Mecanismo de acción
Cafeína

Bloquea receptores de la adenosina de los subtipos A1, A2A y A2B. Este bloqueo es el responsable de su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la adenosina por las células del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadenan el sueño y la sedación.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Cafeína

- alivio sintomático y ocasional de los estados pasajeros de astenia: oral. Ads. y niños > 12 años: 300 mg/toma. No administrar más de 1000 mg/día en varias tomas. No tomar la última dosis en las 6 h antes de acostarse. Puede repetirse a las 6-8 h.
- Tto apnea primaria de los recién nacidos prematuros: dosis recomendada para lactantes no tratados previamente: dosis de carga (citrato de cafeína): 20 mg/kg p.c. mediante perfus. IV lenta durante 30 min, empleando bomba de perfusión con jeringa u otro dispositivo de perfusión volumétrico. Transcurridas 24 h, administrar dosis de mantenimiento de 5 mg/kg p.c. mediante perfus IV lenta durante 10 min cada 24 h o 5 mg/kg p.c. por vía oral, por ejemplo, a través de una sonda nasogástrica, cada 24 h.
Si la respuesta clínica es insuficiente puede administrarse una 2ª dosis de carga de 10-20 mg/kg después de 24 h. y dosis de mantenimiento superiores, de 10 mg/kg, teniendo en cuenta el potencial de acumulación de cafeína por la prolongada semivida que este compuesto tiene en recién nacidos prematuros y la cada vez mayor capacidad de metabolización de la cafeína en relación con la edad postmenstrual. Cuando esté clínicamente indicado, vigilar la concentración plasmática de cafeína. Si el paciente no responde adecuadamente a una segunda dosis de carga o a una dosis de mantenimiento de 10 mg/kg/día, reconsiderar el diagnóstico.
Puede ser necesario ajustar la dosis, según el criterio médico, tras el control sistemático de las concentraciones plasmáticas de cafeína en situaciones de riesgo como:
? lactantes muy prematuros (edad de gestación < 28 semanas o p.c. < 1.000 g), en particular que reciban nutrición parenteral
? lactantes con I.H. e I.R.
? lactantes con trastornos convulsivos
? lactantes con cardiopatía conocida y clínicamente significativa
? lactantes que reciban al mismo tiempo otros medicamentos que afectan al metabolismo de la cafeína
? lactantes cuyas madres consuman cafeína durante la lactancia materna.

Contraindicaciones
Cafeína

Hipersensibilidad; alteraciones cardiovasculares graves; HTA no controlada; insomnio o estados de ansiedad; alteraciones psíquicas; úlcera gastroduodenal; disfunción hepática grave.

Advertencias y precauciones
Cafeína

I.H.; diabetes; historial de isquemia miocárdica; hiperfunción tiroidea; historia previa de arritmias cardiacas, úlcera péptica o gastritis; pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, teofilina...). No debe utilizar en < 12 años (alivio sintomático y ocasional de astenia). Deberá extremarse la precaución si se administra citrato de cafeína a recién nacidos con trastornos convulsivos, enfermedad cardiovascular, con disfunción renal o hepática, reflujo gastroesofágico; y con riesgo de enterocolitis necrosante.

Insuficiencia hepática
Cafeína

Precaución. Se deberá realizar ajuste de dosis. En recién nacidos prematuros las dosis han de ajustarse mediante el control de las concentraciones plasmáticas de cafeína para evitar la toxicidad en esta población.

Insuficiencia renal
Cafeína

Precaución. El citrato de cafeína deberá administrarse con precaución a los recién nacidos prematuros con disfunción renal. Las dosis han de ajustarse mediante el control de las concentraciones plasmáticas de cafeína para evitar la toxicidad en esta población.

Interacciones
Cafeína

Degradación o metabolización en el hígado ralentizada por: anticonceptivos orales, cimetidina.
Degradación o metabolización en el hígado es acelerada por: tabaco.
Uso simultáneo con antiinfecciosos de tipo quinolonas (ácido oxolínico, ciprofloxacino): retrasa eliminación de cafeína.
Uso concomitante con barbitúricos: antagoniza efectos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos.
Uso simultáneo de broncodilatadores adrenérgicos: estimulación aditiva del SNC (incremento de la presión arterial, arritmias y hemorragia cerebral).
Uso simultáneo con IMAO (incluyendo furazolidona, linezolida, procarbazina y selegilina): puede producir HTA, taquicardia y aumento ligero de la presión arterial.
Uso concomitante con fenitoína: aumenta eliminación de cafeína.
Uso simultáneo con litio: aumenta la excreción urinaria de éste.
Reduce excreción de teofilina e incrementa potencial de dependencia de las sustancias tipo efedrina.
Aclaramiento disminuido por: eritromicina.
Disminuye absorción de: hierro (distanciar su toma 2 h).
Reduce eliminación y aumenta reacciones adversas por: mexiletina.
Metabolismo inhibido por: disulfiram.
Ingesta simultánea con bebidas con cafeína, otros medicamentos con cafeína, o fármacos que producen estimulación del SNC: excesiva estimulación del SNC (nerviosismo, irritabilidad o insomnio).

Embarazo
Cafeína

No se ha establecido la seguridad de la cafeína en mujeres embarazadas. La administración de dosis elevadas se ha asociado con un incremento del riesgo de parto prematuro y bajo peso al nacer, por lo que se recomienda disminuir la dosis de cafeína diaria y no tomar dosis superiores a 300 mg/día. La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones tisulares similares a las concentraciones maternas, pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo.
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. La administración de cafeína en animales en grandes cantidades y dosis única, en pequeñas dosis pero repetidas o por inyección intramuscular, origina retrasos en el crecimiento de los fetos, anomalías fetales en el sistema musculoesquelético (dedos, falanges y esqueleto), cambios patológicos en el tracto gastrointestinal y formación de úlceras.
Las dosis letales de cafeína administrada en animales de experimentación originan convulsiones, como consecuencia de sus efectos estimulantes centrales. La muerte es el resultado del fallo respiratorio.
En estudios con ratones se ha observado una disminución de los parámetros de motilidad del esperma, la reducción del peso de los fetos, así como disminución del número de éstos y de su viabilidad.

Lactancia
Cafeína

La cafeína se excreta a la leche en cantidades muy pequeñas, alrededor del 1%. En algunas ocasiones, y tras largos periodos de uso, se ha observado irritabilidad y alteraciones de los patrones del sueño en el lactante debido a su acumulación, por lo que debe evitarse en lo posible su ingesta.

Reacciones adversas
Cafeína

Insomnio, agitación, excitación; náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, cefalea, tinnitus, desorientación, extrasístoles, palpitaciones, taquicardia, arritmia cardiaca, irritabilidad, sofocos, taquipnea, poliuria. Con dosis altas: cuadros de neurosis y ansiedad. Flebitis en el lugar de la perfusión, inflamación en el lugar de la perfusión.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015