Mecanismo de acción
Setmelanotida

La setmelanotida es un agonista selectivo de los receptores de MC4. Los receptores de MC4 del cerebro intervienen en la regulación del hambre, la saciedad y el gasto energético. En las formas genéticas de obesidad asociada a una activación insuficiente de los receptores de MC4, se considera que la setmelanotida restablece la actividad de la vía de los receptores de MC4 para reducir el hambre y favorece la pérdida de peso mediante una menor ingesta calórica y un mayor gasto energético.

Indicaciones terapéuticas
Setmelanotida

Tratamiento de la obesidad y el control del hambre asociados al síndrome de Bardet-Biedl genéticamente confirmado, déficit debido a mutaciones bialélicas de pérdida de función de proopiomelanocortina (POMC), incluido PCSK1, o de receptores de leptina (LEPR), en adultos y niños mayores de 2 años.

Posología
Setmelanotida

SC. La posología para adultos y niños > 6 años seria la siguiente:
1) Déficit de POMC, incluyendo PCSK1, y déficit de LEPR:
Adultos y niños mayores de 12 años de edad:
- Semanas 1-2: 1 mg 1 vez al día
- Semana 3 en adelante: 2 mg 1 vez al día
- Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2 mg/día se tolera bien: 2,5 mg 1 vez al día
- Si la respuesta clínica es insuficiente (si el peso se mantiene por encima del percentil 90) y la dosis de 2,5 mg/día se tolera bien: 3 mg 1 vez al día
Niños de 6 a 12 años de edad:
- Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
- Semanas 3-4: 1 mg 1 vez al día
- Semana 5 en adelante: 2 mg 1 vez al día
- Si la respuesta clínica es insuficiente (si el peso se mantiene por encima del percentil 90) y la dosis de 2 mg/día se tolera bien: 2,5 mg 1 vez al día
2) Síndrome de Bardet-Biedl:
Adultos y niños mayores de 16 años de edad:
- Semanas 1-2: 2 mg 1 vez al día
- Semana 3 en adelante (si la dosis anterior se tolera bien): 3 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 2 mg/día no se tolera, reducir a 1 mg/día
Niños de 6 a 16 años de edad:
- Semana 1: 1 mg 1 vez al día
- Semana 2 (si la dosis anterior se tolera bien): 2 mg 1 vez al día
- Semana 3 en adelante (si la dosis anterior se tolera bien): 3 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 1 mg/día no se tolera, reducir a 0,5 mg/día

Para niños de 2 a < 6 años de edad en todas las indicaciones sería:
si p.c. < 20 kg: 0,5 mg 1 vez al día a partir de la semana 1 inclusive
si p.c. 20-< 30 kg:
- Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
- Semanas 3 en adelante (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 0,5 mg se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
si p.c. 30-< 40 kg:
- Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
- Semanas 3-4 (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 0,5 mg se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
- Semanas 5 en adelante (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg se tolera bien): 1,5 mg 1 vez al día
si p.c. >= 40 kg:
- Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
- Semanas 3-4 (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 0,5 mg se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
- Semanas 5-6 (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg se tolera bien): 1,5 mg 1 vez al día
- Semanas 7-8 (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1,5 mg se tolera bien): 2mg 1 vez al día
- Semana 9 en adelante (si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2 mg se tolera bien): 2,5 mg 1 vez al día

Para pacientes con I.R. grave, ajustar dosis:
1) Déficit de POMC, incluyendo PCSK1, y déficit de LEPR:
Adultos y niños mayores de 12 años de edad:
-Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
-Semana 3 en adelante: 1 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg/día se tolera bien: 2 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2 mg/día se tolera bien: 2,5 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2,5 mg/día se tolera bien: 3 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 0,5 mg no se tolera, reducir dosis a 0,25 mg 1 vez/día.
Niños de 6-< 12 años de edad:
-Semanas 1-2: 0,25 mg 1 vez al día
-Semana 3-4: 0,5 mg 1 vez al día
-Semana 5 en adelante (si la dosis anterior se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg/día se tolera bien: 2 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 0,25 mg no se tolera, suspender el tratamiento
2) Síndrome de Bardet-Biedl:
Adultos y niños mayores de 16 años de edad:
-Semanas 1-2: 0,5 mg 1 vez al día
-Semana 3 en adelante (si la dosis anterior se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg/día se tolera bien: 2 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2 mg/día se tolera bien: 2,5 mg 1 vez al día
-Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 2,5 mg/día se tolera bien: 3 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 0,5 mg/día no se tolera, reducir a 0,25 mg/día
Niños de 6 a 16 años de edad:
-Semanas 1-2: 0,25 mg 1 vez al día
-Semanas 3-4 (si la dosis anterior se tolera bien): 0,5 mg 1 vez al día
-Semana 5 en adelante (si la dosis anterior se tolera bien): 1 mg 1 vez al día
- Si la respuesta clínica es insuficiente y la dosis de 1 mg/día se tolera bien: 2 mg 1 vez al día
Si la dosis inicial de 0,25 mg/día no se tolera, interrumpir el tratamiento.

Modo de administración
Setmelanotida

Vía SC. Inyectar una vez al día, al principio del día (para maximizar la reducción del hambre durante el período de vigilia), con independencia del horario de las comidas. Debe inyectarse en el abdomen, alternando la zona abdominal cada día.

Contraindicaciones
Setmelanotida

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Setmelanotida

No administrar a pacientes con I.H. ni con enfermedad renal terminal; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años; no se ha estudiado en pacientes de 2 a < 6 años de edad con I.R. grave; puede producir una mayor pigmentación cutánea generalizada y un oscurecimiento de los lunares preexistentes (deben realizarse exploraciones cutáneas de todo el cuerpo anualmente); la frecuencia cardíaca y la tensión arterial deben controlarse como parte de la práctica clínica estándar en cada visita médica (al menos cada 6 meses); se ha notificado erección peniana prolongada (si se prolonga durante más de 4 horas deben solicitar asistencia médica de urgencia para el posible tratamiento del priapismo); debe considerarse la interrupción de este producto si los pacientes experimentan pensamientos o conductas suicidas; en niños en período de crecimiento, debe evaluarse el impacto de la pérdida de peso en el crecimiento y la maduración.

Insuficiencia hepática
Setmelanotida

No debe administrarse setmelanotida a pacientes con I.H.

Insuficiencia renal
Setmelanotida

No debe administrarse a pacientes con enfermedad renal terminal.

Interacciones
Setmelanotida

No se han realizado estudios de interacciones.

Embarazo
Setmelanotida

No hay datos relativos al uso de la setmelanotida en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales directos en términos de toxicidad para la reproducción. No obstante, la administración de setmelanotida a conejos gestantes produjo un menor consumo alimentario materno, que causó efectos embriofetales. Como medida de precaución, el tratamiento no debe iniciarse durante el embarazo o si la paciente intenta quedarse embarazada, ya que la pérdida de peso durante el embarazo puede producir daños fetales. Si una paciente que toma setmelanotida ha alcanzado un peso estable y se queda embarazada, debe considerarse el mantenimiento del tratamiento con setmelanotida, ya que no se observaron evidencias de teratogenicidad en los datos preclínicos. Si una paciente que toma setmelanotida y sigue perdiendo peso se queda embarazada, o bien debe interrumpirse el tratamiento con setmelanotida, o bien debe reducirse la dosis al mismo tiempo que se controla el aumento de peso recomendado durante el embarazo. El médico responsable del tratamiento debe controlar detenidamente el peso durante el embarazo en una paciente que tome setmelanotida.

Lactancia
Setmelanotida

Se desconoce si la setmelanotida se excreta en la leche materna. En un estudio preclínico se mostró que la setmelanotida se excreta en la leche materna en ratas. No se detectaron concentraciones de setmelanotida cuantificables en el plasma de crías lactantes. No se puede excluir el riesgo para el recién nacido/lactante. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/evitar el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Setmelanotida

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Setmelanotida

Hiperpigmentación cutánea, prurito, sequedad de piel, hiperhidrosis, decoloración de la piel, lesión de la piel, alopecia; reacciones en el lugar de inyección, fatiga, astenia, dolor; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, molestias abdominales; dolor de cabeza, mareos; erección peniana espontánea, aumento de la erección, alteración del proceso de excitación sexual, aumento de la libido; depresión, insomnio; nevo melanocítico; dolor de espalda, mialgia, espasmos musculares, dolor en una extremidad; sofocos; vértigo; polidpsia.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 10/03/2025