Mecanismo de acción
Tapentadol

Analgésico potente con propiedades opioides agonistas del receptor mu y propiedades adicionales de inhibición de la recaptación de la noradrenalina.

Indicaciones terapéuticas
Tapentadol

Formas de liberación prolongada: control del dolor crónico intenso en adultos, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide.
Formas de liberación inmediata: alivio del dolor agudo moderado a intenso en adultos, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide.

Posología
Tapentadol

Ads. Vía oral. Dosis personalizada en función: intensidad del dolor, tratamiento previo y capacidad para realizar el seguimiento del paciente.
- Formas de liberación inmediata: inicio: dosis únicas de 50 mg cada 4 a 6 h. El primer día de tto. se puede tomar una dosis adicional 1 h después de la dosis inicial si sigue teniendo dolor. Aumentar individualmente hasta analgesia adecuada con tolerabilidad aceptable y bajo estrecha supervisión. Alcanzada la dosis estable y se prevea un tto. prolongado considerar el cambio a formas de liberación prolongada. No sobrepasar los 700 mg el primer día ni dosis de mantenimiento mayores a 600 mg. I.H. moderada: la frecuencia de administración no debe ser > 8 h. No se recomienda una dosis diaria > a 150 mg, ajustar para mantener analgesia adecuada con tolerabilidad aceptable.
- Formas de liberación prolongada: Administrar 2 veces/día aproximadamente cada 12 horas. Inicio: dosis únicas de 50 mg administradas dos veces al día (sin tto. previo con analgésicos opioide), en aquellos que están tomando analgésicos opioides pueden requerir dosis mayores. Ajustar individualmente hasta analgesia adecuada con una tolerabilidad aceptable bajo estrecha supervisión. Pauta de ajuste recomendada: incrementos de 50 dos veces al día cada 3 días. I.H. moderada: administrar una vez al día. Iniciar con 50 mg y ajustar la dosis para mantener la analgesia adecuada con una tolerabilidad aceptable.
Suspensión del tto.: disminuir gradualmente para impedir la aparición de síntomas de abstinencia.

Contraindicaciones
Tapentadol

Hipersensibilidad a tapentadol; depresión respiratoria importante (en ámbitos no controlados o en los que no existen equipos de reanimación); asma bronquial aguda o grave o hipercapnia; íleo paralítico o sospecha de; intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos que actúan a nivel central o principios activos psicotrópicos.

Advertencias y precauciones
Tapentadol

I.R. grave (no hay estudios); I.H. moderada, en I.H. grave no se recomienda (no hay estudios), pancreatitis aguda; traumatismo craneal, tumores craneales; antecedentes de convulsiones u otros trastornos que incrementan el riesgo de convulsiones; posibilidad de incremento del riesgo de convulsiones en pacientes que toman otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo; disfunción respiratoria; vigilancia estrecha por riesgo de abuso y adicción; concomitante con agonistas/antagonistas mixtos de los receptores opioides (como pentazocina y nalbufina) o con los agonistas parciales de los receptores de opioides (como buprenorfina).. Niños < 18 años, no establecida eficacia y seguridad.

Insuficiencia hepática
Tapentadol

Precaución en I.H. moderada, iniciar con 50 mg, frecuencia de administración no > a 1 vez cada 24 h con formas de liberación prolongada y frecuencia cada 8 h en las formas de liberación inmediata. I.H. grave no hay estudios, no se recomienda su uso.

Insuficiencia renal
Tapentadol

Precaución en I.R. grave, no hay estudios no se recomienda su uso.

Interacciones
Tapentadol

Ver Prec.
Riesgo de depresión respiratorio aumentado con: benzodiacepinas, barbitúricos, opioides.
Riesgo de incremento del potencial de originar convulsiones de: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo.
Riesgo de síndrome serotoninérgico en combinación con medicamentos serotoninérgicos (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina - ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina - IRSN, antidepresivos tricíclicos).
Efecto sedante aumentado por: benzodiacepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H<sub>1<\sub>, opioides, alcohol
Efecto analgésico reducido con: pentazocina, nalbufina, buprenorfina.
Riesgo de crisis hipertensivas con: IMAO, evitar tto. si reciben IMAO o los han tomado en los últimos 14 días.
Riesgo de aumento de la exposición sistémica de tapentadol con inhibidores potentes de UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7: ketoconazol, fluconazol, ácido meclofenámico.
Posible interacción con inductores enzimáticos potentes (rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan (hypericum perforatum)).

Embarazo
Tapentadol

Existen muy pocos datos sobre su uso en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no han indicado que tenga efectos teratogénicos. Sin embargo, se ha observado retraso del desarrollo y embriotoxicidad en dosis que daban lugar a efectos farmacológicos exagerados. Solamente debe usarse durante el embarazo si los posibles efectos beneficiosos justifican los riesgos potenciales para el feto. No se recomienda tomar tapentadol durante e inmediatamente antes del parto y del alumbramiento. Vigilar a los recién nacidos cuyas madres hayan tomado tapentadol por si presentan depresión respiratoria.

Lactancia
Tapentadol

No existe información sobre la excreción de tapentadol por la leche materna en seres humanos. Tras un estudio en crías de rata amamantadas por madres a las que se administraba tapentadol se concluyó que el tapentadol se excreta por la leche materna. Por lo tanto, no se puede descartar el riesgo de que el fármaco pase al lactante. No debe usarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tapentadol

Puede disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas) especialmente al inicio del tratamiento, tras un cambio de la dosis o al administrarlo conjuntamente con alcohol o tranquilizantes. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman tapentadol o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Tapentadol

Mareos, somnolencia, cefalea, alteraciones en la atención, temblores, contracciones musculares involuntarias; náuseas, estreñimiento, vómitos, diarrea, dispepsia; disminución del apetito; ansiedad, depresión del estado de ánimo, trastornos del sueño, nerviosismo, inquietud; rubor; disnea; prurito, hiperhidrosis, exantema; astenia, cansancio, sensación de cambio en temperatura corporal, sequedad de las mucosas, edema.

Sobredosificación
Tapentadol

Antídoto para la depresión respiratoria: naloxona

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 18/01/2019