Mecanismo de acciónParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
- El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas, aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante el bloqueo de ciclooxigenasas en el Sistema Nervioso Central. La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hipotálamo, órgano coordinador fisiológico del proceso de termorregulación.
- La pseudoefedrina tiene efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta. Se trata de un esteroisómero de la efedrina que se comporta como agonista de los receptores alfa-1 adrenérgicos y en menor medida, de los receptores beta. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.
- El dextrometorfano es el isómero dextro del levorfanol, un análogo de codeína. Actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce dicho efecto. Presenta un efecto antitusivo similar al de la codeína, pero al contrario que ésta, carece de efectos narcóticos y sobre el sistema respiratorio
Indicaciones terapéuticasParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Alivio sintomático de los catarros y gripes que cursen con dolor, fiebre, congestión nasal y tos improductiva (irritativa, nerviosa). Para mayores de 12 años
PosologíaParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Oral. Sobre: Paracetamol/Pseudoefedrina sulfato/Dextrometorfano hidrobromuro: 500 mg/30 mg/15 mg por sobre.
Adultos: 1 sobre cada 4, 6 u 8 horas (6, 4 o 3 veces al día) según necesidad, no tomar más de 3 gramos de paracetamol (6 sobres) en 24 horas. Adolescentes (a partir de 12 años) de más de 43 kg de peso: la dosis recomendada es de 1 sobre 3 o 4 veces al día, según necesidad. Las tomas deben espaciarse al menos 4 horas. No se excederá de 5 sobres cada 24 horas.
Modo de administraciónParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Vía oral.
ContraindicacionesParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. Hipertensión, enfermedad coronaria o arterial grave. Glaucoma. Hipertiroidismo. Pacientes que estén tomando o hayan tomado IMAO en las dos semanas precedentes. El uso concomitante de pseudoefedrina y este tipo de productos puede producir, ocasionalmente, un aumento de la tensión arterial. Primer trimestre de embarazo. Tos crónica o persistente debida a enfermedades como enfisema o asma, o tos acompañada de secreciones excesivas. Insuficiencia respiratoria.
Advertencias y precaucionesParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Debidas a Paracetamol: Se recomienda precaución en pacientes evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardiacas o pulmonares o con disfunción renal grave y hepática. La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol. En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol. Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico. Debe evitarse el uso simultáneo de este medicamento con otros que contengan paracetamol. El uso simultáneo de más de un medicamento que contiene paracetamol, puede dar lugar a cuadros de intoxicación. Los cuadros tóxicos asociados a paracetamol pueden producirse tanto por la ingesta de una sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas de paracetamol. Se han producido comunicaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4 g.
Debidas a Pseudoefedrina: No se debe administrar con otros medicamentos que contengan descongestivos nasales. Se deberá evaluar la relación beneficio/riesgo en las siguientes situaciones: Enfermedades cardiovasculares, como arritmias e isquemia cardiaca. Diabetes mellitus (puede aumentar la concentración de glucosa en sangre). Predisposición al glaucoma. Hipertrofia prostática (puede precipitar la retención de orina). Insuficiencia renal. Feocromocitoma. Neuropatía óptica isquémica, La pseudoefedrina debe suspenderse si se produce una pérdida repentina de la visión o una disminución de la agudeza visual, como escotoma. Los mayores de 60 años pueden ser especialmente sensibles a los efectos adversos de las aminas simpaticomiméticas. La sobredosis que se puede producir de dichas aminas simpaticomiméticas en pacientes mayores de 60 años, puede causar alucinaciones, depresión del SNC, convulsiones y muerte. Colitis Isquémica. Se han notificado algunos casos de colitis isquémica con la toma de pseudoefedrina. Si aparece de dolor abdominal repentino, sangrado rectal u otros síntomas de colitis isquémica, se debe suspender la toma de pseudoefedrina y consultar al médico.
Debidas a Dextrometorfano: En pacientes con enfermedades hepáticas puede alterarse el metabolismo del dextrometorfano, esto se deberá tener en cuenta a la hora de establecer la pauta posológica de estos pacientes. No se debe administrar en caso de pacientes sedados, debilitados o encamados. No utilizar este medicamento en caso de tos persistente o crónica, como la debida al tabaco, ya que puede deteriorar la expectoración y aumentar así la resistencia de las vías respiratorias. La administración de dextrometorfano puede estar asociada a la liberación de histamina, por lo que deberá evitarse en el caso de pacientes con dermatitis atópica. Se han notificado casos de abuso y dependencia con el dextrometorfano, particularmente por parte de adolescentes. Por lo tanto, se debe tener en cuenta esta posibilidad debido a que se pueden ocasionar efectos adversos graves.
Síndrome serotoninérgico: Se han comunicado efectos serotoninérgicos, incluida la aparición de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal, para dextrometorfano con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS), fármacos que afectan al metabolismo de la serotonina (incluidos los inhibidores de la monoaminooxidasa [IMAO]) y los inhibidores de CYP2D6. El síndrome serotoninérgico puede incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, anomalías neuromusculares y síntomas gastrointestinales. Si se sospecha la presencia de síndrome serotoninérgico, se debe suspender el tratamiento.
Insuficiencia hepáticaParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
En caso de insuficiencia hepática o síndrome de Gilbert?s, no se excederá de 4 tomas/24 horas y el intervalo mínimo entre dosis será de 8 horas.
Insuficiencia renalParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Pueden requerir un ajuste de dosis por la presencia de pseudoefedrina y en caso de insuficiencia renal grave (filtración glomerular <10 ml/min) se debe incrementar el intervalo entre tomas a 8 horas, debido al paracetamol
InteraccionesParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
- Paracetamol: alcohol etílico, potenciación de la toxicidad del paracetamol. Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis. Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos. Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamo. Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina. Metoclopramida y domperidona: aumenta la absorción del paracetamol en el intestino delgado. Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol. Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol. Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol.
- Pseudoefedrina: Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico, citratos): pueden inhibir la excreción renal de la pseudoefedrina con posible prolongación de su acción y toxicidad. Alcaloides de la rauwolfia: posible inhibición de la acción de la pseudoefedrina y reducción del efecto antihipertensivo de los alcaloides. Anestésicos por inhalación: posible aumento del riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca. Bloqueantes beta-adrenérgicos: probable inhibición de sus efectos y riesgo de hipertensión, bradicardia y bloqueo cardiaco. Estimulantes del SNC (anfetaminas, xantinas): probable estimulación aditiva del SNC que puede ser excesiva y causar nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente convulsiones o arritmias cardiacas; se recomienda observación clínica del paciente. Glucósidos digitálicos: posible aumento de riesgo de arritmias cardiacas. Hormonas tiroideas: posible aumento de los efectos tanto de las hormonas tiroideas como de la pseudoefedrina. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): se debe evitar la administración conjunta de este medicamento e incluso en los 15 días posteriores a la finalización del tratamiento con IMAO. Levodopa: posible incremento de la posibilidad de arritmias cardiacas. Nitratos: posible reducción de los efectos antianginosos de los nitratos. Otros simpaticomiméticos: posible producción de efectos aditivos, como aumento de la estimulación del SNC, efectos cardiovasculares e incremento de toxicidad de la pseudoefedrina. Cocaína: además de aumentar la estimulación del SNC, el uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar los efectos cardiovasculares y el riesgo de efectos adversos.
- Dextrometorfano: AINE inhibidores de la COX-2 (Coxib). En estudios farmacocinéticos se ha podido observar que las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano podrían verse aumentadas al administrar junto con celecoxib, parecoxib o valdecoxib por la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. Antiarrítmicos (amiodarona o quinidina). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como moclobemida, y tranilcipromina; Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina; fármacos serotoninérgicos como bupropión o sibutramina y otros medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como procarbazina, selegilina, linezolol: se han producido graves reacciones adversas, caracterizadas por un síndrome serotoninérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Este cuadro podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. Depresores del SNC incluyendo psicotrópicos, antihistamínicos, o medicamentos antiparkinsonianos: posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC. Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales. Haloperidol: como inhibe el isoenzima CYP2D6 puede incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano por lo que es probable una exacerbación de sus efectos adversos. El consumo de alcohol durante el tratamiento con dextrometorfano puede aumentar la aparición de reacciones adversas, por lo que no se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo. No administrar conjuntamente con zumo de pomelo o de naranja amarga, ya que pueden incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano al actuar como inhibidores del citocromo P-450 (CYP2D6 y CYP3A4).
EmbarazoParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
No utilizar en el primer trimestre de embarazo. La pseudoefedrina está contraindicada en el primer trimestre del embarazo. El paracetamol y la pseudoefedrina atraviesan la barrera placentaria.
LactanciaParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
No se recomienda la administración de este medicamento durante el periodo de lactancia. La pseudoefedrina se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades (0,5% a las 24 horas). Las aminas simpaticomiméticas suponen un riesgo mayor de efectos secundarios para el lactante, especialmente en los recién nacidos y prematuros.
Reacciones adversasParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Pseudoefedrina:
Trastornos del sistema nervioso: síntomas de excitación del sistema nervioso central incluidos nerviosismo, inquietud, trastornos del sueño, ansiedad, temblor muscular.
Trastornos gastrointestinales: distorsión del gusto.
SobredosificaciónParacetamol + dextrometorfano + pseudoefedrina
Pseudoefedrina:
Paracetamol: la sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.
La sobredosis de pseudoefedrina produce síntomas relacionados con la estimulación del sistema nervioso central y cardiovascular. Como otros agentes simpaticomiméticos, los síntomas de sobredosificación incluyen: respiración rápida, excitación, nerviosismo, irritabilidad, inquietud, temblores, convulsiones, palpitaciones, hipertensión, arritmias y dificultad en la micción.
Dextrometorfano: Los signos de sobredosificación se manifiestan con confusión, excitabilidad, inquietud, nerviosismo o irritabilidad. Tratamiento: se puede administrar carbón activo a pacientes asintomáticos que hayan ingerido una sobredosis de dextrometorfano en la hora anterior.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 02/06/2022