Mecanismo de acción
Macitentán

Antagonista potente de los receptores de la endotelina ETA y ETB, activo por vía oral y aproximadamente 100 veces más selectivo para ETA comparado con ETB in vitro. Macitentán presenta gran afinidad y ocupación mantenida de los receptores de ET en células del músculo liso de la arteria pulmonar humana. Esto previene la activación mediada por la endotelina de otros sistemas de segundos mensajeros que dan lugar a vasoconstricción y proliferación de células del músculo liso.

Indicaciones terapéuticas
Macitentán

En monoterapia o en combinación, está indicado para el tto. a largo plazo de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) en ads. clasificados como clase funcional (CF) II a III de la OMS.
Se ha demostrado su eficacia en una población con HAP, incluidos HAP idiopática o heredable, HAP asociada a trastornos del tejido conjuntivo e HAP asociada a cardiopatía congénita corregida simple.

Posología
Macitentán

Vía oral. Ads.: 10 mg una vez/día.

Modo de administración
Macitentán

Vía oral, con o sin alimentos. Los comprimidos recubiertos con película no se deben romper y se deben tragar enteros, con agua.

Contraindicaciones
Macitentán

Hipersensibilidad a macitentán; embarazo; mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables; lactancia; I.H. severa (con o sin cirrosis); valores de aminotransferasas hepáticas (aspartato aminotransferasa (AST) y/o alanina aminotransferasa (ALT) > 3 × LSN).

Advertencias y precauciones
Macitentán

Enf. venooclusiva pulmonar; ancianos (experiencia clínica limitada en > 75 años); niños no establecida la seguridad y eficacia; I.R. severa (no hay experiencia clínica), no se recomienda en pacientes sometidos a diálisis. I.H. moderada no está recomendado, determinar los niveles de enzimas hepáticas antes de iniciar tto. Monitorizar los signos de lesión hepática y controlar mensualmente la ALT y la AST. En caso de elevaciones clínicamente relevantes e inexplicables de aminotransferasas, o si se acompañan de un aumento en la bilirrubina > 2 × LSN, o de síntomas clínicos de daño hepático (como ictericia), suspender el tto. En anemia severa no iniciar tto. y medir las concentraciones de Hb antes del inicio del tto., repetir las determinaciones durante el mismo según esté clínicamente indicado. En mujeres en edad fértil descartar embarazo antes de iniciar tto., no se deben quedar embarazadas hasta después de 1 mes de suspender el tto., realizar pruebas de embarazo mensuales durante el mismo. Concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 como itraconazol, ketoconazol, voriconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona, ritonavir y saquinavir.

Insuficiencia hepática
Macitentán

Contraindicado en I.H. severa (con o sin cirrosis). precaución en I.H. moderada, determinar los niveles de enzimas hepáticas antes de iniciar tto. Monitorizar los signos de lesión hepática y controlar mensualmente la ALT y la AST. En caso de elevaciones clínicamente relevantes e inexplicables de aminotransferasas, o si se acompañan de un aumento en la bilirrubina > 2 × LSN, o de síntomas clínicos de daño hepático (como ictericia), suspender el tto.

Insuficiencia renal
Macitentán

No existe experiencia clínica con el uso de macitentän en pacientes con HAP e I.R.severa. Se recomienda precaución en esta población. No hay experiencia en el uso de macitentán en pacientes sometidos a diálisis, por lo que no se recomienda su uso.

Interacciones
Macitentán

Eficacia reducida por: inductores potentes del CYP3A4 (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan, carbamazepina y fenitoína).
Eficacia potenciada por: inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona, ritonavir y saquinavir).

Embarazo
Macitentán

No hay datos relativos al uso de macitentán en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. El riesgo potencial en humanos aún se desconoce. Está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables.

Lactancia
Macitentán

Se desconoce si macitentán se excreta en la leche materna. En ratas, macitentán y sus metabolitos se excretan en la leche durante la lactancia. No se puede excluir el riesgo para los lactantes. El uso de macitentán está contraindicado durante la lactancia

Efectos sobre la capacidad de conducir
Macitentán

Macitentán tiene una influencia leve en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de macitentán (como cefalea, hipotensión) a la hora de considerar la capacidad del paciente para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Macitentán

Nasofaringitis, bronquitis, faringitis, gripe, infección urinaria; cefalea; anemia; hipotensión; congestión nasal: edema, retención de líquidos.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 30/04/2020