Mecanismo de acciónFulvestrant
Antagonista del receptor estrogénico, se une de forma competitiva con una afinidad comparable a la de estradiol, bloquea las acciones tróficas de los estrógenos sin que él mismo posea actividad agonista parcial (de tipo estrógeno).
Indicaciones terapéuticasFulvestrant
En monoterapia para el tto. de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico y con receptor de estrógeno positivo:
- no tratadas previamente con terapia endocrina, o
- cuya enfermedad ha recidivado durante o después del tto. adyuvante antiestrogénico, o bien cuya enf. ha progresado a un tto. antiestrogénico.
En combinación con palbociclib para el tto. del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico receptor hormonal (HR) positivo, receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) negativo, en mujeres que hayan recibido hormonoterapia previa. En mujeres pre o perimenopáusicas, el tto. en combinación con palbociclib debe ir asociado con un agonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH).
PosologíaFulvestrant
IM lenta. Ads. (incluyendo mujeres edad avanzada): 500 mg/mes, con dosis adicional de 500 mg, 2 sem después de la inicial.
Si se utilza en combinación con palbociclib, consultar su Ficha Técnica. Antes de empezar el tto. con la combinación de fulvestrant y palbociclib, y a lo largo del mismo, tratar con con agonistas de LHRH, de acuerdo a la práctica clínica local.
Modo de administraciónFulvestrant
Vía IM: administrar mediante 2 inyecciones consecutivas intramusculares lentas de 5 ml (1-2 minutos/inyección), una en cada glúteo. Se debe tener precaución si se inyecta en la zona dorsoglútea debido a la proximidad del nervio ciático.
ContraindicacionesFulvestrant
Hipersensibilidad a fulvestrant, embarazo y lactancia, I.H. grave.
Advertencias y precaucionesFulvestrant
I.R. grave; I.H. leve-moderada; diátesis hemorrágica, trombocitopenia o en tto. con anticoagulantes. En mujeres con cáncer de mama avanzado se observan accidentes tromboembólicos. Riesgo de osteoporosis. No recomendado en niñas de 0 a 18 años. Utilizar métodos anticonceptivos. Con la inyección de fulvestrant se han comunicado ciática, neuralgia, dolor neuropático y neuropatía periférica. Precaución al administrar fulvestrant en el lugar de inyección en la zona dorsoglútea debido a la proximidad del nervio ciático. Con enf. visceral grave no se ha estudiado su eficacia y seguridad, tanto en monoterapia como en combinación con palbociclib. Consultar también la Ficha Técnica de palbociclib.
Insuficiencia hepáticaFulvestrant
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve-moderada.
Insuficiencia renalFulvestrant
Precaución en I.R. grave.
InteraccionesFulvestrant
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que están recibiendo de forma concomitante fulvestrant e inhibidores o inductores del CYP3A4.
Lab.: fulvestrant puede interferir en los ensayos basados en anticuerpos antiestradiol y puede obtenerse un resultado falsamente elevado de los niveles de
estradiol.
EmbarazoFulvestrant
Contraindicado. Fulvestrant ha mostrado que atraviesa la placenta tras dosis únicas intramusculares en ratas y conejos hembra. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, incluyendo una mayor incidencia de anomalías y muertes fetales.
Se debe indicar a las pacientes en edad fértil que utilicen métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento. Si se presenta un embarazo, la paciente deberá ser informada de los posibles riesgos para el feto y del riesgo potencial de aborto espontáneo.
LactanciaFulvestrant
Evitar. No se conoce si fulvestrant se excreta en la leche humana. Fulvestrant se excreta en la leche de las ratas lactantes.
Efectos sobre la capacidad de conducirFulvestrant
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, debido a que frecuentemente se ha comunicado astenia, las pacientes que experimenten esta reacción adversa cuando conduzcan o utilicen maquinaria deberán proceder con precaución.
Reacciones adversasFulvestrant
Infecciones del tracto urinario; reducción del requento de plaquetas; reacciones de hipersensibilidad; anorexia; cefalea; tromboembolismo venoso, sofocos; náuseas, vómitos, diarrea; erupción; dolor articular y musculoesquelético, dolor de espalda; hemorragia vaginal; astenia, reacciones en el lugar de iny; elevación de: ALT, AST, ALP, bilirrubina; reacción anafiláctica.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 20/11/2017