Mecanismo de acciónErlotinib
Inhibición de la tirosina cinasa específica del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR o HER1), impide la fosforilación intracelular del EGFR, que se expresa en la superficie de células normales y cancerígenas. La principal consecuencia de ello es la inhibición selectiva de la proliferación y la inducción de la apoptosis de las células implicadas.
Indicaciones terapéuticasErlotinib
Tto. de 1ª línea en cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) localmente avanzado o metastásico con mutaciones activadoras del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Tto. de mantenimiento de pacientes con CPNM localmente avanzado o metastásico con mutaciones activadoras de EGFR y enf. estable después de un régimen quimioterápico de primera línea. Tto. CPNM localmente avanzado o metastásico tras fallo, al menos, a un tto. quimioterápico anterior. Tto. cáncer de páncreas metastásico en combinación con gemcitabina.
PosologíaErlotinib
Oral. Ads.:
- Cáncer de pulmón no microcítico: 150 mg/día. Antes de iniciar tto. debe realizarse el test de la mutación de EFGR en pacientes con CPNM avanzado o metastásico, que no hayan sido tratados previamente con quimioterapia.
- Cáncer de páncreas: 100 mg/día (en combinación con gemcitabina). Revaluar la continuación en caso de no aparición de rash dentro de las 4-8 primeras sem de tto.
Si es necesario un ajuste de dosis, se reducirá en fracciones de 50 mg.
Modo de administraciónErlotinib
Vía oral. Administrar 1 horas o 2 horas después de la ingestión de alimentos.
ContraindicacionesErlotinib
Hipersensibilidad a erlotinib.
Advertencias y precaucionesErlotinib
I.H., I.R., (no recomendado en I.H. y/o I.R. graves), evaluación del estado mutacional del EGFR (para evitar falsos+ o-), alteraciones genéticas de la glucuronidación (enf. de Gilbert), antecedentes de queratitis, queratitis ulcerativa u ojo seco grave. Enf. pulmonar intersticial: interrumpir si aparece disnea, tos y fiebre hasta que se realice una evaluación diagnóstica; diarrea grave o persistente, náuseas, anorexia o vómitos asociados a deshidratación, desequilibrio hidroelectrolítico (monitorizar función renal, determinación de electrolitos). Hepatitis, fallo hepático (examen periodico de la función periódica).Riesgo de aparición de perforación gastrointestinal, si aparece suspender tto.; de trastornos vesiculares y exfoliativos de la piel. No recomendado en niños < 18 años. Se recomienda a los fumadores activos que dejen de fumar (concentraciones plasmáticas de erlotinib se reducen). Evitar combinación con inhibidores de la bomba de protones. Se desconoce los efectos de uso concomitante con antagonistas H<sub>2<\sub> y antiácidos. Evitar tto. concomitante con inhibidores potentes o inductores potentes del CYP3A4. Utilizar métodos anticonceptivos durante y en las 2 sem siguientes del tto.
Insuficiencia hepáticaErlotinib
Precaución en I.H. No se recomienda en I.H. grave.
Insuficiencia renalErlotinib
Precaución en I.R. No se recomienda en I.R. grave.
InteraccionesErlotinib
Véase Prec. Además:
Distribución y/o eliminación alterada por: inhibidores de P-glicoproteína (ciclosporina y verapamilo).
Con anticoagulantes (warfarina u otros derivados de cumarinas) puede aumentar el riesgo de hemorragias.
Incrementa concentración de: platino.
Concentración incrementada por: capecitabina.
Riesgo de miopatía con: estatinas.
EmbarazoErlotinib
No hay datos relativos al uso de erlotinib en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han mostrado evidencia de teratogenicidad o parto anormal. Sin embargo, no se puede excluir un efecto adverso en el embarazo, ya que los estudios llevados a cabo en ratas y conejos han mostrado un incremento de la letalidad embrio/fetal. El riesgo potencial en humanos se desconoce. Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que eviten quedarse embarazadas mientras estén en tratamiento. Deberán emplearse métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante al menos las 2 semanas siguientes a su terminación. Sólo se continuará el tratamiento en mujeres embarazadas si el beneficio potencial para la madre supera al riesgo para el feto.
En base al mecanismo de acción, erlotinib puede ser potencialmente teratógeno. Los datos obtenidos en pruebas de toxicidad reproductiva realizadas a ratas y conejos a dosis cercanas a la dosis máxima tolerada y/o maternalmente tóxicas mostraron toxicidad reproductiva (embriotoxicidad en ratas, reabsorción del embrión y toxicidad fetal en conejos) y de desarrollo (disminución en el crecimiento de las crías y en la supervivencia en ratas) pero no resultó teratogénico y no dañó la fertilidad. Estos hallazgos fueron observados a exposiciones clínicamente relevantes.
LactanciaErlotinib
No se conoce si erlotinib se excreta por la leche humana. Se debe desaconsejar a las madres la lactancia materna mientras sean tratadas con erlotinib por el daño potencial que se pueda causar al niño.
Reacciones adversasErlotinib
Diarrea, hemorragias gastrointestinales; anormalidades en el test de función hepática; queratitis, conjuntivitis; epistaxis; alopecia, piel seca, paroniquia, grietas en la piel.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 04/02/2016