Mecanismo de acciónRivastigmina
Facilita la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de acetilcolina liberada por neuronas colinérgicas funcionalmente intactas.
Indicaciones terapéuticasRivastigmina
Tto. sintomático de demencia de la enf. Alzheimer leve a moderadamente grave. Tto. sintomático de la demencia leve a moderadamente grave con enf. de Parkinson idiopática (solo formas orales).
PosologíaRivastigmina
- Oral. Ads. Inicial: 1,5 mg/2 veces día (desayuno y cena), a las 2 sem aumentar a 3 mg/2 veces día, aumentos posteriores a 4,5 y 6 mg/2 veces día basados en la buena tolerabilidad de la dosis administrada y siempre a las 2 sem de dosis precedente. Mantenimiento: 3-6 mg/2 veces día; máx.: 6 mg/2 veces día.
- Parche transdérmico. Ads. Inicial: 4,6 mg/24 h, tras mínimo 4 sem y si el médico considera que lo tolera bien, aumentar a 9,5 mg/24 h, dosis diaria efectiva mientras se demuestre beneficio terapéutico. Si esta dosis se tolera bien y tras un mínimo de 6 meses de tto., el medico puede considerar la dosis de 13,3 mg/24 h en aquellos que demuestren declive cognitivo y/o funcional significativo.
Cambio de tto. oral a parches transdérmicos: con dosis oral de 3 ó 6 mg/día o 9 mg/día no estable y bien tolerada: parche de 4,6 mg/24 h. Con dosis oral de 9 mg/día estable y bien tolerada o 12 mg/día: parche de 9,5 mg/24 h. Se recomienda aplicar el 1<exp>er<\exp> parche al día siguiente de la última dosis oral.
Modo de administraciónRivastigmina
Oral: administrar 2 veces/día, con el desayuno y cena. Las cáps. deben tragarse enteras. La sol. oral puede tomarse directamente de la jeringa de dosificación oral.
Parche transdérmico: aplicar 1 vez/día sobre piel intacta, sana, limpia, seca y sin pelo en la zona alta o baja de la espalda, parte superior del brazo o pecho o zona donde no roce con ropa. No aplicar sobre muslo, abdomen ni piel enrojecida, irritada o con cortes. Evitar repetir la misma zona al menos durante 14 días.
ContraindicacionesRivastigmina
Hipersensibilidad a rivastigmina, a otros carbamatos. Historia previa de dermatitis alérgica de contacto en el lugar de aplicación con parches de rivastigmina (solo vía trasdérmica).
Advertencias y precaucionesRivastigmina
Síndrome del nodo sinusal o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular o bloqueo aurículoventricular), con factores de riesgo de desarrollar torsade de pointes como insuf. cardiaca no compensada, infarto de miocardio reciente, bradiarritmias, predisposición a hipocalemia o hipomagnesemia, concomitante con sustancias que inducen la prolongación de QT y/o torsade de pointes; úlcera gástrica o duodenal activas o predisposición a las mismas; antecedentes de asma o enf. obstructiva pulmonar, obstrucción urinaria y convulsiones. Pueden producirse trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, sobre todo al inicio del tto. y/o aumentar la dosis (más frecuente en mujeres), se recomienda control y si aparece deshidratación tratarla con fluidos IV y reducir o discontinuar dosis. Control del peso. Monitorización clínica en pacientes con demencia asociada a enf. de Parkinson, riesgo de empeoramiento de síntomas extrapiramidales. No utilizar en niños. I.R. y/o I.H. clínicamente significativa, mayor riesgo de reacciones adversas, así como en pacientes con p.c. < 50 kg. En I.H. grave, si fuera necesario el tto., monitorización minuciosa. Riesgo de dermatitis de contacto con el uso de los parches de rivastigmina, si los síntoma no mejoran después de 48 h de retirar el parche, interrumpir tto.; solo se debe cambiar a las formas orales después de dar - en las pruebas de alergia y bajo monitorización médica cuidadosa. Puede que algunos pacientes sensibilizados a rivastigmina por exposición a los parches, no puedan tomar ninguna forma de rivastigmina. Instruir al paciente y/o al cuidador de la correcta administración del parches para evitar errores en la dosificación y la aparición de reacciones adversa graves. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad diseminadas de la piel, independiente de la vía de administración (oral, transdérmica), en estos casos interrumpir tto.
Insuficiencia hepáticaRivastigmina
Precaución. I.H. grave., no hay estudios, puede utilizarse siendo necesaria una monitorización minuciosa. I.H.: debido a un aumento en la exposición al fármaco en el caso de I.H. ligera a moderada, las recomendaciones de dosificación deben ser controladas cuidadosamente para ajustarse a la tolerancia individual en este grupo de pacientes.
Insuficiencia renalRivastigmina
I.R.: debido a un aumento en la exposición al fármaco en el caso de I.R. ligera a moderada, las recomendaciones de dosificación deben ser controladas cuidadosamente para ajustarse a la tolerancia individual en este grupo de pacientes.
InteraccionesRivastigmina
Aumenta efecto de: relajantes musculares tipo succinilcolina.
Interfiere con la actividad de: sustancias anticolinérgicas (p.ej. oxibutinina, tolterodina).
No administrar con fármacos colinomiméticos.
Puede inhibir metabolismo de: fármacos metabolizados por butirilcolinesterasa.
Riesgo de torsade de pointes con: antipsicóticos:clorpromazina, levomepromazina, benzamidas (sulpirida, sultoprida, amisulprida, tiaprida, veraliprida), pimozida, haloperidol, droperidol, cisaprida, citalopram, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, metadona, pentamidina y moxifloxacino.
Toxicidad potenciada (aumento de bradicardia con riesgo de síncope) por: betabloqueantes, y con otros agentes que producen bradicardia (p. ej. agentes antiarrítmicos de clase III, antagonistas de los canales de calcio, glicósidos digitálicos, pilocarpina).
EmbarazoRivastigmina
En animales embarazados, rivastigmina y/o sus metabolites atravesaron la placenta. Se desconoce si esto ocurre en humanos. No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a rivastigmina. En estudios peri/posnatales en ratas se observó un aumento del periodo de gestación. Rivastigmina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario.
LactanciaRivastigmina
En animales, rivastigmina se excreta en leche materna. En humanos se desconoce si rivastigmina se excreta en la leche materna; por tanto, las pacientes tratadas con rivastigmina no deberán amamantar a sus hijos.
Efectos sobre la capacidad de conducirRivastigmina
La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad de conducción o comprometer la capacidad de utilizar máquinas. Además, rivastigmina puede provocar mareos y somnolencia, principalmente cuando se inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. La influencia de rivastigmina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es leve o moderada. Por tanto, el médico evaluará regularmente la capacidad de los pacientes con demencia para seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.
Reacciones adversasRivastigmina
Anorexia; agitación, confusión, ansiedad, mareos, somnolencia, temblor, dolor de cabeza; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; fatiga y astenia, malestar; disminución del apetito, deshidratación; insomnio, intranquilidad, alucinaciones visuales, depresión; somnolencia, empeoramiento de la enf. de Parkinson, bradicinesia, discinesias, hipocinesias, rigidez en rueda dentada; bradicardia; hipertensión; hipersecreción salivar; hiperhidrosis; caídas, trastornos de la marcha, marcha parkinsoniana; pérdida de peso. Además en los parches: delirio, pirexia, incontinencia urinaria, eritema, urticaria, ampollas.
SobredosificaciónRivastigmina
En sobredosis masiva puede utilizarse atropina. Dosis inicial de 0,03 mg/kg de sulfato de atropina IV. Dosis posteriores según respuesta clínica.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 22/07/2016