Mecanismo de acciónCenobamato
Es un modulador alostérico positivo de los subtipos del canal iónico del ácido ?-aminobutírico (GABAA) que no se une al sitio de unión de las benzodiacepinas. Cenobamato también ha demostrado reducir la descarga neuronal repetitiva al aumentar la inactivación de los canales de sodio e inhibir el componente persistente de la corriente de sodio.
Indicaciones terapéuticasCenobamato
Cenocarbamato está indicado para el tratamiento concomitante de las crisis de inicio focal con o sin generalización secundaria en adultos con epilepsia que no han sido controlados de forma adecuada a pesar del tratamiento previo con al menos 2 antiepilépticos.
PosologíaCenobamato
Oral. Cenocarbamato.
Adultos
La dosis de inicio recomendada de cenobamato es 12,5 mg al día, con ajuste gradual de la dosis para llegar a la dosis recomendada de 200 mg al día. En función de la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 400 mg al día.
Dosis inicial: 12,5 mg/día semanas 1 y 2; 25 mg/día semanas 3 y 4.
Ajuste de dosis: 50 mg/día semanas 5 y 6; 100 mg/día semanas 7 y 8; 150 mg/días semanas 9 y 10.
Dosis objetivo: 200 mg/ días semanas 11 y 12 y en adelante.
Optimización de dosis hasta un máximo de 400 mg/día en pacientes que no logren un control óptimo.
La dosis debe suspenderse de manera gradual para evitar un efecto rebote.
Modo de administraciónCenobamato
Vía oral. Independiente de alimentos. El comprimido se debe tragar con un vaso de agua. Los comprimidos no se pueden dividir con precisión ya que no están ranurados y no se puede asegurar la exactitud de las dosis.
ContraindicacionesCenobamato
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Síndrome del QT corto familiar.
Advertencias y precaucionesCenobamato
Vigilancia en pacientes con comportamientos o pensamientos suicidas por el uso de antiepilépticos.
Vigilancia y control ante aparición de reacciones medicamentosas con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) potencialmente mortales, advertir al paciente y familiares por psible aparición. Pueden presentarse manifestaciones tempranas de hipersensibilidad, como fiebre o linfadenopatía, aunque la erupción cutánea no sea evidente. En caso de aparición, retirar inmediatamente y considerar un tratamiento alternativo.
Acortamiento del intervalo QT dependiente de dosis. Precaución con el uso concomitante de otros antiepilépticos.
Insuficiencia hepáticaCenobamato
No es necesario ajustar la dosis inicial. Será recomendable reducir la dosis objetivo un 50%. La dosis máxima recomendada para los pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada es de 200 mg/día. Cenobamato no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia renalCenobamato
Cenobamato debe utilizarse con precaución y se puede considerar la reducción de la dosis objetivo en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada o grave. La dosis máxima recomendada para los pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave es de 300 mg/día. No utilizar en pacientes con IR en etapa terminal o sometidos a hemodiálisis.
InteraccionesCenobamato
Interacción con depresores del SNC
El uso concomitante de cenobamato con otros depresores del SNC, como el alcohol, los barbitúricos y las benzodiacepinas, puede aumentar el riesgo de reacciones neurológicas adversas.
Interacción con otros antiepilépticos
Con fenitoína: las concentraciones de fenitoína deben vigilarse durante el ajuste de la dosis del cenobamato y, en función de la respuesta individual, puede ser necesario reducir la dosis de fenitoína.
Con fenobarbital: las concentraciones de fenobarbital deben vigilarse durante el ajuste de la dosis del cenobamato y, en función de la respuesta individual, puede ser necesario reducir la dosis de fenobarbital.
Con clobazam: debido a un posible aumento de la exposición del metabolito activo de clobazam, relacionado con la inducción de CYP3A4 y la inhibición de CYP2C19, puede ser necesario reducir la dosis de clobazam.
Con lamotrigina: es posible que se requieran dosis más elevadas (200-400 mg/día) de cenobamato para que sea eficaz cuando se administra conjuntamente con lamotrigina. En función de la respuesta individual, puede ser necesario aumentar la dosis de cenobamato.
Con carbamazepina, ácido valproico, lacosamida, levetiracetam y oxcarbazepina: no necesario ajustar dosis.
Interacción con sustratos del CYP3A4
reducción de la eficacia de los anticonceptivos por inducción del CYP3A4. Precaución en mujeres con posibilidad de quedarse embarazadas que utilizan simultáneamente anticonceptivos orales deben tomar medidas adicionales o alternativas de control de la natalidad no hormonales.
Interacción con sustratos del CYP2B6
Puede ser necesario aumentar la dosis de los medicamentos metabolizados por el CYP2B6 cuando se utilizan simultáneamente con cenobamato.
Interacción con sustratos del CYP2C19
Puede ser necesario reducir la dosis de los medicamentos metabolizados por el CYP2C19 cuando se utilizan simultáneamente con cenobamato.
Interacción con sustratos de OAT3
la administración simultánea de cenobamato y de los medicamentos transportados por el OAT3 puede conllevar una mayor exposición de estos medicamentos.
Efectos sobre la capacidad de conducirCenobamato
La influencia de Ontozry sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada.
Reacciones adversasCenobamato
Somnolencia, cansancio, sedación e hipersomnia; mareos, vértigo, trastorno del equilibrio, ataxia, alteraciones de la marcha y coordinación anómala; hipersensibilidad, hipersensibilidad a fármacos, edema en el párpado; erupción cutánea, erupción eritematosa, erupción generalizada, erupción macular, erupción maculopapular, erupción morbiliforme, erupción papular, erupción pruriginosa; aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la aspartato aminotransferasa, aumento de la enzima hepática, función hepática anómala, aumento de las transaminasas.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015