Mecanismo de acción
Rosuvastatina

Aumenta el nº de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, reduciendo así el nº total de partículas VLDL y LDL.

Indicaciones terapéuticas
Rosuvastatina

Tratamiento de la hipercolesterolemia:
- Adultos, adolescentes y niños => 6 años con hipercolesterolemia 1<exp>aria<\exp> (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como tratamiento complementario a la dieta cuando la respuesta obtenida con la dieta y otros ttos. no farmacológicos (ejercicio, pérdida de peso) no ha sido adecuada.
- Adultos, adolescentes y niños => 6 años con hipercolesterolemia familiar homocigótica en tto. combinado con dieta y otros ttos. hipolipemiantes (aféresis de las LDL) o si dichos ttos. no son apropiados.
Prevención de eventos cardiovasculares:
- Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes considerados de alto riesgo de sufrir un primer evento cardiovascular, como tto. adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo.

Posología
Rosuvastatina

Oral. Antes de iniciar el tratamiento, dieta estándar para reducir los niveles de colesterol que continuará durante el mismo. Dosis individualizada.
- Tratamiento de la hipercolesterolemia: inicial 5-10 mg/día, si es necesario, tras 4 semanas aumentar hasta el siguiente nivel de dosis (10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg, dependiendo de la dosis previa y de las características específicas del paciente). Solamente se considerará un ajuste final a la dosis de 30 mg o a la dosis máxima de 40 mg en pacientes con hipercolesterolemia severa con alto riesgo cardiovascular (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no alcancen sus objetivos de tratamiento con 20 mg, y en los que se llevará a cabo un seguimiento rutinario.
- Prevención de eventos cardiovasculares: 20 mg/día.
Uso en niños y adolescentes de 6 -17 años (en estadío <II-V de Tanner):
Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: dosis recomendada: inicial: 5 mg/día.
- En niños de 6 - 9 años con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, rango de dosis: 5-10 mg/día.
- En niños de 10 -17 años con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, rango de dosis: 5-20 mg/día.
Hipercolesterolemia familiar homocigota:
En niños de 6-17 años con hipercolesterolemia familiar homocigótica: dosis inicial recomendada: 5-10 mg/día dependiendo del peso, edad, tto. previo con estatina. Aumentar hasta dosis máx.: 20 mg/día dependiendo de la respuesta individual y la tolerabilidad.
Ancianos > 70 años: 5 mg/día. En pacientes asiáticos o con factores de predisposición a miopatía: inicial recomendada 5 mg/día.
I.R. moderada: 5 mg/día.

Modo de administración
Rosuvastatina

Vía oral. Administrar a cualquier hora del día, con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Rosuvastatina

Hipersensibilidad a rosuvastatina, enf. hepática activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas séricas > 3 veces LSN, I.R. grave, miopatía, tto. concomitante con ciclosporina, embarazo y lactancia, mujeres en edad fértil que no empleen métodos anticonceptivos. Dosis de 30 mg y 40 mg también en: pacientes con factores de predisposición a miopatía/rabdomiólisis, que incluyen: I.R. moderada (Clcr <60 ml/min), hipotiroidismo, historial personal o familiar de alteraciones musculares hereditarias, historial previo de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, alcoholismo, situaciones en las que puedan darse aumentos de los niveles plasmáticos, pacientes de origen asiático, uso concomitante de fibratos.

Advertencias y precauciones
Rosuvastatina

I.R. moderada, historial de enf. hepática y/o consumo excesivo de alcohol, raza (aumento de exposición en origen asiático). Vigilar y suspender si transaminasas séricas exceden 3 veces LSN. Riesgo de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. Previo al tto. precaución a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R., hipotiroidismo, historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, alcoholismo, edad > 70 años, concomitancia con fibratos), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). No emplear con trastornos agudos graves de miopatía o que predispongan al desarrollo de I.R. 2<exp>aria<\exp> a rabdomiólisis. En pacientes con hipercolesterolemia 2<exp>aria<\exp> provocada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, la enf. subyacente debe ser tratada antes de comenzar tto. No recomendado concomitancia con inhibidores de la proteasa. Utilizar medidas anticonceptivas. No recomendado en niños < 6 años. No utilizar concomitante con ácido fusídico, riesgo de rabdomiólisis. Riesgo de enf. pulmonar intersticial, si aparecen síntomas como disnea, tos no productiva y deterioro del estado general de salud, interrumpir tto. Concomitante con gemfibrozilo, fenofibrato, otros fibratos y dosis hipolipemiantes (>= 1g/día) de niacina (ácido nicotínico), aumenta el riesgo de miopatía.

Insuficiencia hepática
Rosuvastatina

Contraindicado en enf. hepática activa.

Insuficiencia renal
Rosuvastatina

Contraindicado en I.R. grave. e I.R. moderada (dosis de 40 mg). Precaución en I.R. moderada (Clcr < 60 ml/min) dosis de inicio: 5 mg.

Interacciones
Rosuvastatina

Concentración plasmática aumentada por: ciclosporina (asociación contraindicada), inhibidores de proteínas transportadoras, inhibidores de la proteasa, gemfibrozilo,
fenofibrato, otros fibratos, eltrombopag, dronedarona, ezetimiba, regorafenib.
Concentración plasmática disminuida por: antiácidos (hidróxido de aluminio y magnesio); eritromicina (incremento en la motilidad intestinal provocada por eritromicina); baicalina.
Aumento niveles plasmáticos de: terapia hormonal sustitutiva (etinilestradiol y norgestrel).
Concomitante con antagonistas de la vitamina K: monitorizar INR. Un aumento de dosis de rosuvastatina o una disminución puede originar un aumento o disminución del INR.
Riesgo de miopatía mayor con: ácido fusídico sistémico, gemfibrozilo, fenofibrato, otros fibratos y dosis hipolipemiantes (mayores o iguales a 1 g/día) de niacina

Embarazo
Rosuvastatina

Contraindicado durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben emplear medidas anticonceptivas adecuadas. Debido a que el colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol son esenciales para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de la inhibición de la HMG-CoA reductasa sobrepasa las ventajas del tratamiento durante el embarazo. Los estudios en animales proporcionan una evidencia limitada de la toxicidad reproductiva. Si una paciente queda embarazada durante el tratamiento con este medicamento, deberá interrumpirse el tratamiento inmediatamente.

Lactancia
Rosuvastatina

No existen datos respecto a la excreción en la leche humana. Rosuvastatina se excreta en la leche de ratas.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Rosuvastatina

No se han llevado a cabo estudios para determinar el efecto sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Cuando se conduzcan vehículos o se utilice maquinaria, debe tenerse en cuenta la posibilidad de mareos durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Rosuvastatina

Diabetes mellitus; cefalea, mareos; estreñimiento, náuseas, dolor abdominal; mialgia; prurito, exantema, urticaria; astenia.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 11/02/2020