Mecanismo de acciónDexmedetomidina
Agonista selectivo de los receptores alfa-2 con un amplio espectro de propiedades farmacológicas. Con efecto simpaticolítico a través de la disminución de la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. Efectos sedantes mediados por la inhibición del locus coeruleus, el núcleo noradrenérgico predominante, situado en el tronco cerebral. Efectos analgésicos y ahorradores de anestésicos/analgésicos. Efectos cardiovasculares dependientes de la dosis; con ritmos de perfusión más bajas, dominan los efectos centrales con disminución de la frecuencia cardíaca y la presión sanguínea. Con dosis más altas, los efectos vasoconstrictores periféricos con aumento en la resistencia vascular sistémica y la presión sanguínea, mientras que el efecto de bradicardia se ve aumentado.
Indicaciones terapéuticasDexmedetomidina
Sedación de pacientes ads. en la UCI que requieran un nivel de sedación correspondiente a un grado de 0 a -3 en la Escala de Sedación y Agitación de Richmond (RASS). Sedación de pacientes ads. no intubados, antes de y/o durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos que requieren una sedación, p.ej. para sedación de procedimiento/sedación consciente.
PosologíaDexmedetomidina
Uso hospitalario. Administrarse como perfus. diluida IV empleando un dispositivo para perfusión controlada.
- Para la sedación de ads. en la UCI que no requieran un nivel de sedación más profundo que despertarse en respuesta a la estimulación verbal (correspondiente a un grado de 0 a -3 en la Escala de Sedación y Agitación de Richmond (RASS)):pacientes ya intubados y sedados: para cambiar a dexmedetomidina iniciar con velocidad de perfus.: 0,7 mcg/kg/h, ajustar gradualmente dentro del rango de 0,2 a 1,4 mcg/kg/h para alcanzar el nivel deseado de sedación, en función de la respuesta del paciente. Considerar una velocidad de perfus. menor para pacientes delicados. Una vez ajustada la dosis, no se alcanzará un nuevo estado de equilibrio hasta pasada una hora. Dosis máx.: 1,4 mcg/kg/h; si con esta dosis no se alcanza el nivel adecuado de sedación, cambiar a un agente sedante alternativo. No se recomienda el uso de una dosis de carga en la sedación en la UCI y se asocia con un aumento de reacciones adversas. Se puede administrar propofol o midazolam si es necesario hasta que se establecen los efectos clínicos de dexmedetomidina. No existe experiencia en el uso durante más de 14 días.
- Para la sedación de pacientes ads. no intubados, antes de y/o durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos que requieren una sedación, p. ej. Para sedación de procedimiento/sedación consciente: se administra como una perfusión de carga seguida de una perfusión de mantenimiento. Dependiendo del procedimiento, puede ser necesario administrar anestésicos o analgésicos locales para poder conseguir el efecto clínico deseado. Para procesos dolorosos o en aquellos casos en los que se necesite un efecto sedante profundo, se recomienda administrar analgésicos o sedantes adicionales (p. ej.: opioides, midazolam o propofol).
Inicio de la sedación de procedimiento: perfusión de carga de 1 mcg/kg durante 10 min. Para procedimientos menos invasivos como la cirugía oftálmica, puede ser adecuado una perfusión de carga de 0,5 mcg/kg durante 10 min.
Mantenimiento de la sedación de procedimiento: perfusión de mantenimiento: 0,6-0,7 mcg/kg/h, ajustar para conseguir el efecto clínico deseado con dosis que oscilan de 0,2 a 1 mcg/kg/hora. Se debe ajustar la tasa de la perfusión de mantenimiento para conseguir el nivel de sedación deseado.
Niños 0-18 años, no se puede hacer una recomendación posológica, no se ha establecido la seguridad y la eficacia.
Modo de administraciónDexmedetomidina
Administrarse únicamente como perfusión diluida intravenosa empleando un dispositivo para perfusión controlada
ContraindicacionesDexmedetomidina
Hipersensibilidad a dexmedetomidina; bloqueo cardíaco avanzado (grado 2 ó 3) en ausencia de marcapasos; hipotensión no controlada; enf. cerebrovascular grave.
Advertencias y precaucionesDexmedetomidina
I.H. grave. Efectos cardiovasculares: inestabilidad cardiovascular grave, bradicardia preexistente (datos en pacientes frecuencia cardíaca < 60 son escasos), hipotensión preexistente (especialmente si no responden a vasopresores), hipovolemia, hipotensión crónica o reserva funcional reducida (con disfunción ventricular severa y ancianos); actividad autonómica periférica alterada (p.ej. debido a lesión de médula espinal) pueden presentar cambios hemodinámicos más pronunciados tras iniciar el tto. con dexmedetomidina. Niños < 18 años (no establecido eficacia y seguridad). Cardiopatía isquémica o enf. cerereborovascular grave, monitorizar, considerar reducir la dosis o interrumpir tto. si se desarrollan signos de isquemia miocárdica o cerebral. Se ha observado hipertensión transitoria principalmente durante la dosis de carga en asociación con los efectos vasoconstrictores periféricos de la dexmedetomidina y no se recomienda una dosis de carga en sedación en la UCI. No utilizar como tto. único en status epiléptico, ya que dexmedetomidina parece no suprimir la actividad convulsiva. Si aparece fiebre sostenida de origen desconocido, suspender tto. Se pueden desarrollar, aunque raramente, reacciones de abstinencia al suspender bruscamente el tto. tras un uso prolongado. Precaución cuando se combina con otras sustancias de acción sedante o cardiovascular (efectos aditivos). Concomitante con anestesia espinal o epirudal debido al posible aumento de riesgo de hipotensión o bradicardia. Trastornos neurológicos graves, tales como lesiones en la cabeza y tras la neurocirugía, dexmedetomidina puede reducir el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Dexmedetomidina puede inducir hipertermia que puede ser resistente a los métodos tradicionales de enfriamiento. El tratamiento con dexmedetomidina se debe interrumpir en caso de fiebre de origen desconocido sostenida y su uso no se recomienda en pacientes susceptibles a la hipertermia maligna.
Insuficiencia hepáticaDexmedetomidina
Precaución en I.H. grave. Se puede considerar una dosis de mantenimiento reducida. Una dosificación excesiva puede aumentar el riesgo de reacciones adversas, sobredosis o efectos prolongados debido a su bajo aclaramiento.
InteraccionesDexmedetomidina
Efectos hipotensores y bradicárdicos aumentados con: betabloqueantes.
La administración con anestésicos, sedantes, hipnóticos,opioides es probable que conduzca a un aumento de los efectos. Puede ser necesario reducir la dosis de dexmedetomidina o de los otros. Se han confirmado con isoflurano, propofol, alfentanilo, y midazolam.
EmbarazoDexmedetomidina
No existen datos adecuados del uso de la dexmedetomidina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. El riesgo potencial para los humanos es desconocido. No debe utilizarse durante el embarazo a
menos que sea claramente necesario.
En el estudio de fertilidad en ratas, la dexmedetomidina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad masculina o femenina.
LactanciaDexmedetomidina
Los datos disponibles en ratas muestran que la dexmedetomidina o sus metabolitos se excretan en la leche. No se puede excluir el riesgo en niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con dexmedetomidina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducirDexmedetomidina
No procede. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan o realicen actividades peligrosas durante un periodo de tiempo adecuado después de recibir dexmedetomidina para sedación de procedimiento.
Reacciones adversasDexmedetomidina
Hipotensión, hipertensión; bradicardia, isquemia de miocardio, taquicardia; hiperglucemia, hipoglucemia; agitación; náuseas, vómitos, boca seca; síndrome de abstinencia, hipertermia; depresión respiratoria; poliuria (frecuencia no conocida).
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 12/03/2019