Mecanismo de acciónEplerenona
Eplerenona presenta una selectividad relativa para unirse a los receptores mineralocorticoides humanos recombinantes comparada con su afinidad por los receptores glucocorticoides humanos recombinantes, receptores androgénicos y de progesterona. Eplerenona impide la unión de la aldosterona, una hormona clave en el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que está involucrada en la regulación de la tensión arterial y la fisiopatología de la enfermedad CV.
Indicaciones terapéuticasEplerenona
- añadido a la terapia estándar incluyendo ß-bloqueante, para reducir riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes estables con disfunción ventricular izda. (FEVI >= 40 %) y signos de insuf. cardiaca tras IAM reciente.
- Reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en ads. con insuf. cardiaca (crónica) clase II de la NYHA y disfunción sistólica ventricular izda. (FEVI <=30%) añadido a la terapia estándar óptima.
PosologíaEplerenona
Oral. Ads.:
- Insuf. cardiaca tras IAM: iniciar 25 mg/día e incrementar hasta dosis óptima 50 mg/día, en 4 sem, según nivel de K sérico. Iniciar en los 3-14 días posteriores IAM.
- Insuf. cardiaca (crónica) de clase II de la NYHA: iniciar 25 mg/día y titular hasta dosis 50 mg/día, en 4 sem, según nivel de K sérico.
Si K sérico <5 mmol/l, aumentar 25 mg en días alternos a 25 mg/día, o bien de 25 mg/día a 50 mg/día. Si K sérico (5-5,4 mmol/l) mantener dosis. Si K sérico (5,5-5,9 mmol/día) disminuir de 50 mg/día a 25 mg/día; de 25 mg/día a 25 mg en días alternos o de 25 mg en días alternos a suspender tto. Si K sérico >=6 mmol/l se suspender el tto. (se puede reiniciar el tto. con una dosis de 25 mg/días alternos siempre que los niveles de K hayan descendido por debajo de 5,0 mmol/l.
I.R. moderada: iniciar 25 mg/día en días alternos, ajustar dosis según K sérico.
Concomitancia con inhibidores leves-moderados CYP3A4: inicial 25 mg/día.
Modo de administraciónEplerenona
Vía oral. Administrar con o sin alimentos.
ContraindicacionesEplerenona
Hipersensibilidad a eplerenona. Pacientes con nivel de potasio sérico > 5 mmol/l al inicio del tratamiento. I.R. grave. I.H. grave. Pacientes que están recibiendo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina,
telitromicina y nefazodona). Combinación de un inhibidor de la enzima conversora de angiotensina y un antagonista de los receptores de angiotensina.
Advertencias y precaucionesEplerenona
I.H. leve a moderada. Niños (no se ha establecido la seguridad y eficacia). Puede producir hiperpotasemia (mayor riesgo en ancianos, diabéticos e I.R.), monitorizar K sérico regularmente. Monitorizar electrolitos en I.H. leve-moderada. Monitorizar los niveles de potasio con función renal deteriorada, incluyendo la microalbuminuria diabética. Evitar concomitancia con inductores potentes CYP3A4, litio, ciclosporina y tacrolimús.
Insuficiencia hepáticaEplerenona
Contraindicado en I.H. grave. Monitorizar electrolitos en I.H. leve-moderada.
Insuficiencia renalEplerenona
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. moderada: iniciar 25 mg/día en días alternos, ajustar dosis según K sérico. Falta de experiencia en I.R. post-infarto de miocardio (precaución). No es dializable.
InteraccionesEplerenona
Riesgo incrementado de hiperpotasemia con: diuréticos ahorradores de K y suplementos de K (asociaciones contraindicadas), trimetoprima, IECA, ARA II.
Puede aumentar toxicidad de: litio; monitorizar.
Riesgo de I.R. e hiperpotasemia con: ciclosporina y tacrolimús; evitar asociación.
Riesgo de fallo renal agudo con: AINE; hidratar y monitorizar función renal.
Potenciación de efecto hipotensor/hipotensión postural con: bloqueantes alfa 1 (ej. prazosina, alfuzosina).
Potenciación de efecto antihipertensivo/hipotensión postural con: antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno.
Efecto antihipertensivo disminuido por: glucocorticoides, tetracosactida.
Aumenta AUC de: digoxina.
AUC muy aumentado por: inhibidores potentes de CYP3A4 (ej. itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona); asociación contraindicada.
AUC aumentado por: inhibidores leves-moderados de CYP3A4 (ej. eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol); dosis máx. de eplerenona 25 mg/día en asociación.
Eficacia disminuida por: inductores CYP3A4 (ej. rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hipérico); evitar asociación.
EmbarazoEplerenona
No existen datos adecuados sobre el uso de eplerenona en mujeres embarazadas. Se debe prescribir eplerenona con precaución a mujeres embarazadas. Los estudios preclínicos de seguridad farmacológica, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad en la reproducción no revelaron ningún riesgo especial para los seres humanos.
Los estudios en animales no indicaron efectos adversos directos ni indirectos con respecto al embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto y el desarrollo posnatal.
LactanciaEplerenona
Se desconoce si eplerenona se excreta en la leche materna después de la administración por vía oral. No obstante, los datos preclínicos muestran que eplerenona y/o sus metabolitos están presentes en la leche materna de ratas, y que las crías de ratas expuestas por esta vía se desarrollaron con normalidad. Debido al desconocimiento de los efectos adversos potenciales en el lactante, se debe decidir entre suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducirEplerenona
Eplerenona no causa somnolencia ni deterioro de la función cognitiva, pero cuando se conduzca un vehículo o se utilice maquinaria, se debe tener presente la posibilidad de la aparición de mareos durante el tratamiento.
Reacciones adversasEplerenona
Infección; hiperpotasemia, hipercolesterolemia; mareos, síncope, cefalea; IAM, insuficiencia ventricular izquierda, fibrilación auricular; hipotensión; tos; diarrea, náuseas, estreñimiento, vómitos; exantema, prurito; espasmo muscular, dolor de espalda; alteración renal; astenia; aumento de urea en sangre.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 09/03/2020