Mecanismo de acciónRiociguat
Estimulador de la guanilato-ciclasa soluble (GCs), enzima presente en el sistema cardiopulmonar y el receptor del óxido nítrico (NO). tiene un doble mecanismo de acción: sensibiliza la GCs al NO endógeno mediante la estabilización de la unión de NO-GCs; y también estimula directamente la GCs independientemente del NO. Restablece la vía NO-GCs-GMPc y da lugar a un aumento en la generación de GMPc
Indicaciones terapéuticasRiociguat
Hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC): tto. de ads. en Clase Funcional II a III de la OMS con HPTEC inoperable, HPTEC persistente o recurrente después de tto. quirúrgico, para mejorar la capacidad para realizar ejercicio. Hipertensión arterial pulmonar (HAP): en monoterapia o en combinación con antagonistas de los receptores de la endotelina, en el tto. ads con hipertensión arterial pulmonar (HAP) en Clase Funcional II a III de la OMS para mejorar la capacidad para realizar ejercicio. Se ha demostrado eficacia en una población con HAP incluyendo etiologías de HAP idiopática o heredable, o bien HAP asociada a trastornos del tejido conjuntivo.
PosologíaRiociguat
Vía oral. Ads.: dosis inicial recomendada: 1 mg 3 veces/día durante 2 sem. Aumentar en incrementos de 0,5 mg 3 veces/día cada 2 sem hasta un máximo de 2,5 mg 3 veces/ día, si la presión arterial sistólica es >= 95 mm Hg y no hay signos o síntomas de hipotensión. Si la presión arterial sistólica <= 95 mm Hg, mantener la dosis, siempre que no haya signos o síntomas de hipotensión. Si hay signos o síntomas de hipotensión, reducir la dosis actual en 0,5 mg 3 veces/día al día. Mantener la dosis individual establecida, a menos que se produzcan signos y síntomas de hipotensión. Dosis diaria máxima total: 7,5 mg (2,5 mg 3 veces/día).
En caso de interrupción del tto. durante 3 días o más, reanudar con una dosis de 1 mg tres veces/día durante 2 sem y se continuará con la pauta de titulación de la dosis descrita anteriormente.
Modo de administraciónRiociguat
Vía oral. Los comprimidos pueden tomarse generalmente con o sin alimentos. En los pacientes propensos a padecer hipotensión, como medida de precaución, no se recomienda alternar la toma con alimentos o en ayunas debido al aumento de los niveles plasmáticos máximos de riociguat en ayunas, en comparación con la toma tras la ingesta de alimentos. Para aquellos pacientes que no puedan tragar el comprimido entero, el comprimido puede triturarse y mezclarse con agua o con alimentos blandos, como por ejemplo con compota de manzana, inmediatamente antes de su uso.
ContraindicacionesRiociguat
Hipersensibilidad a riociguat; concomitante con inhibidores de la PDE 5 (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo); I.H. grave (Child Pugh C); embarazo; concomitante con nitratos o con dadores de óxido nítrico (como nitrito de amilo) en cualquier forma; con presión arterial sistólica < 95 mm Hg al inicio del tto. Hipertensión pulmonar sintomática asociada a neumonías intersticiales idiopáticas (HP-NII).
Advertencias y precaucionesRiociguat
I.H. moderada; I.R. moderada (mayor riesgo de hipotensión), I.R. grave y diálisis no recomendable no hay datos; niños y adolescentes < 18 años, no administrar (no se dispone de datos clínicos); ancianos; enf.venooclusiva pulmonar; riesgo de hemorragias de vías respiratorias. Hipotensión, considerar si los efectos vasodilatadores pueden afectar negativamente a pacientes en tto. antihipertensivo o con hipotensión en reposo, hipovolemia, obstrucción grave de la salida del ventrículo izquierdo o disfunción autonómica. Fumadores, podría ser necesario un ajuste de dosis en aquellos que empiecen o dejen de fumar
durante el tto. No se recomienda el uso concomitante de inhibidores potentes a través de múltiples vías del CYP o de P-gp/proteína de resistencia del cáncer de mama (P-gp/BCRP), tales como antimicóticos azoles o inhibidores de la proteasa del VIH . Precaución con los inhibidores de forma potente la P-gp/BCRP, como ciclosporina A. No se recomienda el uso de riociguat en otras formas no estudiadas de HAP. Suspender tto en HP-NIII, seguimiento clínico.
Insuficiencia hepáticaRiociguat
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada.
Insuficiencia renalRiociguat
Precaución. Los datos en I.R. grave son limitados y no se dispone de datos de pacientes en diálisis, por lo que no se recomienda el uso de riociguat en estos pacientes. En I.R. leve o moderada existe un mayor riesgo de hipotensión.
InteraccionesRiociguat
Véase Contr. y Prec., además:
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores potentes de CYP3A4 como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o hierba de San Juan.
AUC y Cmáx reducidas con: antiácidos hidróxido de aluminio/hidróxido de magnesio. Los antiácidos deben tomarse como míni. 2 h antes o 1 h después de riociguat.
EmbarazoRiociguat
No existen datos sobre el uso de riociguat en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción y transferencia placentaria. Por tanto,
está contraindicado durante el embarazo. Se recomienda realizar pruebas de embarazo mensuales.
LactanciaRiociguat
No se dispone de datos sobre el uso de riociguat en mujeres en periodo de lactancia. Los datos obtenidos en animales indican que riociguat se excreta en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes, no se debe administrar durante la lactancia. No se puede excluir el riesgo en niños lactantes. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento.
Efectos sobre la capacidad de conducirRiociguat
La influencia de riociguat sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada. Se han notificado mareos, que pueden afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los pacientes deben tener en cuenta cómo reaccionan a este medicamento antes de conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversasRiociguat
Mareo, cefaleas; dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; edema periférico.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 27/06/2016