Mecanismo de acciónBuprenorfina + naloxona
La buprenorfina agonista/antagonista parcial opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro. Su actividad en el tratamiento de mantenimiento con opioides se atribuye a sus propiedades lentamente reversibles sobre los receptores ? opioides que, durante un período prolongado, podrían minimizar la necesidad de drogas por parte de los pacientes adictos. La naloxona es un antagonista de los receptores ? opioides. La naloxona muestra poco o ningún efecto farmacológico cuando se administra por vía oral o por vía sublingual en las dosis habituales, a pacientes que experimentan abstinencia de opioides, la debido a su metabolismo de primer paso casi completo. Sin embargo, cuando se administra por vía intravenosa a pacientes dependientes de opioides, la presencia de naloxona en Zubsolv produce unos marcados efectos como antagonista de opioides, dificultando así el abuso por vía intravenosa.
Indicaciones terapéuticasBuprenorfina + naloxona
Tratamiento de sustitución de la dependencia de opioides, en el marco de un tratamientomédico, social y psicológico. La finalidad del ingrediente naloxona es impedir el uso inadecuado por vía intravenosa. El tratamiento está indicado en adultos y adolescentes mayores de 15 años de edad, que han dado su conformidad para recibir tratamiento para su adicción.
PosologíaBuprenorfina + naloxona
Oral. Tratamiento de inicio: supervisión diaria de la administración de la dosis para garantizar la correcta colocación sublingual de la dosis y para observar la respuesta delpaciente al tratamiento.
- Inducción: La dosis de inicio recomendada en adultos y adolescentes de más de 15 años de edad es; Buprenorfina/Naloxona 1,4 mg/0,36 mg o 2,9 mg/0,71 mg al día. Se puede administrar un comprimido adicional de Zubsolv 1,4 mg/0,36 mg o 2,9 mg/0,71 mg el día uno en función de las necesidades individuales del paciente.
- Ajuste de la dosis y tratamiento de mantenimiento: Tras el tratamiento de inducción el día uno, se debe estabilizar al paciente en una dosis de mantenimiento durante los días siguientes, mediante un ajuste progresivo de la dosis según el efecto clínico del paciente individual. Se debe supervisar a los pacientes durante el ajuste de la dosis.En
los pasos de 1,4-5,7 mg de buprenorfina, este ajuste de la dosis depende de la reevaluación del estado clínico y psicológico del paciente, y no deberá superar una dosis máxima diaria de 17,2 mg de buprenorfina.
- Las concentraciones de 0,7 mg/0,18 mg están indicadas para ajustar la dosis en pacientes, especialmente durante la reducción progresiva del tratamiento o en caso de que ocurran problemasde tolerabilidad durante el ajuste de la dosis.
- Administración inferior a una vez al día: Después de conseguir una estabilización satisfactoria, la frecuencia de la administración se puede reducir a la administración cada dos días del doble de la dosis diaria ajustada individualmente.En algunos pacientes, después de conseguir una estabilización satisfactoria, la frecuencia de la administración se puede reducir a 3 veces por semana. La dosis administrada cualquier día no debe superar los 17,2 mg de buprenorfina. Esta pauta puede no ser adecuada para los pacientes que necesiten una dosis diaria ajustada de buprenorfina > 5,7 mg.
- Retirada del tratamiento: Después de que se haya conseguido una estabilización satisfactoria, si el paciente está de acuerdo,se puede reducir gradualmente la dosis hasta una dosis de mantenimiento menor; en algunos casos favorables, el tratamiento puede interrumpirse. La disponibilidad de seis comprimidos con dosis distintas ayuda al ajuste de dosis individual y a la reducción progresiva de la dosis. Se debesupervisar a los pacientes tras la retirada médica debido a la posible recaída.
Modo de administraciónBuprenorfina + naloxona
Vía oral.
ContraindicacionesBuprenorfina + naloxona
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia hepática grave. Alcoholismo agudo o delirium tremens. Administración concomitante de antagonistas opioides (naltrexona, nalmefeno) para el tratamiento de la dependencia del alcohol o de los opioides.
Advertencias y precaucionesBuprenorfina + naloxona
Realizar pruebas de función hepática basales y del estado de hepatitis virales. Pacientes con hepatitis viral, tto. con medicamentos potencialmente hepatotóxicos, drogas por vía parenteral y/o disfunción hepática, se recomienda control periódico de la función hepática. Adolescentes (15-18 años). Traumatismo craneoencefálico, aumento de presión intracraneal, hipotensión, hipertrofia prostática, estenosis uretral. Asma, insuf. respiratoria, I.R., I.H. Cambio de tto. a buprenorfina/naloxona. Puede aparecer síndrome de abstinencia. Dependencia. El dolor como síntoma de otra enfermedad podría verse reducido. Puede dar positivo en control de dopaje.
Insuficiencia hepáticaBuprenorfina + naloxona
Contraindicado en I.H. grave. Se recomiendan dosis iniciales inferiores y un cuidadoso ajuste de dosis en pacientes con I.H. de leve a moderada.
Insuficiencia renalBuprenorfina + naloxona
Precaución en I.R. grave (CLcr < 30 ml/min). No se requiere la modificación de la dosis en pacientes con I.R.
InteraccionesBuprenorfina + naloxona
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Muerte por depresión respiratoria por: benzodiazepinas.
Depresión del SNC aumentada por: otros depresores del SNC, otros derivados opiáceos, ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H<sub>1<\sub> de acción sedante, barbitúricos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias afines.
Concentración sérica aumentada por: inhibidores potentes del CYP3A4.
EmbarazoBuprenorfina + naloxona
La experiencia sobre el uso de buprenorfina/naloxona en mujeres embarazadas es muy limitada. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo en seres humanos. Buprenorfina/naloxona no debe utilizarse durante el embarazo. Si se estima que la terapia durante el embarazo es necesaria, se puede considerar el uso de buprenorfina según el etiquetado de cada buprenorfina. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con buprenorfina/naloxona, la madre y el feto deben ser controlados estrechamente y cambiar a buprenorfina si se requiere tratamiento posterior.
Hacia el final del embarazo, dosis altas de buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el recién nacido incluso después de un corto periodo de administración. La administración a largo plazo de buprenorfina durante los tres últimos meses de embarazo puede provocar síndrome de abstinencia en el recién nacido.
Los estudios de reproducción mediante administración oral de buprenorfina:naloxona (relación 1:1) indicaron que se produjo embrioletalidad en la rata en presencia de toxicidad materna a todas las dosis. No se ha realizado un estudio peri-posnatal; no obstante, la administración oral a la madre de buprenorfina a dosis altas durante la gestación provocó problemas en el parto (posiblemente por el efecto sedante de buprenorfina), mortalidad neonatal alta y un ligero retraso en el desarrollo de algunas funciones neurológicas (reflejo superficial de enderezamiento y reflejo de sobresalto) en la rata recién nacida.
LactanciaBuprenorfina + naloxona
Se desconoce si la naloxona se excreta en la leche materna humana. La buprenorfina y sus metabolitos se excretan en la leche materna humana. En la rata, la buprenorfina ha demostrado inhibir la lactancia. Por lo tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Efectos sobre la capacidad de conducirBuprenorfina + naloxona
En general, buprenorfina/naloxona tiene de poca a moderada influencia sobre la capacidad para conducir de forma segura, utilizar máquinas o realizar otras actividades peligrosas. Buprenorfina/naloxona puede causar somnolencia, mareo o alteración de la capacidad de concentración, especialmente cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo tanto se recomienda precaución cuando se realicen las actividades mencionadas anteriormente.
Reacciones adversasBuprenorfina + naloxona
Infección; edema periférico, disminución de peso; ansiedad, nerviosismo, depresión, disminución de la libido, pensamientos anormales; insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, hipertonía; alteraciones en el lagrimal, ambliopía; vasodilatación, HTA, migraña; rinitis, faringitis, aumento de tos; estreñimiento, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, anorexia, flatulencia; sudoración, rash, prurito, urticaria; artralgias, mialgia, calambres en las piernas; albuminuria, alteración en la orina; síndrome de abstinencia, cefalea, astenia, fiebre, síndrome gripal, malestar general, lesiones traumáticas accidentales, escalofríos, dolor torácico, dolor abdominal, dolor de espalda, dolor.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/09/2022