Mecanismo de acciónIvabradina
Inhibición selectiva de la señal If, la cual controla la despolarización espontánea diastólica en el nodo sinusal y regula la frecuencia cardiaca.
Indicaciones terapéuticasIvabradina
Tratamiento sintomático de la angina de pecho estable crónica en enf. coronaria con ritmo sinusal normal y frecuencia cardíaca >= 70 lpm en:
- adultos que presentan intolerancia o una contraindicación al uso de ß-bloqueantes
- o en asociación con ß-bloqueantes en pacientes no controlados con dosis óptima de ß-bloqueante.
Tratamiento insuf. cardíaca crónica de clase II-IV de la NYHA con disfunción sistólica, en pacientes en ritmo sinusal y cuya frecuencia cardíaca es >=75 lpm, en asociación con el tto. estándar incluyendo el tto. ß-bloqueantes o cuando el tto. ß-bloqueantes está contraindicado o no se tolera.
PosologíaIvabradina
Oral. Ads.
- Tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable: iniciar el tto. si la frecuencia cardiaca en reposo del paciente es de al menos 70 lpm, con una dosis de inicio no superior a 5 mg dos veces al día (2,5 mg dos veces al día en pacientes mayores de 75 años). Si el paciente permanece sintomático después de 3 o 4 sem de tto., la dosis inicial se tolera bien y la frecuencia cardiaca en reposo es de al menos 60 lpm, la dosis se puede incrementar a 7,5 mg dos veces al día, la cual es la dosis máxima de mantenimiento. Suspender si los síntomas de angina no mejoran después de 3 meses de tto. También debe valorarse la suspensión si la mejoría en la sintomatología es limitada y no hay una disminución clínicamente significativa de la frecuencia cardíaca. Se recomienda monitorizar la frecuencia cardiaca antes del inicio de tto. y después de un aumento o disminución de la dosis. En caso de fibrilación auricular, interrumpir el tto.
- Tto. de insuf. cardíaca crónica (iniciar en pacientes con insuf. cardíaca estable): 5 mg/12 h. Después de 2 sem, aumentar a 7,5 mg/12 h si la frecuencia cardíaca en reposo está por encima de 60 lpm, o disminuir a 2,5 mg/12 h si la frecuencia cardíaca en reposo está por debajo de 50 lpm o en caso de síntomas relacionados con la bradicardia (mareos, fatiga o hipotensión). Si la frecuencia cardiaca entre 50-60 lpm, mantener dosis inicial. Si la frecuencia disminuye de forma persistente < 50 lpm o aparecen síntomas relacionados con bradicardia, ajustar a la dosis inferior siguiente en pacientes que reciben 7,5 mg o 5 mg. Si la frecuencia aumenta de forma persistente> 60 lpm, la dosis se podrá ajustar a la dosis superior siguiente en pacientes que reciben 2,5 mg o 5 mg. Interrumpir si la frecuencia cardíaca se mantiene por debajo de 50 lpm o persisten los síntomas de bradicardia.
Ancianos (>75 años): inicial 2,5 mg/12 h (desayuno y cena).
No utilizar concomitante con diltiazem o verapamilo en ninguna de sus indicaciones.
Modo de administraciónIvabradina
Vía oral. Administrar con el desayuno y cena. Evitar zumo de pomelo.
ContraindicacionesIvabradina
Hipersensibilidad a ivabradina. Frecuencia cardiaca en reposo < 70 lpm antes del tto. Shock cardiogénico. IAM. Hipotensión grave (< 90/50 mm Hg). I.H. grave. Enf. Del nodo sinusal. Bloqueo sinoauricular. Insuf. Cardiaca aguda o inestable. Dependencia del marcapasos. Angina inestable. Bloqueo A-V de 3<exp>er<\exp> grado. Combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina (oral), josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona. Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos apropiados.
Advertencias y precaucionesIvabradina
I.R. grave; I.H. moderada; hipotensión leve o moderada; no recomendado en pacientes con bloqueo A-V de 2º grado, ni después de un ictus, ni con fibrilación auricular u otras arritmias cardiacas; con síndrome congénito de alargamiento del intervalo QT o tratados con sustancias que prolongan dicho intervalo, si es necesario su uso, monitorización cardiaca cuidadosa; hipertensos que requieren modificaciones en el tratamiento de la presión arterial; insuf. cardiaca clase IV según la NYHA (datos limitados); retinitis pigmentosa; monitorización clínica y ECG. No recomendado en niños < 18 años.
Insuficiencia hepáticaIvabradina
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada.
Insuficiencia renalIvabradina
Precaución en I.R. grave.
InteraccionesIvabradina
Evitar el uso concomitante con sustancias que prolongan el intervalo QT, cardiovasculares(ej. quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona) y no cardiovasculares (ej. pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina IV), puesto que el alargamiento del intervalo QT podría exacerbarse con el descenso de la frecuencia cardíaca.
Actividad reducida por: rifampicina, barbitúricos, fenitoína, H. perforatum.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4 tales como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina, telitromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (nelfinavir, ritonavir) y nefazodona. Asocianes contraindicadas.
AUC aumentada por: diltiazem, verapamilo, no se recomienda su uso; zumo de pomelo, restringir la ingesta.
Riesgo de arritmias graves con: diuréticos no ahorradores de potasio (diuréticos tiazídicos y diuréticos del asa).
EmbarazoIvabradina
No existen datos o los datos existentes son limitados sobre la utilización de la ivabradina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductora. Estos estudios han
mostrado efectos embriotóxicos y teratógenos. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Por tanto, ivabradina está contraindicada durante el embarazo.
LactanciaIvabradina
Los estudios en animales muestran que la ivabradina se excreta en la leche materna. Así pues, ivabradina está contraindicada en mujeres en periodo de lactancia. Las mujeres que necesitan tratamiento con ivabradina deben interrumpir la lactancia y optar por otro modo de alimentar a sus hijos.
Efectos sobre la capacidad de conducirIvabradina
No influye sobre la capacidad de conducir, pero puede producir fenómenos luminosos pasajeros, que consisten fundamentalmente en fosfenos. La posible aparición de dichos fenómenos luminosos se tendrá en cuenta a la hora de conducir vehículos o utilizar maquinaria en situaciones donde pueden producirse cambios repentinos en la intensidad de la luz, especialmente cuando se conduce de noche.
Reacciones adversasIvabradina
Cefaleas (durante el 1<exp>er<\exp> mes), mareos, posiblemente relacionados con la bradicardia; fenómenos luminosos (fosfenos), visión borrosa; bradicardia, bloqueo A-V de 1<exp>er<\exp> grado, extrasístoles ventriculares, fibrilación auricular; presión arterial no controlada.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 09/03/2020