Mecanismo de acciónSildenafilo
Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) especifica de guanosina monofosfato cíclica (GMPc) de los cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc.
Indicaciones terapéuticasSildenafilo
Vía oral.
Disfunción eréctil. Tratamiento de hipertensión arterial pulmonar tipificada como grado funcional II y IIII de la OMS (se ha demostrado eficacia en hipertensión pulmonar 1<exp>aria<\exp> e hipertensión pulmonar asociada con enf. del tejido conjuntivo). Tratamiento niños de 1 a 17 años con hipertensión arterial pulmonar (demostrada eficacia en términos de mejora de la capacidad de ejercicio o de hemodinámica pulmonar en hipertensión pulmonar 1ª e hipertensión pulmonar asociada a enfermedad cardiaca congénita).
Vía IV: tratamiento de pacientes adultos (>= 18 años)con hipertensión arterial pulmonar que temporalmente no pueden recibir la terapia oral, pero que se encuentran clínica y hemodinámicamente estables.
PosologíaSildenafilo
Oral. Ads. y edad avanzada:
- Disfunción eréctil:
Formas sólidas: inicial 50 mg tomados a demanda/1 h antes de la actividad sexual, sin alimentos. En base eficacia y tolerancia, aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg; máx. 100 mg/1 vez al día. Se requiere estimulación sexual.
I.R. grave o I.H.: 25 mg, según eficacia y tolerancia, puede incrementarse a 50 mg y 100 mg.
Formas líquidas: 2 ml (4 pulsaciones), equivalente a 50 mg de sildenafilo tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 4 ml (8 pulsaciones), equivalente a 100 mg, o disminuir a 1 ml (2 pulsaciones), equivalente a 25 mg de sildenafilo. La dosis máxima recomendada es de 4 ml (8 pulsaciones), equivalente a 100 mg de sildenafilo. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al día.
I.R. grave (Clcr<30 ml/min): debería considerarse una dosis de 25 mg (dos pulverizaciones) para estos pacientes. En base a la eficacia y tolerabilidad, se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg.
- Tto. de hipertensión arterial pulmonar como grado funcional II y III de la OMS: 20 mg/3 veces al día a intervalos de 6-8 h, con o sin alimentos.
I.R. grave o I.H. o concomitancia con inhibidores de CYP3A4 (eritromicina o saquinavir): 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio. En caso de inhibidores de CYP3A4 (claritromicina, telitromicina y nefazodona): 20 mg/1 vez al día.
Oral. Niños de 1 a 17 años:
- Hipertensión arterial pulmonar: pacientes <= 20 kg: 10 mg (1 ml de suspensión preparada)/3 veces al día, pacientes >20 kg: 20 mg (2 ml de suspensión preparada o 1 comp.)/3 veces al día. No usar dosis superiores a las recomendadas.
IV. Ads.:
- Tto. de hipertensión arterial pulmonar: 10 mg (12,5 ml)/3 veces al día en iny. IV en bolo.
I.R. grave o I.H. o concomitancia con inhibidores de CYP3A4 (eritromicina o saquinavir): 10 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio. En caso de inhibidores de CYP3A4 (claritromicina, telitromicina y nefazodona): 10 mg/1 vez al día.
Modo de administraciónSildenafilo
Vía oral.
Formas sólidas:
A) Disfunción eréctil: administrar con o sin alimentos. Sin embargo, puede notar que tarde un poco más en hacer efecto si se ingiere con una comida copiosa. La ingesta de alcohol puede dificultar, temporalmente, la capacidad para obtener una erección.
B) Hipertensión arterial pulmonar: administrar con o sin alimentos.
Formas líquidas: Disfunción eréctil: en ningún caso se debe administrar la suspensión a través de otras vías. Se recomienda que se tome con el estómago vacío, ya que la absorción puede retrasarse cuando se toma con los alimentos. Antes de la primera administración es necesario realizar 3 pulsaciones descartando su contenido para cebar la bomba dosificadora. Una dosis inferior puede ser administrada sin cebado de la bomba dosificadora cuando se utiliza por primera vez.
ContraindicacionesSildenafilo
Hipersensibilidad a sildenafilo; uso concomitante con nitratos o dadores de óxido nítrico; disfunciones cardiovasculares graves, angina inestable ó insuf. cardiaca grave; I.H. grave; hipotensión; historia reciente de ACV o IAM; retinitis pigmentosa; combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir); pacientes que presentan pérdida de visión por una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica independientemente de si este episodio se asocio o no con la exposición previa a un inhibidor PDE5. La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicado ya que puede producir hipotensión sintomática de forma potencial.
Advertencias y precaucionesSildenafilo
I.R. grave; I.H. leve; deformaciones anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa o enf. de Peyronie) o con predisposición a priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia), se han notificado casos de erección prolongada y priapismo con sildenafilo durante la experiencia postcomercialización. En caso de que la erección persista más de 4 horas, el paciente debe solicitar inmediatamente atención médica. Si el priapismo no se trata inmediatamente, se puede producir daño en el tejido peneano y una pérdida permanente de potencia. Trastornos hemorrágicos o con úlcera péptica activa. Considerar estado cardiovascular, debido a un riesgo cardiaco asociado a actividad sexual. No recomendado en combinación con alfabloqueantes, ni con otros tto. para disfunción eréctil. Interrumpir si se presenta una alteración visual súbita. No recomendado en niños y < 18 años. En hipertensión arterial pulmonar puede existir > riesgo de hemorragia en pacientes con tto. de antagonista de vit. K y en caso de interrumpir el tto. se recomienda reducción gradual de dosis. Precaución concomitancia con otros tto. para hipertensión arterial pulmonar (bosentán, iloprost); no se debe utilizar en pacientes con hipertensión arterial pulmonar secundaria a anemia de células falciformes. No se ha demostrado de forma concluyente la eficacia de sildenafilo en pacientes que ya están en tratamiento con bosentán. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de sildenafilo en pacientes con HAP cuando se administra conjuntamente con otros medicamentos inhibidores de la PDE5, y por tanto no se recomienda su uso concomitante Vía IV: no se recomienda en pacientes hemodinámicamente inestables; no está indicado en niños < 18 años. Se debe tener precaución cuando se inicie el tratamiento con sildenafilo en pacientes tratados con sacubitrilo/valsartán.
Insuficiencia hepáticaSildenafilo
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve en disfunción eréctil: reducir dosis inicial a 25 mg; en base tolerancia, incrementar dosis a 50 mg y 100 mg. Precaución en I.H. en hipertensión arterial pulmonar: no requiere ajuste de dosis, solo si no es bien tolerada, ajustar dosis (oral): 20 mg/2 veces al día, y dosis (IV): 10 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio.
Insuficiencia renalSildenafilo
Precaución en I.R. grave en disfunción eréctil: formas sólidas: dosis inicial a 25 mg; en base tolerancia, incrementar dosis a 50 mg y 100 mg. Formas líquidas: debería considerarse una dosis de 25 mg (dos pulverizaciones) para estos pacientes. En base a la eficacia y tolerabilidad, se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg. Precaución en I.R. grave en hipertensión arterial pulmonar: dosis inicial (oral): 20 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio; dosis inicial (IV): 10 mg/2 veces al día, tras evaluar riesgo/beneficio.
InteraccionesSildenafilo
Efecto inhibido con: inductores potentes del CYP3A4, como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan y rifampicina.
Acción y toxicidad potenciada con: con inhibidores del CYP3A4 (tales como ketoconazol, eritromicina, cimetidina, zumo de pomelo).
Toxicidad potenciada por: inhibidores de la proteasa del VIH-
Potencia los efectos hipotensores de: nitratos, riociguat . Por lo tanto, su administración concomitante está contraindicada.
Potenciación de la toxicidad con: alfabloqueantes.
La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicado ya que puede producir hipotensión sintomática de forma potencial.
No se han estudiado la seguridad y eficacia de la asociación de sildenafilo con otros inhibidores de la PDE5, otros tratamientos de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contienen sildenafilo, u otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales asociaciones.
Se ha observado que la administración de una dosis única de sildenafilo en pacientes con hipertensión, en tratamiento con sacubitrilo/valsartán (estado de equilibrio), se asoció con una reducción significativamente mayor de la presión arterial en comparación con la administración de sacubitrilo/valsartán solo. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se inicie el tratamiento con sildenafilo en pacientes tratados con sacubitrilo/valsartán.
EmbarazoSildenafilo
No hay datos sobre el uso de sildenafilo en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos respecto al embarazo y desarrollo embrionario/fetal. Los estudios en animales han revelado toxicidad respecto al desarrollo posnatal. A causa de la falta de datos, sildenafilo no debe utilizarse en mujeres embarazadas a menos que sea estrictamente necesario.
LactanciaSildenafilo
No hay estudios adecuados ni bien controlados en mujeres lactantes. Los datos de una mujer lactante indican que sildenafilo y su metabolito activo N-desmetil sildenafilo se excretan en la leche materna a niveles muy bajos. No se dispone de datos clínicos sobre los efectos adversos en los lactantes, pero no se espera que las cantidades ingeridas causen efectos adversos. El médico debe evaluar cuidadosamente la necesidad clínica de sildenafilo de la madre y cualquier posible efecto adverso en el lactante.
Efectos sobre la capacidad de conducirSildenafilo
En los ensayos clínicos con sildenafilo se notificaron mareos y trastornos visuales, por lo tanto, los pacientes deben saber cómo les puede afectar antes de conducir vehículos o utilizar maquinas.
Reacciones adversasSildenafilo
Celulitis, gripe, bronquitis, rinitis, gastroenteritis, sinusitis; anemia; retención de líquidos; insomnio, ansiedad; dolor de cabeza, migraña, temblor, parestesia, sensación de ardor, hipoestesia; hemorragia retiniana, trastornos oculares, visión borrosa, fotofobia, cromatopsia, cianopsia, irritación ocular, hiperemia ocular; vértigo; rubefacción; bronquitis, epistaxis, tos, congestión nasal; diarrea, dispepsia; gastritis, enf. por reflujo gastroesofágico, hemorroides, distensión abdominal, sequedad de boca; alopecia, eritema, sudores nocturnos; dolor en extremidades, mialgia, dolor de espalda; pirexia.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 26/07/2022