Mecanismo de acciónEnalapril y nitrendipino
La ECA es una peptidildipeptidasa que cataliza la conversión de la angiotensina I en la sustancia presora angiotensina II. Una vez absorbido, enalapril es transformado por hidrólisis en enalaprilato, substancia que inhibe a la ECA. Esta inhibición da por resultado una disminución de la angiotensina II en el plasma, lo cual ocasiona un aumento de la actividad de la renina plasmática (al suprimir el mecanismo de retroacción negativa para la liberación de renina) y una disminución de la secreción de aldosterona.
Indicaciones terapéuticasEnalapril y nitrendipino
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial en aquellos pacientes en los que la presión arterial no se controla adecuadamente con enalapril o nitrendipino solos.
PosologíaEnalapril y nitrendipino
Oral. Enalapril/nitrendipino. Antes de utilizar la combinación a dosis fija, se recomienda titulación individual de dosis con cada uno de los monocomponentes. Ads. y ancianos: 10/20 mg al día.
I.H. grave: contraindicado, I.H. leve-moderada: precaución. I.R. grave o hemodiálisis: contraindicado. Niños: no recomendado (no hay datos).
Modo de administraciónEnalapril y nitrendipino
Vía oral. Administrar enteros, sin fraccionarlos o masticarlos, con una cantidad suficiente de agua.
ContraindicacionesEnalapril y nitrendipino
Hipersensibilidad a enalapril, nitrendipino. Con antecedentes de angioedema relacionado con la administración de inhibidores de la enzima conversora de angiotensina o edema angioneurótico hereditario/idiopático. Segundo y tercer trimestre del embarazo. Con condiciones hemodinámicas inestables, especialmente shock cardiovascular, insuficiencia cardíaca aguda, síndrome coronario agudo, fase aguda del ictus. Con estenosis bilateral de las arterias renales o unilateral en pacientes monorrenos. Estenosis de la válvula aórtica o mitral hemodinámicamente relevante y cardiomiopatía hipertrófica. Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) y en pacientes en diálisis. Pacientes con insuficiencia hepática grave. El uso concomitante con medicamentos con aliskirén está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG < 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>). Uso concomitante de sacubitril/valsartan. El tratamiento no se debe iniciar antes de 36 horas tras la última dosis de sacubitril/valsartan.
Advertencias y precaucionesEnalapril y nitrendipino
I.H. leve a moderada. I.R. moderada. Niños. Angioedema, si aparece se debe interrumpir tratamiento. El riesgo de angioedema puede incrementarse con el uso concomitantede IECA con racecadotrilo, inhibidores de mTOR (por ejemplo, sirolimus, everolimus, temsirolimus) y vildagliptina. La combinación de IECA con sacubitrilo/valsartán está contraindicada debido al aumento del riesgo de angioedema. En pacientes con cierto grado de deterioro renal, especialmente si va asociado a colagenosis vascular (p.ej. lupus eritematoso sistémico, esclerodermia) y al tratamiento con agentes inmunosupresores, mayor riesgo de agranulocitosis y neutropenia. Proteinuria, en pacientes con deterioro de la función renal existente o con dosis relativamente altas de inhibidores de la ECA. Hipertensión renovascular/estenosis arterial renal, cuando pacientes con hipertensión renovascular y estenosis arterial renal bilateral preexistente o estenosis arterial en casos de riñón único, son tratados con inhibidores de la ECA, existe mayor riesgo de hipotensión grave e I.R. Riesgo de hiperpotasemia. Los factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia incluyen: insuficiencia renal, edad (> 70 años), diabetes mellitus no controlada, o uso de sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio u otros principios activos que incrementan el potasio (p.ej. heparina, trimetoprim y en combinación de dosis fija con sulfametoxazol, tacrolimus, ciclosporina); u otra condición como deshidratación, descompensación cardiaca aguda, acidosis metabólica. Si fuera necesario el uso concomitante de estos fármacos, controlar regularmente los niveles séricos de potasio. No se recomienda el bloqueo dual del SRAA mediante la utilización combinada de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskirén. Si se considera necesario la terapia de bloqueo dual, sólo se debe llevar a cabo bajo la supervisión de un especialista y sujeta a una estrecha y frecuente monitorización de la función renal, los niveles de electrolitos y la presión arterial. No se deben utilizar de forma concomitante los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética. En insuficiencia cardíaca (con o sin I.R.) tratados con altas dosis de diuréticos del asa, en hiponatremia o con la función renal reducida, puede observarse hipotensión sintomática tras la dosis inicial. En pacientes hipertensos sin insuficiencia cardíaca y renal, puede producirse hipotensión especialmente en pacientes con volumen sanguíneo reducido a causa del tratamiento con diuréticos, restricción salina, diarrea o vómitos. Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo o de su flujo de salida (p.ej. estenosis de la válvula aórtica o mitral, cardiomiopatía obstructiva). Tos. Hiperaldosteronismo primario no responden, por lo general, a los agentes antihipertensivos, cuyo efecto se basa en la inhibición del sistema renina-angiotensina. Por ello, no se recomienda la administración de maleato de enalapril. Debe evitarse el uso concomitante de inhibidores de la ECA y tratamientos extracorpóreos que permitan un contacto de la sangre con superficies cargadas negativamente, ya que hay riesgo de reacciones anafilactoides graves. Estos tratamientos extracorpóreos incluyen diálisis o hemofiltración con ciertas membranas de flujo alto (p.ej. poliacrilonitrilo) y aféresis de lipoproteínas de baja densidad con sulfato de dextrano. Incremento de la probabilidad y mayor gravedad de reacciones anafilácticas y anafilactoides a veneno de insecto (p.ej. abeja y avispa) como con otros inhibidores de la ECA. Cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que provocan hipotensión, enalapril bloquea la formación de angiotensina II inducida por la liberación compensadora de renina con riesgo de hipotensión. Cuando se confirma un embarazo debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con inhibidores de la ECA, y cuando sea apropiado, se debe comenzar el tratamiento alternativo. Diferencias étnicas, menos eficaz en reducir la tensión arterial en personas de raza negra que en personas de raza no negra.
Insuficiencia hepáticaEnalapril y nitrendipino
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve-moderada, no se dispone de información.
Insuficiencia renalEnalapril y nitrendipino
Contraindicado en I.R. grave y en diálisis. Precaución en I.R. moderada, no es necesario ajustar dosis pero supervisar función renal.
InteraccionesEnalapril y nitrendipino
Aumenta el riesgo de angioedema con: sacubitril/valsartan (contraindicado); racecadotrilo, inhibidores de mTOR (por ejemplo, sirolimus, everolimus, temsirolimus) y vildagliptina.
Potenciación de la toxicidad con: diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de sal que contienen potasio y otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio sérico (ej., heparina), trimetoprima y cotrimoxazol.
Potencia la toxicidad de: litio
Efecto antihipertensivo disminuido con: antiinflamatorios no esteroideos.
Potencia el efecto hipoglucemiante de: antidiabéticos orales.
Acción antihipertensiva incrementada con: baclofeno, amifostina
La administración conjunta con antipsicóticos, antidepresivos puede producir hipotensión postural.
Riesgo de leucopenia con: alopurinol, fármacos citostáticos, inmunosupresores, corticosteroides sistémicos, procainamida.
Riesgo de hiperpotasemia con: ciclosporina, heparina.
La administración simultánea de nitrendipino y digoxina puede producir un incremento de los niveles plasmáticos de digoxina.
La administración de nitrendipino con relajantes musculares puede potenciar la duración y la intensidad del efecto de los relajantes musculares como pancuronio.
Concentración plasmática aumentada de nitrendipino con: zumo de pomelo, inhibidores del sistema citocromo P450 3A4 (imidazoles antifúngicos como itraconazol y otros).
Concentración plasmática reducida por: inductores del del sistema citocromo P450 3A4 tales como anticonvulsivantes (ej., fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina.
Nitrendipino y los fármacos betabloqueantes presentan efectos sinérgicos.
EmbarazoEnalapril y nitrendipino
No se recomienda el uso de inhibidores de la ECA durante el primer trimestre de embarazo. El uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre de embarazo está contraindicado.
La evidencia epidemiológica respecto al riesgo de teratogenicidad tras la exposición a los inhibidores de la ECA durante el primer trimestre de embarazo no es concluyente; sin embargo, no se puede descartar un pequeño incremento en el riesgo. A no ser que continuar con la terapia con inhibidores de la ECA se considere imprescindible, las pacientes que planeen un embarazo deben cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga perfil de seguridad de uso durante el embarazo definido. Una vez diagnosticado el embarazo, se debe interrumpir el tratamiento con inhibidores de la ECA inmediatamente, y si es apropiado, se debe iniciar una terapia alternativa. Se ha demostrado que la exposición a inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestres de embarazo induce fetotoxicidad (función renal reducida, oligohidramnios, retraso en la osificación del cráneo) y toxicidad neonatal (fallo renal, hipotensión, hipercalemia).Si se ha producido exposición a inhibidores de la ECA durante el segundo trimestre de embarazo, se recomienda realizar una verificación por ultrasonidos de la función renal y del cerebro. Los bebés cuyas madres hayan tomado inhibidores de la ECA deberán ser vigilados cuidadosamente por si se produce hipotensión.
LactanciaEnalapril y nitrendipino
Se dispone de datos farmacocinéticos limitados que demuestran muy bajas concentraciones en la leche materna. Aunque se considera que estas concentraciones son clínicamente irrelevantes, no se recomienda durante la lactancia en bebés prematuros y durante las primeras semanas después del parto, debido al hipotético riesgo de efectos cardiovasculares y renales y porque no se dispone de suficiente experiencia clínica, En el caso de bebés mayores, su uso durante la lactancia puede ser considerado si este tratamiento es necesario para la madre y se vigila la aparición de efectos adversos en el niño.
Efectos sobre la capacidad de conducirEnalapril y nitrendipino
Es poco probable que afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, como otros medicamentos antihipertensivos, puede provocar mareos o somnolencia en algunas personas, especialmente al inicio del tratamiento, al cambiar de dosis o si se consume alcohol. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir ni manejar máquinas si presentan mareos o somnolencia.
Reacciones adversasEnalapril y nitrendipino
Enrojecimiento facial, edema, cefalea y tos.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 30/03/2020