Mecanismo de acción
Nilutamida

Compite por el receptor androgénico, impidiendo así que los andrógenos naturales se puedan unir. Gracias a su biodisponibilidad y a su cinética, interactúa in vivo de manera permanente con ese receptor, sin efecto androgénico. Esto se traduce en una actividad antiandrogénica periférica completa cuando se asocia a una castración quirúrgica o química (por análogo de la LHRH) con inhibición de los efectos de los andrógenos de origen suprarrenal, en donde se conserva la secreción indistintamente del tipo de castración e inhibición de los efectos potenciales del aumento de testosterona ocasionado por un análogo de la LHRH en los primeros días de tto.

Indicaciones terapéuticas
Nilutamida

Tto. de cáncer de próstata metastásico, en combinación con castración quirúrgica o química, en pacientes sin tto hormonal previo.

Posología
Nilutamida

Oral. debe iniciar el mismo día de la castración quirúrgica o química. Después deberá procederse con el tto. en forma ininterrumpida de acuerdo con el siguiente esquema posológico:
- tto.inicial: 300 mg/día, durante 4 sem.
- tto. de mantenimiento: 150 mg/día, de la 5a. sem en adelante.

Contraindicaciones
Nilutamida

Hipersensibilidad a la nilutamida o a los componentes de la fórmula; I.H. grave; insuf. respiratoria grave; debido a su indindicación, la nilutamida no está destinada para el tto. de mujeres o niños.

Advertencias y precauciones
Nilutamida

Precauciones antes del tto: debe valorarse el estado hepático y respiratorio del paciente haciendo hincapié en la necesidad de reportar cualquier síntoma que sugiera I.H. o cualquier síntoma respiratorio, tan pronto como aparezcan; prec. durante el tto. en caso de que se presentara disnea, debe interrumpirse el tto. y tomarse radiografías torácicas. Si la disnea empeora en los pacientes con insuf. respiratoria, debe interrumpirse el tto. y tomarse placas radiográficas de tórax inmediatamente; si se observa neumonitis intersticial, debe suspenderse el tto.; la insuf. respiratoria aguda además requiere remitir inmediatamente al paciente a una unidad especializada para su investigación y tto. Puede considerarse la administración de glucocorticoides en pacientes con intercambio de gases gravemente deteriorado; en caso de signos o síntomas clínicos que indiquen hepatitis (náuseas, vómito, dolor abdominal o ictericia), deben medirse las concentraciones de transaminasas (ASAT, ALAT). Si éstos son superiores a tres veces el límite superior del rango normal, debe discontinuarse el tto.; si se presentaran manifestaciones de intolerancia como malestar y bochornos, debe evitarse la ingestión de alcohol durante el tto.; en pacientes tratados con un antiandrógeno quienes tienen progresión de la enf., la suspensión del antiandrógeno puede ser asociada con una respuesta de abstinencia; los conductores de vehículos u operadores de maquinaria deben ser informados sobre el riesgo de trastornos visuales y la intolerancia al alcohol.

Insuficiencia hepática
Nilutamida

Contraindicado en I.H. grave.

Interacciones
Nilutamida

Debido a su posible acción sobre ciertas enzimas microsomales, puede reducir el metabolismo hepático de algunos fármacos como: antagonistas de la vit. K, fenitoína, propranolol, clordiazepóxido, diazepam y teofilina. Como resultado, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos fármacos, o de otros con un metabolismo similar, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis; cuando se administran antagonistas de la vit. K concomitantemente con nilutamida, deben monitorearse las pruebas de coagulación sanguínea (tiempo de protrombina, INR) y, en caso necesario, ajustarse la dosis de los antagonistas de la vit. K.
Lab: se ha observado aumento de las transaminasas.

Embarazo
Nilutamida

Se emplea exclusivamente para el tto. del cáncer de próstata y no está indicado en mujeres.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Nilutamida

Los conductores de vehículos u operadores de maquinaria deben ser informados sobre el riesgo de trastornos visuales y la intolerancia al alcohol

Reacciones adversas
Nilutamida

Trastornos de adaptación a la oscuridad ( pueden mejorar con el uso de lentes oscuros); neumonitis intersticial. Usualmente se presenta en los primeros 3 meses de tto. Los pacientes generalmente la presentan en asociación con disnea y posiblemente tos, dolor pectoral y/o fiebre. Los rayos X muestran cambios intersticiales o alvéolo-intersticiales. La suspensión temprana de ANANDRON®, con o sin glucocorticoides, típicamente resulta en la regresión de los síntomas; aumento de las transaminasas, posiblemente transitorios; muy raras veces anemia aplásica; náuseas, vómito; impotencia, reducción de la libido, bochornos, ginecomastia, sudación, pérdida del vello corporal; todas éstas son consecuencias del efecto terapéutico esperado; intolerancia al alcohol: Malestar con bochornos.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015