Mecanismo de acciónRetigabina
Actúa mediante la apertura de los canales neuronales de potasio (KCNQ2 [Kv7.2] y KCNQ3 [Kv7.3]). Esto estabiliza el potencial de membrana en reposo y controla la excitabilidad eléctrica subliminal en las neuronas, previniendo la aparición de descargas de potenciales de acción epileptogénicos.
Indicaciones terapéuticasRetigabina
Tto. complementario de las crisis parciales fármaco-resistentes, con o sin generalización secundaria, en ads. > 18 años con epilepsia, cuando otras combinaciones apropiadas con otras sustancias hayan resultado inadecuadas o no hayan sido tolerados por el paciente.
PosologíaRetigabina
Oral. Dividir dosis diaria en 3 veces/día. Ajustar según respuesta individual.
Ads.: Inicio: máx. 300 mg/día (100 mg 3 veces/ día).Después incrementar la dosis diaria total en máx. 150 mg/sem., según respuesta y tolerabilidad individual. Mantenimiento: 600 - 1.200 mg/día. Máx. 1.200 mg/día.
I.R. moderada -grave (Clcr < 50 ml/min) e I.H. moderada grave (Child-Pugh ?7): reducir un 50% dosis de inicio y mantenimiento; ajuste de dosis con incrementos de la dosis diaria total de 50 mg/sem.
En enf. renal terminal con hemodiálisis tomar las 3 dosis diarias el día de la diálisis, administrar una dosis complementaria después de la hemodiálisis.
Ancianos: inicio: 150 mg/día; ajuste de dosis con incrementos de la dosis diaria de máx. 150 mg/sem. Dosis máx. 900 mg/día.
Reducir dosis gradualmente al suspender tto. durante un periodo de la menos 3 sem.
Modo de administraciónRetigabina
Oral. Puede tomarse con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse enteros, no masticar, triturar o partir.
ContraindicacionesRetigabina
Hipersensibilidad a retigabina.
Advertencias y precaucionesRetigabina
Pacientes con riesgo de retención urinaria. Con intervalo QT prolongado (o concomitante con sustancias que prolongan QT), ICC, hipertrofia ventricular, hipokaliemia, hipomagnesemia, mayores de 65 años (electrocardiograma al iniciar tto.). No usar en < 18 años (falta de estudios). Riesgo de aparición de trastornos psiquiátricos e ideación suicida. Suspender gradualmente tto. durante 3 sem. para evitar crisis de rebote. Los pacientes en tto. con retigabina deberán ser examinados e informados acerca de los riesgos de pigmentación del tejido ocular y cutáneo que podrían suponer el tto. a largo plazo. Es aconsejable realizar una revaluación del balance beneficio riesgo del tto. caso a caso. Realizar un control oftalmológico antes de iniciar el tto. y repetirlo cada 6 meses. Si se detectan cambios en la visión o aparece pigmentación retiniana, interrumpir el tto. a menos que no existan otras opciones terapéuticas. Si es necesario continuar el tto., el paciente deberá estar estrechamente vigilado.
Insuficiencia hepáticaRetigabina
Precaución. I.H. leve: no se requiere reducir dosis. En I.H moderada a grave (Child-Pugh ?7): reducción del 50% de dosis de inicio y mantenimiento; dosis diaria total de inicio, 150 mg, y durante el ajuste, la dosis diaria total se incrementará en 50 mg/sem, hasta máx. 600 mg/día.
Insuficiencia renalRetigabina
Precaución. No es necesario ajustar dosis en I.R. leve (Clcr= 50 - 80 ml/min). En I.R moderada a grave (Clcr < 50 ml/min.): reducción del 50% de dosis de inicio y mantenimiento; dosis diaria de inicio, 150 mg, y durante el ajuste, la dosis diaria total se incrementará en 50 mg/sem, hasta máx. 600 mg/día. No se ha evaluado el efecto de la hemodiálisis sobre el aclaramiento de retigabina.
InteraccionesRetigabina
Aumenta concentr. séricas de: digoxina.
Prolongar la anestesia inducida por: tiopental sódico.
Aparición de visión borrosa con: alcohol.
Lab: valores erróneamente elevados de bilirrubina sérica y urinaria.
EmbarazoRetigabina
Cat. C. La terapia con antiepilépticos no se debe interrumpir de forma brusca, ya que esto podría dar lugar a la aparición de crisis intercurrentes, lo que podría ocasionar graves consecuencias para madre y feto.
El riesgo de malformaciones congénitas se ve incrementado de 2 a 3 veces en recién nacidos de madres tratadas con antiepilépticos. Los defectos notificados de forma más frecuente son hendidura labial, malformaciones cardiovasculares y defectos del tubo neural.
No hay datos suficientes sobre el uso de retigabina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes. En un estudio en rata, en el que madres fueron tratadas con retigabina durante el embarazo, hubo retraso en el desarrollo de la respuesta de sobresalto por estímulo auditivo de las crías. No se recomienda el uso de retigabina durante el embarazo ni en las mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos
LactanciaRetigabina
No se conoce si retigabina se excreta en la leche materna. Estudios en animales han mostrado que retigabina y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Se debe tomar la decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar la terapia teniendo en cuenta el beneficio de dar de mamar al niño y el beneficio del tratamiento para la madre
Efectos sobre la capacidad de conducirRetigabina
Retigabina actúa sobre el SNC y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversasRetigabina
Mareo, somnolencia, fatiga y estado confusional. Aumento de peso y apetito. Psicosis, alucinaciones, desorientación, ansiedad. Amnesia, afasia, coordinación anormal, vértigo, parestesias, temblor; alteración del equilibrio, marcha, memoria y atención; disfasia, disartria, mioclonías; decoloración de los tejidos oculares, incluyendo la retina, diplopía, visión borrosa; náuseas, estreñimiento, dispepsia, sequedad de boca; aumento de la función hepática; decoloración azulgrisácea de las uñas, labios y/o piel; disuria, dubitación en la micción, hematuria, cromaturia; fatiga, astenia, malestar general, edema periférico.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 03/02/2016