Mecanismo de acciónPalonosetrón + netupitant
Netupitant es un antagonista selectivo de los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana. Palonosetrón es un antagonista de los receptores 5-HT3 con una fuerte afinidad de unión a este receptor y una afinidad escasa o nula a otros receptores. Las sustancias quimioterapéuticas producen náuseas y vómitos al estimular la liberación de serotonina en las células enterocromafines del intestino delgado. A continuación, la serotonina activa los receptores 5-HT3 que se encuentran en las fibras aferentes vagales para iniciar el reflejo nauseoso. La emesis tardía se ha asociado a la activación de los receptores de neurocinina 1 (NK1) de la familia de las taquicininas (ampliamente distribuidos en los sistemas nerviosos central y periférico) por la sustancia P. Como se ha demostrado en estudios in vitro e in vivo, netupitant inhibe las respuestas mediadas por la sustancia P.
Indicaciones terapéuticasPalonosetrón + netupitant
En ads. para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos asociados a la quimioterapia oncológica altamente emetógena basada en cisplatino y para la prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos asociados a la quimioterapia oncológica moderadamente emetógena.
PosologíaPalonosetrón + netupitant
Palonosetrón/netupitant. Oral. Ads.: 0,5 mg/300 mg 1 h antes de comenzar cada ciclo de quimioterapia. Reducir dosis recomendada de dexametasona oral en un 50 %.
ContraindicacionesPalonosetrón + netupitant
Hipersensibilidad; embarazo.
Advertencias y precaucionesPalonosetrón + netupitant
No utilizar: en enf. renal terminal con hemodiálisis, para prevenir la náuseas y vómitos en los días siguientes a la quimioterapia si no están asociados a otra administración de quimioterapia ni para tratar las náuseas y vómitos después de la quimioterapia; precaución en: niños, ancianos > 75 años, I.H. grave, pacientes con antecedentes de estreñimiento, con signos de obstrucción intestinal subaguda o con antecedentes personales o familiares de prolongación del intervalo QT, anomalías de los electrolitos, ICC, bradiarritmias, trastornos de la conducción; precaución en tto. concomitante con: antiarrítmicos, medicamentos que prolonguen el intervalo QT o produzcan anomalías de los electrolitos (corregir hipopotasiemia e hipomagnesiemia antes de la administración), medicamentos por vía oral que se metabolicen por CYP3A4 y con margen terapéutico estrecho (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, everolimús, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo y quinidina), medicamentos quimioterapéuticos sustratos de CYP3A4 (docetaxel, irinotecán); riesgo de: síndrome serotoninérgico con antagonistas de 5-HT<sub>3<\sub> solos o en combinación con otros medicamentos serotoninérgicos (ISRS o IRSN).
Insuficiencia hepáticaPalonosetrón + netupitant
Precaución en I.H. grave.
Insuficiencia renalPalonosetrón + netupitant
No utilizar en pacientes con enf. renal en fase terminal que necesitan hemodiálisis.
InteraccionesPalonosetrón + netupitant
Véase Prec., además:
- Aumenta la exposición de: dexametasona (reducir dosis al 50 %).
- Precaución con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol), sustratos orales de la enzima UGT2B7 (zidovudina, ác. valproico, morfina), sustratos de P-gp (dabigatrán o colchicina).
- Evitar con: inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina).
EmbarazoPalonosetrón + netupitant
Las mujeres en edad fértil no deben estar embarazadas ni quedarse embarazadas mientras estén en tratamiento. Se debe realizar una prueba de embarazo a todas las mujeres premenopáusicas antes de comenzar el tratamiento. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y hasta un mes tras finalizar el tratamiento con este medicamento. Netupitant: no hay datos relativos al uso de netupitant en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, incluidos efectos teratogénicos en conejos sin un margen de seguridad. Palonosetrón: no hay datos relativos al uso de palonosetrón en mujeres embarazadas. Los datos en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos de palonosetrón en términos de toxicidad para la reproducción.
Está contraindicado durante el embarazo.
LactanciaPalonosetrón + netupitant
Se desconoce si palonosetrón o netupitant se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en niños lactantes. No debe utilizarse durante la lactancia. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento y durante 1 mes tras la última dosis.
Efectos sobre la capacidad de conducirPalonosetrón + netupitant
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada. Ya que puede provocar mareo, somnolencia o fatiga, se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si presentan estos síntomas.
Reacciones adversasPalonosetrón + netupitant
Cefalea; estreñimiento; fatiga.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 07/03/2016