combinaciones entre inhibidores de la peptidasa del VIH (ej. ritonavir, nelfinavir) e inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa (ej. Nevirapina. efavirenz) y/o combinaciones con sustancias contra el virus de la Hepatitis C (VHC) (ej. boceprevir, telaprevir), puede aumentar o disminuir la concentración plasmática de progestinas. El efecto neto de estos cambios puede ser clínicamente relevante en algunos casos.
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores fuertes o moderados del CYP3A4 como antifúngicos azoles (ej. fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol), verapamilo, macrólidos (ej. claritromicina, eritromicina), diltiazem y zumo de pomelo.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: ciclosporina.
Disminuye concentraciones plasmáticas de: lamotrigina.
EmbarazoDrospirenona
No esta indicado durante el embarazo. Si se produjera un embarazo durante el tratamiento, debe suspenderse su administración.
Estudios epidemiológicos no han revelado ni un aumento del riesgo de defectos congénitos en niños nacidos de mujeres que tomaron drospirenona antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando la drospirenona fuera tomada de forma inadvertida durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Basándose en estos datos en animales, no se pueden descartar los acontecimientos adversos debidas a la acción hormonal de los principios activos.
LactanciaDrospirenona
Se pueden excretar cantidades insignificantes de drospirenona a través de la leche materna. La dosis diaria de drospirenona en el bebé es < 1% de la dosis materna. Por tanto, a las dosis terapéuticas de drospirenona, no se esperan efectos en los lactantes/niños lactantes. En base a los datos disponibles, drospirenona puede usarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirDrospirenona
No se han realizado estudios con drospirenona para evaluar los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas por usuarias de anticonceptivos hormonales.
Reacciones adversasDrospirenona
Alteraciones de la libido, cambios de humor; dolor de cabeza; nauseas, dolor abdominal; acné; molestias en el pecho, metrorragia, hemorragia vaginal, dismenorrea, menstruación irregular; aumento de peso.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 30/01/2020