Mecanismo de acciónEslicarbazepina
Acetato de eslicarbazepina estabiliza el estado inactivado de los canales de Na activados por voltaje, lo que les impide que vuelvan al estado activado y de tal manera posibiliten el disparo neuronal repetitivo.
Indicaciones terapéuticasEslicarbazepina
En:
- monoterapia para el tto. de crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en adultos con epilepsia recién diagnosticada.
- terapia adyuvante en adultos, adolescentes y niños > 6 años, con convulsiones de inicio parcial, con o sin generalización secundaria.
PosologíaEslicarbazepina
Oral.
- Adultos: se puede tomar en monoterapia o añadirse al tto. anticonvulsivo existente. Dosis inicial recomendada: 400 mg 1 vez/día, aumentar a 800 mg 1 vez/día después de 1 ó 2 sem. Según respuesta individual, puede incrementarse a 1.200 mg 1 vez/día. Algunos pacientes en monoterapia se pueden beneficiar de una dosis de 1.600 mg una vez/día
- Niños > 6 años: dosis inicial recomendada: 10 mg/kg/día, 1 vez/día. Aumentar en 10 mg/kg/día, a intervalos de 1 ó 2 sem, hasta 30 mg/kg/día, de acuerdo a la respuesta individual. La dosis máxima es 1.200 mg una vez/día.
- Niños con un peso corporal >= 60 kg: misma dosis que adultos.
I.R.: Clcr > 60 ml/min: no requiere ajuste de dosis. Clcr 30-60 ml/min: dosis inicial de 200 mg (ó 5 mg/kg en niños > 6 años) 1 vez/día ó 400 mg (ó 10 mg/kg en niños >6 años) cada 2 días durante 2 sem., seguida por una dosis diaria de 400 mg (ó 10 mg/kg en niños > 6 años); puede aumentarse la dosis en función de la respuesta individual. Clcr < 30 ml/min: uso no recomendado debido a la escasez de datos.
En función de los datos comparativos de biodisponibilidad entre la formulación de comprimidos y la suspensión, se puede hacer el cambio de los pacientes de una formulación a otra.
Modo de administraciónEslicarbazepina
Vía oral.
Administrar con o sin alimentos.
ContraindicacionesEslicarbazepina
Hipersensibilidad a eslicarbazepina u otros derivados de carboxamida. Bloqueo auriculoventricular de 2º ó 3<exp>er<\exp> grado.
Advertencias y precaucionesEslicarbazepina
Precaución en I.R., I.H., niños < 6 años (no establecida eficacia y seguridad) y pacientes con afecciones médicas como nivel bajo de tiroxina, anomalías de la conducción cardiaca o uso concomitante de sustancias asociadas con prolongación de PR, ya que se han observado prolongaciones del intervalo PR en ensayos clínicos con acetato de eslicarbazepina. Si se debe interrumpir el tto., retirar gradualmente. Riesgo de urticaria y angioedema. Si se desarrollan signos o síntomas de hipersensibilidad debe interrumpirse inmediatamente la administración de acetato de eslicarbazepina y e iniciar un tratamiento alternativo. En la experiencia post comercialización se han notificado reacciones adversas cutáneas graves (SCARS), incluyendo Síndrome de Stevens Johnson (SJS)/ necrólisis epidérmica tóxica (TEN) y reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). En el momento de la prescripción, se debe informar a los pacientes de los signos y síntomas, y se les debe controlar estrechamente para detectar reacciones cutáneas. Si aparecen signos o síntomas que insinúan la aparición de estas reacciones, se debe retirar el tratamiento inmediatamente y se debe considerar un tratamiento alternativo (según corresponda). Si se han desarrollado tales reacciones, el tratamiento no debe reiniciarse en estos pacientes en ningún momento.. Riesgo de hiponatremia: en enfermedad renal preexistente o uso concomitante con sustancias que provoquen hiponatremia, controlar nivel de Na sérico antes y durante el tto; interrumpir tto. En caso de hiponatremia clínicamente significativa. Vigilar signos de conducta e ideación suicidas. Riesgo de mareo y somnolencia, que podrían aumentar la aparición de lesiones accidentales.
Insuficiencia hepáticaEslicarbazepina
Precaución en I.H. leve a moderada; uso no recomendado en I.H. grave.
Insuficiencia renalEslicarbazepina
Precaución. Ajustar dosis en I.R.: Clcr > 60 ml/min: no requiere ajuste de dosis. Clcr 30-60 ml/min: dosis inicial de 200 mg (ó 5 mg/kg en niños > 6 años) 1 vez/día ó 400 mg (ó 10 mg/kg en niños > 6 años) cada 2 días durante 2 sem, seguida por una dosis diaria de 400 mg (ó 10 mg/kg en niños > 6 años); puede aumentarse la dosis en función de la respuesta individual. Clcr < 30 ml/min: uso no recomendado debido a la escasez de datos.
InteraccionesEslicarbazepina
No se recomienda el uso concomitante de acetato de eslicarbazepina con oxcarbazepina, ya que puede provocar sobreexposición a los metabolitos activos.
Ajustar dosis si uso concomitante con: carbamazepina, fenitoína (ajustar dosis de fenitoína también, por aumento de exposición sistémica a este principio activo).
Disminución de la exposición sistémica a: simvastatina, warfarina, rosuvastatina, anticonceptivos orales (mujeres en edad fértil: usar anticonceptivo adecuado durante el tto. Y hasta el final del ciclo menstrual en curso tras interrupción del tto.).
Basándose en la relación estructural del acetato de eslicarbazepina con los antidepresivos tricíclicos, teóricamente es posible una interacción entre el acetato de eslicarbazepina y los IMAO.
EmbarazoEslicarbazepina
No existen datos sobre la utilización de acetato de eslicarbazepina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Si las mujeres a las que se administra acetato de eslicarbazepina quedan embarazadas o planean quedarse embarazadas, deberá reevaluarse cuidadosamente su uso. Deberán administrarse dosis mínimas efectivas, y siempre que fuera posible deberá preferirse la monoterapia como mínimo durante los tres primeros meses del embarazo. Se deberá asesorar a las pacientes con respecto a la posibilidad de aumento del riesgo de malformaciones, y deberá dárseles la oportunidad de realizar estudios de detección prenatal.
Los medicamentos antiepilépticos pueden contribuir a la deficiencia de ácido fólico, una posible causa que contribuye a la anomalía fetal. Se recomienda un complemento de ácido fólico antes y durante el embarazo. Como no se ha probado la eficacia de este complemento, se puede ofrecer un diagnóstico prenatal específico incluso para las mujeres con un tratamiento complementario de ácido fólico.
Se han notificado trastornos hemorrágicos en el neonato, provocados por los medicamentos antiepilépticos. Como medida preventiva deberá administrarse vitamina K1 en las últimas semanas del embarazo, y al neonato.
LactanciaEslicarbazepina
Se desconoce si se excreta en la leche materna. Los estudios en animales han mostrado excreción de eslicarbazepina en la leche materna. Como no puede excluirse un riesgo para el lactante, deberá suspenderse la lactancia durante el tratamiento con el acetato de eslicarbazepina.
Efectos sobre la capacidad de conducirEslicarbazepina
Eslicarbazepina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversasEslicarbazepina
Mareo, somnolencia; hiponatremia, disminución del apetito; insomnio; cefalea, alteración de la atención, temblores, ataxia, trastornos del equilibrio; diplopía, visión borrosa; vértigo; náuseas, vómitos, diarrea; erupción cutánea; fatiga, alteración de la marcha, astenia
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 20/03/2020