Mecanismo de acciónLenacapavir
Lenacapavir es un inhibidor selectivo multifase de la función de la cápside del VIH-1 que se une directamente a la interfaz entre las subunidades proteicas de la cápside (CA). Lenacapavir inhibe la replicación del VIH-1 al interferir en múltiples pasos fundamentales del ciclo de vida vírico, incluida la captación nuclear de ADN proviral del VIH-1 mediada por la cápside (al bloquear la unión de proteínas de importación nuclear a la cápside), el ensamblaje y la liberación del virus (al interferir en la función de Gag/Gag-Pol, reduciendo la producción de subunidades CA), y la formación del núcleo de la cápside (al alterar la velocidad de asociación de las subunidades de la cápside, lo que resulta en cápsides malformadas).
Indicaciones terapéuticasLenacapavir
Tratamiento de adultos con infección por el VIH-1 multirresistente a fármacos para los que, de otro modo, no es posible preparar una pauta de tratamiento antiviral supresor.
PosologíaLenacapavir
Inicio:
- Día 1 y 2: 600 mg al día por vía oral
- Día 8: 300 mg vía oral
- Día 15: 927 mg vía subcutánea
Mantenimiento: 927 mg vía subcutánea cada 6 meses.
Modo de administraciónLenacapavir
Vía oral. Vía subcutánea.
ContraindicacionesLenacapavir
Hipersensibilidad; administración concomitante con rifampicina, carbamazepina, fenitoína y hierba de San Juan.
Advertencias y precaucionesLenacapavir
Riesgo de resistencia tras la interrupción del tratamiento, adoptar una pauta de tratamiento antirretroviral a más tardar 28 semanas tras la última inyección; concentraciones residuales de lenacapavir pueden afectar a las exposiciones de otros medicamentos (es decir, sustratos sensibles de CYP3A) iniciados en los 9 meses siguientes a la última dosis subcutánea; síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria al inicio del tratamiento; posibles infecciones oportunistas
Insuficiencia hepáticaLenacapavir
No se requiere un ajuste de la dosis.
Insuficiencia renalLenacapavir
No se requiere un ajuste de la dosis.
InteraccionesLenacapavir
Inductores potentes de CYP3A, P-gp y UGT1A1, tales como rifampicina, pueden disminuir significativamente las concentraciones plasmáticas de lenacapavir; inductores moderados de CYP3A y P-gp, tales como efavirenz, también pueden reducir considerablemente las concentraciones plasmáticas de lenacapavir; inhibidores potentes de CYP3A, P-gp y UGT1A1 (es decir, todas las 3 vías), tales como atazanavir/cobicistat, pueden aumentar considerablemente las concentraciones plasmáticas de lenacapavir.
EmbarazoLenacapavir
No hay datos o estos son limitados relativos al uso de lenacapavir en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos de lenacapavir en
términos de embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo posnatal. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de lenacapavir durante el embarazo a menos que el estado clínico de la mujer requiera tratamiento con lenacapavir.
LactanciaLenacapavir
Para evitar la transmisión del VIH al lactante, se recomienda que las mujeres que conviven con el VIH no den el pecho a sus hijos. Se desconoce si lenacapavir se excreta en la leche materna. Tras la administración a ratas durante el embarazo y la lactancia, se detectaron concentraciones bajas de lenacapavir en el plasma de las crías lactantes, sin efectos en estas.
Efectos sobre la capacidad de conducirLenacapavir
Nulo o insignificante.
Reacciones adversasLenacapavir
Náuseas; reacciones en la zona de la inyección.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 17/07/2024