Mecanismo de acciónLurasidona
Bloqueante selectivo de los efectos de la dopamina y la monoamina. Se une intensamente a los receptores D2 dopaminérgicos y a los receptores 5-HT2A y 5-HT7 con afinidades de unión altas. Bloquea además los receptores ?2c-adrenérgicos y ?2a-adrenérgicos. Además, muestra agonismo parcial en el receptor 5HT-1ª. No se une a los receptores histaminérgicos ni muscarínicos. El mecanismo de acción del metabolito activo menor del fármaco, es similar al mismo.
Indicaciones terapéuticasLurasidona
Tto. de la esquizofrenia en adultos y en adolescentes a partir de 13 años.
PosologíaLurasidona
Oral.
Esquizofrenia.
- Dosis incial en Ads. >18 años: 37 mg/día. No se requiere ajuste de la dosis inicial. Rango de dosis eficaz: 37 mg - 148/día. Dosis máx.: 160 mg/día.
Pacientes con dosis >111 mg/día y que interrumpan su tratamiento durante > 3 días deben reiniciarlo con la dosis de 111 mg y subir de manera gradual hasta la dosis óptima.
- I.R. moderada o severa: dosis inicial: 18,5 mg/día. No exceder los 74 mg/día.
- I.H. moderada y severa: dosis inicial: 18,5 mg/día. En I.H. moderada no exceder los 80 mg/día, en I.H. moderada los 74 mg/día y en I.H. grave 37 mg/día.
- Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y la eficacia de lurasidona en niños < 18 años.
Modo de administraciónLurasidona
Vía oral. Administrar una vez al día con la comida. Se debe tomar junto con los alimentos. La administración junto con los alimentos aumenta considerablemente su absorción.
ContraindicacionesLurasidona
Hipersensibilidad a lurasidona. Concomitante con inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol, mibefradil, etc.). Concomitante con inductores potentes de la CYP3A4 (por ej., rifampicina, avasimibe, hierba de San Juan, fenitoína, carbamazepina, etc.).
Advertencias y precaucionesLurasidona
Comportamiento suicida (estrecha supervisión), Pacientes con enfermedad de Parkinson (sopesar los riesgos y los efectos beneficiosos), Síntomas extrapiramidales (rigidez, temblores, facies parkinsoniana, distonías, babeo, postura y marcha anormal), Discinesia tardía (considerarse la interrupción de todos los antipsicótico), Trastornos cardiovasculares/prolongación del QT (precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida o antecedentes familiares), Convulsiones (utilizarse con precaución), Síndrome neuroléptico maligno (SNM) (aparición con su uso), Pacientes de edad avanzada con demencia (mayor riesgo de mortalidad). Puede causar: Accidente cerebrovascular, Tromboembolismo venoso, Hiperprolactinemia, Aumento de peso, Hiperglucemia, Hipotensión ortostática/síncope
Insuficiencia hepáticaLurasidona
Precaución. I.H. moderada y severa: dosis inicial: 18,5 mg/día. En I.H. moderada los 74 mg/día y en I.H. grave 37 mg/día.
Insuficiencia renalLurasidona
Precaución. I.R. moderada o severa: dosis inicial: 18,5 mg/día. No exceder los 74 mg/día.
InteraccionesLurasidona
Concentarciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4 (por ej., ketoconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol, mibefradil, zumo de pomelo, etc.), no administrar y reducir la dosis a la mitad con inhibidores moderados de CYP3A4 (por ej., diltiazem, atazanavir, eritromicina, fluconazol, verapamil, etc.).
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: inductores potentes del CYP3A4 (por ej., rifampicina,avasimibe, Hierba de San Juan, fenitoína, carbamazepina, etc.).
EmbarazoLurasidona
No hay datos o estos son limitados en mujeres embarazadas. No debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Los neonatos expuestos a antipsicóticos durante el tercer trimestre corren riesgo de sufrir reacciones adversas, incluidos síntomas extrapiramidales o de abstinencia que pueden variar de intensidad y duración después del parto. Ha habido informes de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, sufrimiento respiratorio o trastorno alimentario. En consecuencia, se debe vigilar cuidadosamente a los recién nacidos.
LactanciaLurasidona
Se ha informado que lurasidona se excreta en la leche de los animales de experimentación durante la lactancia. Se desconoce si lurasidona o sus metabolitos son excretados en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas serias en niños que están siendo amamantados, se deberá decidir si se suspende la lactancia o
se suspende el medicamento, considerando el riesgo de la suspensión de la medicación para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducirLurasidona
Puede alterar la comprensión, los pensamientos o las habilidades motrices.
Reacciones adversasLurasidona
Somnolencia, acatisia, hipersensibilidad, aumento de peso, insomnio, agitación, ansiedad, inquietud, parkinsonismo, mareos, distonía, disquinesia, náuseas, vómitos, dispepsia, hipersecreción saliva, boca seca, dolor en la zona superior del abdomen, molestias en el estómago, erupción, prurito, rigidez musculoesquelética, creatinfosfoquinasa en sangre elevada, creatinina en sangre elevada, cansancio
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 26/06/2019