Mecanismo de acciónGuanfacina
Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos alfa 2A. Guanfacina no es un estimulante. No se ha establecido totalmente el modo de acción de guanfacina en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad. Las investigaciones preclínicas sugieren que guanfacina modula la señalización en la corteza prefrontal y los ganglios basales mediante la modificación directa de la transmisión sináptica de noradrenalina en los receptores adrenérgicos alfa 2.
Indicaciones terapéuticasGuanfacina
Tto. del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños y adolescentes de 6 a 17 años cuando los estimulantes no son adecuados, no se toleran o han mostrado ser ineficaces.
PosologíaGuanfacina
Oral. Doris recomendada: 1 mg/día. La dosis se puede aumentar en incrementos de no más de 1 mg por sem, personalizar la dosis según la respuesta y tolerabilidad. En función de la respuesta y de la tolerabilidad el intervalo recomendado para la dosis de mantenimiento: 0,05-0,12 mg/kg/día.
Ajuste de dosis:
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Durante el ajuste de la dosis, controlar los signos y síntomas de somnolencia y sedación, hipotensión y bradicardia semanalmente. Durante el primer año de tto evaluar al menos cada 3 meses para detectar: signos y síntomas de: somnolencia y sedación, hipotensión, bradicardia; aumento de peso/riesgo de obesidad. A partir de entonces, seguimiento cada 6 meses, con controles más frecuentes tras cualquier ajuste de la dosis.
Modo de administraciónGuanfacina
Vía oral. Tomar una vez al día por la mañana o por la noche. No se debe triturar, masticar ni romper. Se puede tomar con o sin alimentos, pero no se debe administrar con comidas ricas en grasas ni con zumo de pomelo.
ContraindicacionesGuanfacina
Hipersensibilidad a guanfacina.
Advertencias y precaucionesGuanfacina
I.R.; I.H.; niños < 6 años; ancianos; concomitante con inhibidores moderados/potentes de CYP3A4/5; con antihipertensivos u otras sustancias que puedan reducir la tensión arterial o la frecuencia cardiaca o aumentar el riesgo de síncope. Hipotensión, bradicardia, síncope, antes de iniciar tto. evaluar estado cardiovascular. La tensión arterial y el pulso pueden aumentar tras la interrupción de guanfacina. Durante la experiencia poscomercialización, se ha notificado en muy raras ocasiones encefalopatía hipertensiva tras la interrupción brusca del tratamiento. Para minimizar el riesgo de un aumento de la tensión arterial tras la interrupción, la dosis total diaria se debe ajustar, de forma gradual, con disminuciones de no más de 1 mg cada 3 a 7 días. Se debe controlar la tensión arterial y el pulso al disminuir la dosis o suspender la administración del tratamiento. Antecedentes de hipotensión, bloqueo cardiaco, bradicardia o enf.cardiovascular, de síncope o afección que pueda predisponer al síncope, de prolongación del intervalo QT, concomitante con sustancias que se sabe que prologan el intervalo QT. Riesgo de sedación y somnolencia. Ideación suicida, se han notificado acontecimientos relacionados con el suicidio (incluyendo ideación suicida, intentos y suicidio consumado) en pacientes tratados con guanfacina. En la mayoría de los casos los pacientes tenían trastornos psiquiátricos subyacentes. Se recomienda un control de los pacientes para detectar signos o síntomas relacionados con el suicidio, al inicio u optimización de la dosis y tras la suspensión del fármaco. Se debe fomentar que los pacientes y/o cuidadores consulten con su médico ante la aparición de cualquier pensamiento o sentimiento angustioso. Controlar la altura, peso y IMC antes de iniciar tto. y cada 3 meses durante el primer año. Se ha notificado comportamiento agresivo u hostilidad en ensayos clínicos y durante la experiencia postcomercialización de guanfacina. Se debe controlar a los pacientes tratados con guanfacina para detectar la aparición de este tipo de comportamiento.
Insuficiencia hepáticaGuanfacina
Precaución. Puede ser necesario reducir la dosis en diferentes grados de I.H.
Insuficiencia renalGuanfacina
Precaución. Puede ser necesario reducir la dosis en I.R. grave (VFG de 29-15 ml/min) y enfermedad renal terminal (VFG <15 ml/min) o que requieran diálisis.
InteraccionesGuanfacina
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: inhibidores moderados y potentes de CYP3A4/5 como boceprevir, cloranfenicol , claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol , posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, aprepitant, atazanavir, ciprofloxacino, crizotinib, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamilo, zumo de pomelo.
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores de CYP3A4 como bosentán , carbamazepina, efavirenz, etravirina, modafinilo, nevirapina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina, Hierba de San Juan.
Potenciación de la toxicidad con riesgo de torsade de pointes con sustancias que prolongan el intervalo QT.
Aumenta concentración plasmática de: ác. valproico.
Efectos aditivos con: antihipertensivos, depresores del SNC (p. ej., alcohol, sedantes, hipnóticos, benzodiacepinas, barbitúricos y antipsicóticos).
La administración concomitante de guanfacina con sustratos de OCT1 con un Tmax similar (por ejemplo, metformina) puede dar lugar a incrementos en la Cmáx de estos.
EmbarazoGuanfacina
No hay datos o estos son limitados relativos al uso de guanfacina en mujeres embarazadas.
Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar guanfacina durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.
LactanciaGuanfacina
Se desconoce si guanfacina/metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales muestran que guanfacina/metabolitos se excretan en la leche. Por lo tanto, no se puede excluir el riesgo en lactantes. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tto. tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tto. para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducirGuanfacina
Puede causar mareos y somnolencia. Estos efectos se producen predominantemente al inicio del tratamiento y pueden producirse con menor frecuencia a medida que continúa el tratamiento. Se ha observado asimismo síncope. La influencia sobre la capacidad para conducir, utilizar máquinas o montar en bicicleta puede ser de moderada a importante. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y aconsejarles que si se ven afectados, deben evitar estas actividades
Reacciones adversasGuanfacina
Disminución del apetito; depresión; ansiedad, labilidad emocional, insomnio, insomnio de mantenimiento, pesadillas; somnolencia, cefalea, sedación, mareos, letargo; hipotensión, hipotensión ortostática; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas, estreñimiento, molestias abdominales/estomacales, sequedad de boca; exantema; enuresis; fatiga, irritabilidad, disminución de la tensión arterial, aumento de peso.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 16/12/2021