Mecanismo de acciónEntecavir
Nucleósido análogo de guanosina con actividad frente a polimerasa del VHB.
Indicaciones terapéuticasEntecavir
Infección crónica por VHB en ads. con: enf. hepática compensada y replicación vírica activa, ALT sérico persistentemente elevado y prueba histológica de inflamación activa y/o fibrosis; enf. hepática descompensada. Sin tto. previo con nucleósidos, HBeAg + y HBeAg -, resistentes a lamivudina. Tto. de la infección crónica por VHB en pacientes pediátricos de 2 a < de 18 años sin tto. previo con nucleósidos y que tengan enf. hepática compensada con replicación vírica activa y niveles de ALT sérica persistentemente elevados, o en los que la histología hepática muestra inflamación de moderada a grave y/o fibrosis.
PosologíaEntecavir
Oral (1vez/día).
Ads. Enf. hepática compensada, sin tto. previo con nucleósidos: 0,5 mg/día (con o sin alimento); resistentes a lamivudina: 1 mg/día (en ayunas). Enf. hepática descompensada: 1 mg/día (en ayunas). Duración tto.: en HBeAg +, hasta seroconversión HBe (pérdida de HBeAg y ADN del VHB con detección de anticuerpos HBe en 2 muestras consecutivas con intervalo de 3-6 meses) o hasta seroconversión HBs o hasta pérdida de eficacia; en HBeAg - hasta seroconversión HBs; o hasta pérdida de eficacia. Tto. > 2 años reevaluar periódicamente continuación. No se recomienda suspender el tto. con enf. hepática descompensada o cirrosis.
I.R. ajustar dosis si Clcr < 50 ml/min. Sin tto. previo con nucleósidos: Clcr 30-49: 0,25 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr 10-29: 0,15 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,05 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/5-7 días. Resistentes a lamivudina o enf. hepática descompensada: Clcr 30-49: 0,5 mg 1 vez/día; Clcr 10-29: 0,3 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,1 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h. Los días de hemodiálisis, administrar después.
Niños de 2- < 18 años con p.c. >= 32,6 kg: 0,5 mg/día (con o sin alimentos). Iniciar el tto. cuando niveles de ALT estén elevados durante al menos 6 meses antes del tto. en HBeAg + y al menos 12 meses antes en HBeAg -. Duración del tto.: en HBeAg +, al menos durante 12 meses después de conseguir niveles indetectables de ADN del VHB y seroconversión HBeAg (pérdida de HBeAg junto con detección de Ac Hbe en 2 muestras consecutivas con intervalo de 3-6 meses) o hasta seroconversión HBs o si hay pérdida de eficacia; en HBeAg - hasta seroconversión HBs o hasta pérdida de eficacia
Modo de administraciónEntecavir
Se puede administrar con o sin alimentos.
ContraindicacionesEntecavir
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesEntecavir
I.R., ajustar dosis y monitorizar respuesta virológica. Posible reagudización al inicio, durante (estrecho control a pacientes con enf. hepática avanzada o cirrosis por mayor riesgo de descompensación) y tras suspensión del tto. (monitorizar mín. 6 meses). Mayor riesgo de reacciones adversas hepáticas graves, de acidosis láctica y de reacciones adversas a nivel renal (síndrome hepatorrenal) en enf. hepática descompensada (monitorizar parámetros clínicos y de laboratorio). Suspender con elevación rápida de aminotransferasas, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica. Vigilancia estrecha (en particular, mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otro factor de riesgo de hepatopatía. Resistencia a lamivudina: mayor riesgo de resistencia genotípica a entecavir, controlar respuesta virológica y realizar análisis para detectar resistencias; reconsiderar tto. si respuesta subóptima tras 24 sem; si enf. hepática descompensada, considerar preferente respecto a monoterapia con entecavir su asociación con 2º agente antiviral sin resistencia cruzada con entecavir ni lamivudina por posible asociación del fallo virológico con complicación clínica grave de enf. hepática subyacente. Trasplante hepático: datos limitados de eficacia/seguridad, evaluar función renal antes y durante tto. si reciben ciclosporina o tacrolimús. Sin datos de eficacia en coinfectados con virus de hepatitis C o D, o con VIH HbeAg -. Datos limitados en coinfectados VIH con CD4 < 200 células/mm<exp>3<\exp>. No usar en coinfectados VIH sin tto. antirretroviral.
Insuficiencia hepáticaEntecavir
Precaución con hepatomegalia, hepatitis u otro factor de riesgo de enf. hepática; riesgo de acidosis láctica.
Insuficiencia renalEntecavir
Precaución. Monitorizar respuesta virológica y ajustar dosis si Clcr < 50 ml/min. Sin tto. previo con nucleósidos: Clcr 30-49: 0,25 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr 10-29: 0,15 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,05 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/5-7 días. Resistentes a lamivudina o enf. hepática descompensada: Clcr 30-49: 0,5 mg 1 vez/día; Clcr 10-29: 0,3 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/48 h; Clcr < 10, hemodiálisis o DPCA: 0,1 mg 1 vez/día ó 0,5 mg/72 h. Los días de hemodiálisis, administrar después.
InteraccionesEntecavir
Fármacos de excreción renal o que afecten a dicha función, vigilar reacciones adversas.
EmbarazoEntecavir
No hay datos suficientes relativos al uso de entecavir en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis elevadas. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debe utilizarse durante el embarazo si no es claramente necesario. Puesto que se desconocen los riesgos potenciales para el desarrollo del feto, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos.
No hay datos acerca del efecto de entecavir sobre la transmisión del VHB de la madre al recién nacido. Por lo tanto, debe recurrirse a las medidas apropiadas para impedir la infección del neonato con el VHB.
En ratas y conejos gestantes a las que se administraba entecavir, no se observó embriotoxicidad ni efectos sobre las madres con exposiciones >= 21 veces las alcanzadas en humanos. En ratas sometidas a exposiciones elevadas, se observó toxicidad maternal, toxicidad embriofetal (resorciones), reducción del peso fetal, malformaciones vertebrales y de la cola, osificación reducida (vértebras, esternón y falanges) y aparición de vértebras lumbares y costillas adicionales. En conejos sometidos a exposiciones elevadas, se observó toxicidad embriofetal (resorciones), osificación reducida (hioides) y un aumento de la incidencia de la 13ª costilla.
LactanciaEntecavir
Se desconoce si entecavir se excreta en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales muestran que entecavir se excreta en la leche. No puede excluirse un riesgo en los lactantes. La lactancia debe interrumpirse durante el tratamiento con entecavir.
En un estudio independiente en el que se administró entecavir a ratas preñadas lactantes a dosis de 10 mg/kg, se demostró la exposición fetal a entecavir y la excreción de entecavir en leche.
Efectos sobre la capacidad de conducirEntecavir
No se han realizado estudios de los efectos de entecavir sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Mareos, fatiga y somnolencia son reacciones adversas frecuentes que podrían alterar la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversasEntecavir
Cefalea, insomnio, mareos, somnolencia, vómitos, diarrea, náuseas, dispepsia, fatiga, aumento de transaminasas.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015